药物化学性激素和避孕药考点归纳

药物化学性激素和避孕药考点归纳 更多资料请关注 第三十三章 性激素和避孕药 性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类 第一节 雄性激素类及相关药物 药物分三类: 1、雄激素类药物 维持雄性发育及促进第二性征发育，还具蛋白同化活性。 2、蛋白同化激素类药物 促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉增长，骨骼粗壮。用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外，还用作营养药物。 3、抗雄激素类药 用于治疗雄激素依赖型疾病 一、雄激素类 睾酮 1、结构上属于雄甾烷类，在睾丸中作用最强的是睾酮。 2、代谢:睾酮易代谢。?4,5位双键还原，?3-羰基还原为3-羟基，?17β-OH氧化为17-羰基，使睾酮活性消失，故睾酮口服无效。 基本结构及特点: 3、对睾酮进行结构修饰，将17位羟基进行酯化，如丙酸睾酮，可减慢代谢速度，或在17α位引入甲 基如甲睾酮，可口服。 (一)甲睾酮 考点: 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 1、结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。 2、临床用途:男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。 3、毒性:有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用。 (二)丙酸睾酮 考点: 1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。 2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。 3、用途:治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。 4、毒性:女子男性化、男子女性化、水钠潴留，导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。 二、同化激素类药物 基本知识:雄激素还具蛋白同化活性，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢，治疗病后虚弱和营养不良，对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但作用完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。 考点:由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。 (一)苯丙酸诺龙 考点: 1、结构特征:雌甾母核(结构修饰，19去甲基，降低雄激素活性)，17β-羟基的苯丙酸酯。 2、最早使用的蛋白同化激素。 3、用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病。 4、长期使用有轻微男性化倾向及肝脏毒性。可制成长效油剂。 (二)司坦唑醇 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 考点: 1、是甲睾酮A环拼合吡唑环 2、作用特点:蛋白同化作用强，雄激素活性弱，男性化副作用甚微。 3、用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、高脂血症等。 4个雄激素及蛋白同化激素药物小结: 1、雄激素(蓝背景)有雄甾烷母核(10和13位两个甲基)。 2、对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但完全分开困难，故仍有雄激素副作用。改造增强同化活性的 方法 快递客服问题件处理详细方法山木方法pdf计算方法pdf华与华方法下载八字理论方法下载 :19去甲基(苯丙酸诺龙)，A环拼杂环(司坦唑醇)。 3、17β-OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构，17α-小烷基使D环代谢稳定性提高，口服有效(甲睾酮)。 三、抗雄性激素药物 第二节 雌激素类及相关药物 药物分两类: 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 1、雌激素类药物:用于治疗雌激素缺乏症(如更年期综合征、卵巢功能不全等，性周期障碍、闭经、不育症、骨质疏松和前列腺癌等)，还用于避孕。 2、抗雌激素类药物:用于治疗乳腺癌。 结构分甾体和非甾体两类 一、甾体激素类药物 (一)雌二醇 考点: 1、雌二醇有雌激素类的共同结构特征: ?属于雌甾烷类(蓝色背景)，无19位甲基，?A环为芳环，?3位带有酚羟基，?17位带有羟基或羰基。 2、女性体内存在三种雌激素:雌二醇、雌酮和雌三醇。雌二醇活性最强;雌三醇是雌二醇的代谢产物，活性最弱。 3、性质:3位酚羟基具弱酸性，可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。3-OH与17-OH保持同平面。 考点4、代谢:迅速代谢，口服无效。 ?16位羟基化生成雌三醇(雌二醇代谢生成雌三醇) ?3或17位羟基形成酯的钠盐排出体外 ?17-羟基在体内经氧化代谢成为羰基，形成雌酮 ?