甲硝唑注射液
[药品名称]
通用名:甲硝唑注射液
英文名:Metronidazole Injection
本品主要成份为甲硝唑，化学名称为:2一甲基一5一硝基咪唑—1—乙醇。
分子式:CHNO 6933
分子量:171.16
[性 状]
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
[药理毒理]
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌，和其他类拟杆菌、梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌，韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。
本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1—2mg/L时，溶组织阿米巴于6—20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理末明。对某些动物有致
癌作用。
[药代动力学]
静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5,，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液，胎盘，胆汁，乳汁，羊水，精液，尿液，脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘，乳汁，胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43,。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60—80,，约20,的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25,为葡萄糖醛酸结合物，14,为其他代谢结合物)形式由尿排出。10,随粪便排出。14%从皮肤排泄。
[适 应 症]
本品主要用于厌氧菌感染的治疗。
[用法用量]
静脉滴注
1、成人常用量:厌氧菌感染，静脉给药首次按体重l5mg,kg(70kg成人为lg)，维持量按体重7.5mg,kg，每6—8小时静脉滴注一次。或遵医嘱。
2(小儿常用量:厌氧菌感染的注射剂量同成人。 [不良反应]
15—30,病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗;
神经系统症状有头痛，眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
[禁 忌]
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。 [注意事项]
(1)使用前请详细检查，如发现药液浑浊有异物，瓶体有细微破裂，瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。
(2)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(3)原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间由8小时延长至12小时。
(4)本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇及哺乳期妇女禁用。
[老年患者用药]
由于老年人肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，严格监测血药浓度。
[药物相互作用]
1、本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2、同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血荮浓度下降，而苯妥英钠的排泄减慢。
3、同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4、本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5、本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
[药物过量]
大剂量可致抽搐。
[规 格] (1)100ml:0.5g (2)250ml:1.25g (3)250ml:0(5g [贮 藏]遮光、密闭保存。
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