药物化学论文--氨苄青霉素.doc
--氨苄青霉素
氨苄青霉素
氨苄青霉素别名很多，如氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC等，在国家基本药物目录品种氨苄青霉素隶属于第一部分化学药品和生物制品中的抗微生物青霉素类。
氨苄青霉素为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感;脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染、胃肠炎及消化道感染、泌尿到感染软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。
氨苄青霉素的用法有口服给药、肌内注射、经脉给药。给药方式以及给药对象不同，其用量也有严格的规定。成人，肌内注射剂量为每日2,4g，分4次给予;静脉给药剂量每日4,12g，分2,4次，每日最高剂量为16g。小儿，肌注剂量为每日按体重50,100mg/kg，分4次;静脉给药剂量每日按体重100,200mg/kg，分2,4次，每日最高剂量为按体重300mg/kg。口服，成人每日2,4g，分4次服用;
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小儿每日按体重50,100mg/kg，分4次服用。使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及家族变态反应疾病史，有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，应改用其它药物。用药前必须做皮肤过敏试验，可用青霉素皮试液做皮试，也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注0.05 - 0.1ml，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。用药中如出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
氨苄青霉素的药动学:肌内注射 0.5g氨苄青霉素，0.5,l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(7,14)μg/ml;6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。药品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服l g，2小时血药浓度达峰值，为 7.6μg/ml，6小时的血药浓度为 1.1μg/ml。T1/2为1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为1.7,4小时。孕妇血清中氨苄青霉素浓度明显较非妊娠期为低。氨苄青霉素的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄青霉素。药品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 l/50。胸腹水、关节腔积液、
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眼房水、乳汁中皆含相当量的该品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 17.8倍。该品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为 20,25%。12,50%的该品在肝内代谢。氨苄青霉素的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄青霉素为给药量的20,60%，肌内注射为 50%,静脉注射为 70%。少量(0.1%)自胆汁中排泄。丙磺舒可使该品在肾的清除变缓。氨苄青霉素可为血液透析清除，但腹膜透析对该品的清除无影响。
氨苄青霉素的不良反应:1.与青霉素有交叉过敏反应，可发生包括过敏性休克在内的各型过敏反应。2.有恶心、轻度腹泻及皮疹。肾功能重度损害伴心功能不全者，静滴本品钠盐可诱发心力衰竭，宜注意。3.本品皮疹反应高于其他青霉素类抗生素;4.抗生素关联性肠炎:腹泻发生率约5%;5.SGOT升高;6.其他反应如大剂量可发生惊厥、血液系统异常等。
氨苄青霉素与其他药物相互作用:1.与丙磺舒合用可提高本品血浓度。2.与头孢菌素等合用对耐酶的金黄色葡萄球菌引起的感染有较好的协同作用，但不能放在同一容器中。3.不能与维生素C、B合用。4.稳定性因葡萄糖、果糖的存在而降低，所以用0.9%N.S最好。
总之，氨苄青霉素在临床上应用较为广泛的一种药物，在治疗敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等疾病起着重要作用。
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