甾体激素类药物共同代谢特点:(在A环和D环，发生2、4及16位羟基化反应，羟基化产物进一步的醚化和葡糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽结合。结合产物的水溶性钠盐使雌激素及其代谢产物易于进入血液和尿液)。 考点5、结构修饰:为减少代谢及延长作用时间，将17-羟基酯化，得到长效药物。 6、用途:治疗卵巢功能不全所引起的病证，(如更年期综合症、子宫发育不全及月经失调等)。 (二)苯甲酸雌二醇 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 考点:1、是雌二醇的3位苯甲酸酯(前药)，肌内注射后，水解释出雌二醇，作用维持时间2,5d。 2、用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。 (三)炔雌醇 考点:1、结构特点是雌二醇的17α位引入乙炔基，使17β-OH的代谢受阻，可以口服。 2、用途:是口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。和炔诺酮或甲地孕酮等孕激素制成短效口服避孕片。 (四)炔雌醚 考点:1、结构是将炔雌醇的3-羟基环戊醚化。 2、作用特点:醚化产物的脂溶性增大，能在体内脂肪小球中贮存，慢慢释放后水解出3-羟基化合物而起作用(前药)。由于醚键在体内的水解更加缓慢，因而它是一种口服及注射长效雌激素。 3、与孕激素配伍，是长效口服避孕药的主要成分。 (五)尼尔雌醇 (新) 考点:1、结构是炔雌醚的16α-羟基化产物，可看作是雌三醇的衍生物。 2、其体内过程更为持久，口服一片可持效一个月，主要用于治疗更年期综合征。 小结:甾体雌激素药物及结构改造 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 对雌二醇进行结构改造的主要目的是延长时间和使口服有效，通常有以下三种方法(3个代 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 药)。 1、将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到一系列酯类前药，如3位酯化的苯甲酸雌二醇，这些前药进入体内后水解释出3位和17β位羟基再生效，作用持续时间较长。 2、在雌二醇的17α位引入乙炔基，因空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。 3、将炔雌醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到前药炔雌醚，为长效可口服雌激素药物。 二、非甾体雌激素(结构二苯乙烯类) (一)己烯雌酚 考点: 1、有几何异构体。反式的活性是其顺式的10倍，(反式与天然雌激素结构相似)临床使用反式己烯雌酚。 2、两个酚羟基是活性必需的(类似雌二醇)。 3、由于酚羟基具弱酸性，可溶于氢氧化物水溶液。 4、用途:治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替补疗法，作为应急事后避孕药。 5、毒性:孕初期用药对胎儿有影响，孕妇禁用。前列腺癌患者可出现女性化现象。 (二)磷雌酚 考点:1、是己烯雌酚的双磷酸酯(前药)，在体内磷酸酯酶的作用下水解释放出己烯雌酚。 2、由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高，磷雌酚可在癌细胞释放更多的己烯雌酚，提高药物作用的部位选择性，用于治疗前列腺癌。 三、选择性雌激素受体调节剂 1、定义:专指在某些组织呈现雌激素受体拮抗作用，而在其他组织呈现雌激素受体激动作用的药物。不同药物的组织选择性有差异。 2、化学结构均为三苯乙烯类化合物。 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 代表药:枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬 (参见本书第8章抗肿瘤，治疗乳腺癌) 盐酸雷洛昔芬(参见本书第35章骨质疏松) 第三节 孕激素类及相关药物 基本知识:孕激素对子宫内膜的分泌转化、蜕膜化过程、维持性周期及怀孕等起重要作用。 临床上主要用于预防先兆流产，治疗子宫内膜异位症、功能性子宫出血、子宫内膜癌等。另外，孕激素与雌激素配伍用作口服避孕药。 分两类: 一、孕激素和甾体避孕药 二、抗孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药 (一)黄体酮 考点: 1、具孕激素共同结构特征:属于孕甾烷类(10、13、17三个取代基)，4烯，3位和20位带有羟基或羰基。 2、内源性孕激素以黄体酮活性最强。 3、性质:两种晶型，α型、β型，熔点不同，活性无差别。 4、20位上甲基酮结构(可与高铁离子络合，与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物) 黄体酮 5、迅速代谢失活，只能肌内注射油剂或使用栓剂 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 代谢过程:?4、5位双键的还原，?3位、20位羰基的还原，?6位α-羟基化的产物。 ?故在6位引入双键、卤素或甲基还可增强活性，得到一批黄体酮衍生物类强效口服孕激素药物: 如醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮。 