null第二十五章
甲状腺激素和抗甲状腺药第二十五章
甲状腺激素和抗甲状腺药学习目标学习目标熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
掌握抗甲状腺药的分类
掌握硫脲类药物的作用、临床应用及不良反应，了解其用药指导
熟悉碘和碘化物的药理作用、临床作用及用药指导
了解放射性碘和β受体阻断剂的作用、应用及用药指导
null甲状腺激素及抗甲状腺药第一节 甲状腺激素(T4 、 T3)第二节 抗甲状腺药null第一节 甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸：T3四碘甲状腺原氨酸：T4null【甲状腺激素合成、贮存、释放】 胃肠I-血液I-I-活化I+TGTyr碘化MITDIT耦联MIT2DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化水解酶T3T4摄取DIT过氧化酶过氧化酶nullnull【作用与用途】
1、维持机体生长发育：
促进蛋白质合成神经系统发育
甲状腺功能低下或新生儿缺碘时：
胎儿、脑发育期：身材矮小,智力低下
呆小病(克汀病，cretinism)
成人：
黏液性水肿（粘多糖沉积）
null【作用与用途】
2、促进机体新陈代谢
基础代谢率(BMR)，产热
甲状腺功能亢进：怕热，多汗；
甲状腺功能低下：代谢降低、怕冷
3、 提高中枢及心脑血管系统对儿茶酚胺的敏感性
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高null【临床应用】
1、呆小病
胎儿或幼儿小量开始 ，终身治疗。
null【临床应用】
2、甲状腺功能减退症
3、 黏液性水肿
粘液性水肿(脸部
表
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现)null单纯性甲状腺肿伴结节4、 单纯性甲状腺肿用药指导：糖尿病、冠心病、快速型心律失常者禁用，对甲状腺功能低下的幼儿，应尽甲治疗。用药指导：糖尿病、冠心病、快速型心律失常者禁用，对甲状腺功能低下的幼儿，应尽甲治疗。【不良反应】
甲状腺功能亢进症状：
心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，
基础代谢增高、体重减轻；
可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素。null第二节 抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物放射性碘ß受体阻断药null硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil)
咪唑类：甲硫咪唑(thiamazole, 他巴唑)
卡比马唑(carbimazole, 甲亢平)
一、硫脲类null甲状腺功能亢进症(甲亢)null甲状腺功能亢进症(甲亢)null【药理作用及作用机制】1.抑制甲状腺激素合成(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平）硫脲类2、抑制外周组织T4 转化为T33. 免疫抑制作用：降低血液中TSI（甲状腺
刺激性免疫球蛋白）抑制T3 、T4的合成：抑制过氧化物酶，
从而抑制酪氨酸的碘化和耦联null【临床应用】 2. 甲亢手术前准备：术前服药缩小甲状腺，
减少基础代谢，减少手术出血。(术前两
周加服大剂量碘剂)1. 甲亢的内科治疗：轻症、不适于手术和放射
性治疗者3. 甲状腺危象的辅助治疗
(大剂量碘剂＋大剂量丙硫氧嘧啶) 硫脲类(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平）null【不良反应与用药指导】 4. 甲状腺肿大和甲状腺功能减退2. 一般反应：多为胃肠道反应1. 过敏反应3. 粒细胞缺乏症：立即停药5. 孕妇、甲状腺肿瘤患者禁用6. 出现皮肤、巩膜黄染、咽痛等应及时就诊7. 定期检查血象null1. 小剂量碘剂促进甲状腺激素合成：用于单纯性甲状腺肿2. 大剂量碘剂产生抗甲状腺作用：抑制甲状
腺激素释放(抑制蛋白水解酶)；抑制垂体分泌TSH。用于甲亢手术前准备和甲状腺危象(与硫脲类合用)。碘及碘化物【药理作用、用途】null[不良反应与用药指导]1、急性反应：血管神经性水肿、上呼吸道水肿、及严重喉头水肿至窒息而死，注意观察患者呼吸情况、碘过敏者禁用2、慢性碘中毒：停药可消失3、诱发甲状腺功能紊乱经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常，孕妇、哺乳期妇女慎用、4、不可长期应用，且不单独用于甲亢的内科治疗三、放射性碘三、放射性碘
临床应用的放射性碘是131I，t1/2为8天。
【作用与用途】
1、甲状腺高度摄碘131I被甲状腺浓集可产生射线(占99%)在组织射程仅2mm破坏甲状腺实质, 而很少波及周围组织类似甲状腺次全切手术
2、131I也可产生少量射线(占1%)可在体外测得作甲状腺摄碘功能测定用。null【临床应用】
1、治疗甲状腺功能亢进症：
1）用于不宜手术或手术后复发
及硫脲类无效或过敏者
2、甲状腺摄碘功能测定：
甲亢时摄碘率较高，且摄碘高峰时间前移；
甲状腺功能减退病人与此相反。null【不良反应与用药指导】
1）剂量过大可致甲状腺功能减退
如发生应补充甲状腺激素。
2)须严格掌握适应征与剂量
<20岁、孕妇乳母及肾功不良者不宜应用
null 普萘洛尔 对抗甲亢所致心脏交感兴奋症状
抑制外周T4转化为T3
与硫脲类用于甲亢内科治疗
配合大剂量的碘、硫脲类用于抢救甲状腺危象
用于甲亢手术治疗或放射性治疗前的准备
用于不宜用抗甲状腺药、手术和131I治疗患者
四、ß受体阻断药nullThanks
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