执业药师考试辅导 《药理学》
第三十八章 甲状腺激素及抗甲状腺药
考什么？
1.甲状腺激素
甲状腺素的药理作用、临床应用及不良反应
2.抗甲状腺药
（1）甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应
（2）碘、碘化物和放射性碘的临床应用
（3）普萘洛尔抗甲亢的临床应用
一、甲状腺
甲状腺是人体内最大的内分泌腺，分泌的物质是甲状腺素（T3、T4）。T3、T4是促进机体新陈代谢，维持机体的正常生长发育所必须的物质。
T3、T4分泌不足：引起甲状腺功能低下症，需用甲状腺激素治疗。
T3、T4分泌过多：引起甲状腺功能亢进症，需用抗甲状腺药治疗。
二、甲状腺疾病
第一节 甲状腺激素
包括四碘甲状腺原氨酸（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
【药理作用】
1.维持正常生长发育
T3和T4主要影响脑和长骨的生长发育。甲状腺功能不足时，躯体和智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），表现为身体矮小，肢体粗短，智力迟钝。成人甲状腺功能不全时，则可引起黏液性水肿。
2.促进代谢
能促进物质氧化，增加组织耗氧量，提高基础代谢率，使产热增加。甲状腺功能亢进时有震颤、心跳加快、急躁、失眠、神经过敏等症。
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代补充治疗。
1.呆小病 确诊后应尽早使用，婴幼儿若治疗及时，发育仍可正常。若治疗过晚，即使躯体能正常发育，智力仍然低下。
2.黏液性水肿 一般用甲状腺片，从小剂量开始，渐增加至足量。
3.单纯性甲状腺肿 服用甲状腺片，既可补充内源性的不足，且能抑制TSH（促甲状腺素）的分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
【不良反应】
过量可引起甲亢，如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等，甚至出现震颤、发热等。
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
硫脲类可分为硫氧嘧啶类和咪唑类，前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶，后者包括甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）。
【药理作用】
1、抑制甲状腺激素合成
硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，使碘化物不能氧化成I+（活性碘），I+不能与酪氨酸结合生成MIT（一碘酪氨酸）和DIT（二碘酪氨酸），MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。
对已合成的甲状腺激素需消耗后才能完全生效，一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，l～3个月基础代谢率才恢复正常。
2.免疫抑制作用
硫脲类轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的发病与异常免疫反应有关，所以本类药物除控制甲亢症状外，对病因也有一定的治疗作用。
【临床应用】
1.甲亢内科治疗
适用于轻症或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。
2.甲状腺手术前准备 对甲状腺次全切除术的患者，术前应服用硫脲类药物，使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。还应在术前两周加服碘剂，以利手术进行及减少出血。
3.甲危辅助治疗 除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大剂量服用硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素的合成。
【不良反应】
1.过敏反应 有药疹、瘙痒等过敏反应，停药后可恢复正常。
2.粒细胞缺乏症 是本类药物最严重的不良反应，用药期间定期检查血象。
二、碘和碘化物
【临床应用】——剂量不同，作用不同！
1.小剂量碘是合成甲状腺激素原料——预防单纯性甲状腺肿。
2.大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶，抑制甲状腺激素释放呈现抗甲亢作用。
①甲亢手术前准备，以使腺体缩小变韧，利于手术进行，减少出血；
②甲状腺危象的治疗，须同时配合服用硫脲类药物，危象解除后应及时停用碘剂。
三、放射性碘
利用放射性131I的β射线（占99%）破坏甲状腺组织，而用于抗甲亢，适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者甲亢病人。
利用其放射性131I的γ射线（1%），可在体外测得，检查甲状腺功能。
131I治疗方法安全、简单、省事、经济，（有人形容为“不流血的手术 ”、“内科甲状腺切除术”）基本上服药一次可治愈。而服用西药常要连续服药一年以上。“口服一次药水，胜吃几年西药”， 131I常为成年人甲亢的首选方法，总有效率达95%以上。
四、β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
普萘洛尔是甲亢和甲危有价值的辅助治疗药，适用于不宜手术、不宜用抗甲状腺药及131I治疗的甲亢患者。与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。
【实战演习】
A型
题
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：
甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是
A.抑制甲状腺激素释放
B.抑制甲状腺激素合成
C.使腺体缩小变韧，以利手术进行和减少出血
D.预防甲状腺危象
E.防止术后甲状腺功能低下
[答疑编号111380101]
『正确
答案
八年级地理上册填图题岩土工程勘察试题省略号的作用及举例应急救援安全知识车间5s试题及答案
』C
X型题：
甲巯咪唑的临床应用有
A.甲状腺手术前准备
B.甲亢的内科治疗
C.单纯性甲状腺肿治疗
D.黏液性水肿治疗
E.甲状腺危象的辅助治疗
[答疑编号111380102]
『正确答案』ABE
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