6、用途:先兆性流产、习惯性流产、月经不调。 (二)醋酸甲羟孕酮 考点:1、结构是黄体酮结构改造的衍生物，(黄体酮代谢代谢在6、16、17位)6位引入α甲基，17位引入乙酰氧基。 2、强效可口服，无雌激素活性，用于痛经、功能性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位症。长效避孕针。 (三)醋酸甲地孕酮 考点: 1、结构:是醋酸甲羟孕酮6位引入双键。 2、高效避孕药 (四)醋酸氯地孕酮 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 考点: 1、结构是醋酸甲地孕酮的6位甲基换成氯。 2、口服强效孕激素，与长效雌激素炔雌醚配伍组成复方炔雌醚片，长效口服避孕药，服药1次可避孕25天。 (五)炔诺酮 考点: 1、结构:孕甾，但19位去甲基，17β-羟基，17α-乙炔基。 2、用途:短效口服避孕药，子宫出血、内膜异位、痛经。 3、作用时间短，17β-OH酯化后成为前药，如醋酸炔诺酮和庚酸炔诺酮，具有长效作用。 4、18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮。 (六)左炔诺孕酮 考点: 1、结构特点:是炔诺酮18位延长一个甲基(也可称13位乙基，没有新手性中心，是17羟基位阻使乙基不能旋转)，左旋体是活性异构体，称左炔诺孕酮。 2、作用及用途同炔诺酮，活性强，生物利用度好，更小的副作用，使用更为广泛。 二、抗孕激素类药物 又称抗孕激素，用于终止早期妊娠(用于抗早孕)。 考点:1、是第一个孕激素受体拮抗剂 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 考点2、以炔诺酮为先导化合物三个位置修饰:?C-11β-二甲氨基苯基，使炔诺酮由孕激素转变为抗 9,10孕激素。?17位丙炔基稳定。?引入?的双键，共轭性增加。 以上修饰，使其有独特的药动学性质，有长的半衰期。 考点:3、代谢，有明显首过效应，主要代谢产物:N-去甲基米非司酮，保留活性。 考点:4、机制及应用:竞争性地作用于孕激素和皮质激素受体，因而具有抗孕激素和抗皮质激素的作用，作为抗早孕药，用于终止停经49d内的妊娠，还用于引产和妇科手术及紧急避孕。 最佳选择题 下列哪个不符合黄体酮 A.属于孕甾烷类 B.结构的3位和20位带有羰基 C.有α型和β型两种晶型，活性相同 D.代谢稳定，故可以口服 E.临床可治疗先兆性流产和月经不调等 [答疑编号700535330201] 答案 八年级地理上册填图题岩土工程勘察试题省略号的作用及举例应急救援安全知识车间5s试题及答案 :D 答案解析:黄体酮迅速代谢失活，只能肌内注射油剂或使用栓剂(代谢过程:?4、5 位双键的还原，?3位、20位羰基的还原，?6位α-羟基化的产物) 配伍选择题 A.米非司酮 B.己烯雌酚 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 C.炔诺酮 D.左炔诺孕酮 E.醋酸地塞米松 1.是孕激素拮抗剂，可抗早孕 [答疑编号700535330202] 答案:A 2.18位延长一个甲基，可用于子宫出血 [答疑编号700535330203] 答案:D 3.属于非甾体雌激素 [答疑编号700535330204] 答案:B 多选题 可作为避孕药的有 A.黄体酮 B.醋酸甲羟孕酮 C.醋酸甲地孕酮 D.醋酸氯地孕酮 E.炔诺酮 [答疑编号700535330205] 答案:BCDE 第三十三章 性激素类药物和避孕药 一、A 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 1、丙酸睾酮的化学结构是 A、 B、 C、 D、 E、 2、下列药物具有雄甾烷母核的是 A、他莫昔芬 B、黄体酮 C、甲睾酮 D、氢化可的松 E、地塞米松 3、甾类药物按化学结构特点可分为 A、雌激素类、雄激素类、孕激素类 B、雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 C、雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类 D、性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类 E、雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类 4、睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为 A、将17β羟基酯化 B、将17β羟基氧化为羰基 C、引入17α-甲基 D、将17β羟基修饰为醚 E、引入17α-乙炔基 5、下列哪个药物为睾酮的长效衍生物 A、苯丙酸诺龙 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 B、司坦唑醇 C、丙酸睾酮 D、达那唑 E、羟甲烯龙 6、以下为蛋白同化激素的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 7、与炔雌醇叙述不符的是 A、口服有效的药物 B、结构中含有酚羟基而具有酸性 C、比雌二醇结构多了一个丙炔基 D、17α位置含有炔基结构 E、与炔诺酮配伍可制成口服避孕药 8、下列描述与雌二醇不符的是 A、3-羟基与17位羟基保持同平面 B、可用于治疗卵巢功能不全引起的病症 C、是存在于女性体内的雌激素 D、是非甾类雌激素 E、3位酚羟基具弱酸性 9、下列药物中其反式异构体有效，顺式异构体无效的是 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 A、双炔失碳酯 B、己烯雌酚 C、替勃龙 D、米非司酮 E、左炔诺孕酮 10、下列激素类药物中不能口服的是 A、雌二醇 B、炔雌醇 C、己烯雌酚 D、炔诺酮 E、左炔诺孕酮 11、下列哪个药物不能口服 A、黄体酮 B、炔雌醇 C、炔雌醚 D、炔诺酮 E、左炔诺孕酮 12、左炔诺孕酮的化学结构式是 A、 B、 C、 D、 E、 13、化学结构中含有乙炔基的孕激素类药物是 A、炔雌醚 B、米非司酮 C、炔诺酮 D、炔雌醇 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 E、甲睾酮 14、下列哪条叙述与炔诺酮不相符 A、口服有效 B、结构中含有乙炔基 C、用于治疗子宫内膜异位症等 D、是睾酮结构改造的产物 E、抗炎作用强于醋酸氢化可的松 15、米非司酮的化学结构为 A、 B、 C、 D、 E、 16、下列药物中不属于孕甾烷类的是 A、氯地孕酮 B、醋酸甲地孕酮 C、甲睾酮 D、黄体酮 E、醋酸甲羟孕酮 17、以下叙述哪个与左炔诺孕酮不符 A、结构中C-17位有α-乙炔基 B、结构中13位为甲基 C、结构中13位为乙基 D、结构中3位有羰基 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 E、结构中4位和5位间有双键 18、下列药物中属于孕激素的是 A、苯丙酸诺龙 B、炔诺酮 C、地塞米松 D、达那唑 E、米非司酮 19、下列叙述哪个与黄体酮不符 A、为孕激素类药物 B、与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物 C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀 D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色 E、用于先兆性流产和习惯性流产等症 20、下列药物结构中20位具有甲基酮结构的是 A、黄体酮 B、炔诺酮 C、甲睾酮 D、苯丙酸诺龙 E、雌二醇 21、以下不属于孕激素的是 A、左炔诺黄体酮 B、醋酸甲地黄体酮 C、米非司酮 D、黄体酮 E、醋酸甲羟黄体酮 二、B 1、A.己烯雌酚 B.丙酸睾酮 C.炔雌醇 D.黄体酮 E.氟他胺 <1> 、属于雄甾烷类的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 <2> 、属于雌甾烷类的药物是 A、 B、 C、 D、 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 E、 <3> 、属于孕甾烷类的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.苯丙酸诺龙 B.米非司酮 C.炔诺酮 D.非那雄胺 E.他莫昔芬 <1> 、为5α还原酶抑制剂，临床用于良性前列腺增生的治疗 A、 B、 C、 D、 E、 <2> 、为孕激素拮抗剂，临床用于抗早孕 A、 B、 C、 D、 E、 <3> 、选择性雌激素受体调节剂是 A、 B、 C、 D、 E、 <4> 、属于同化激素的是 A、 B、 C、 D、 E、 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 3、 <1> 、他莫昔芬 A、 B、 C、 D、 E、 <2> 、炔诺酮 A、 B、 C、 D、 E、 <3> 、己烯雌酚 A、 B、 C、 D、 E、 <4> 、炔雌醇 A、 B、 C、 D、 E、 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 4、 <1> 、雌二醇的结构式是 A、 B、 C、 D、 E、 <2> 、黄体酮的结构式是 A、 B、 C、 D、 E、 <3> 、甲睾酮的结构式是 A、 B、 C、 D、 E、 <4> 、炔诺酮的结构式是 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、具有雄甾烷结构的药物是 A、非那雄胺 B、甲睾酮 C、氟他胺 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 D、炔雌醇 E、丙酸睾酮 2、对睾酮哪些部位进行修饰可使蛋白同化作用增强 A、17位羟基酯化 B、3位羰基还原成酯 C、9α位引入卤素 D、去除19角甲基 E、A环2，3位并入五元杂环 3、哪些叙述符合己烯雌酚 A、含有酚羟基，呈弱酸性 B、反式异构体有效 C、既可以口服，又可以注射给药 D、前列腺癌患者服用可出现女性化现象 E、可作为应急事后避孕药 4、哪些药物的结构中含有17α-乙炔基 A、炔雌醚 B、炔雌醇 C、炔诺酮 D、左炔诺孕酮 E、米非司酮 5、以下对甾体药物代谢过程描述正确的是 A、米非司酮的主要代谢途径为17-位羟基氧化为酮基 B、雌二醇的主要代谢途径是17-位羟基氧化为酮基 C、雌二醇的主要代谢途径是6位羟基化 D、醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3α-羟基 E、米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应 6、米非司酮的化学结构特点为 A、11β位有羟基 B、A环为3-酮-4-烯 C、10,13位均有角甲基 D、17α位含有丙炔基 E、11β位有4-二甲氨基苯基 7、在哪些部位进行结构修饰，可使孕激素黄体酮活性增强 A、C-6位引入烷基或卤素 B、在6，7位间引入双键 C、3位羰基还原成醇 D、20位羰基还原成醇 E、在17位引入乙酰氧基 8、下列与左炔诺孕酮相符的是 A、结构中有17α-乙炔基 B、C-13上有甲基取代 C、C-13上有乙基取代 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 D、为抗孕激素 E、有4-烯-3-酮结构 9、下列药物中哪些属于孕甾烷类 A、黄体酮 B、苯丙酸诺龙 C、甲睾酮 D、醋酸泼尼松龙 E、醋酸甲地孕酮 答案部分 一、A 1、 【正确答案】 D 【答案解析】 A为达那唑。B为非那雄胺。C是苯丙酸诺龙。D为丙酸睾酮。E为甲睾酮。 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271676】 2、 【正确答案】 C 【答案解析】 他莫昔芬不具有甾体结构，黄体酮具有孕甾烷的结构，氢化可的松和地塞米松都具有孕甾烷 结构。甲睾酮具有雄甾烷结构。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药,雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271673】 3、 【正确答案】 B 【答案解析】 本题考查甾类药物的结构类型。 【该题针对“雄激素类药物,单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271670】 4、 【正确答案】 C 【答案解析】 考虑睾酮的代谢易发生在C-17位，因此，在17α位引入甲基得甲睾酮，因空间位阻使代谢 受阻，故可口服。 【该题针对“雄激素类药物,雄性激素类及相关药物”知识点进行考核】 【答疑编号100030001】 5、 【正确答案】 C 【答案解析】 丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射-次可维持药效2,4天。 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 【答疑编号100029880】 6、 【正确答案】 B 【答案解析】 A.丙酸睾酮B.苯丙酸诺龙C.雌酮D.黄体酮E.己烯雌酚 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029870】 7、 【正确答案】 C 【答案解析】 考查炔雌醇的理化性质及作用特点。 炔雌醇是在雌二醇的17α位引入乙炔基得到的。因分子中酚羟基有酸性，末端炔基亦具有弱酸性，故可溶于氢氧化钠水溶液中。 炔雌醇与孕激素合用有抑制排卵协同作用，并可减轻突发性出血等副作用，和炔诺酮或甲地孕酮等孕激素配伍制成短效口服避孕片。 【该题针对“知识点测试-炔雌醇的性质,雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271672】 8、 【正确答案】 D 【答案解析】 雌二醇为甾体雌性激素。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试,雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029962】 9、 【正确答案】 B 【答案解析】 己烯雌酚，其反式异构体中两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似，表现出与雌二醇相同的生理活性，而顺式异构体中两个羟基的排列距离比较短，而不具有雌激素活性。 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029911】 10、 【正确答案】 A 【答案解析】 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029895】 11、 【正确答案】 A 【答案解析】 由于黄体酮口服后被迅速代谢失活，所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。 【该题针对“孕激素类药物,单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 【答疑编号100271678】 12、 【正确答案】 D 【答案解析】 考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮。B为炔雌醇。C为醋酸甲地孕酮。D是左炔诺孕 酮。E为炔诺酮。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药,孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271677】 13、 【正确答案】 C 【答案解析】 炔雌醚和炔雌醇都含有乙炔基团，但是其是属于雌激素类药物。米非司酮含有丙炔基。只有 炔诺酮符合题意～ 【该题针对“孕激素类药物,单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271675】 14、 【正确答案】 E 【答案解析】 炔诺酮属于孕激素类药物，也有一定的雄激素及糖皮质激素作用。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271674】 15、 【正确答案】 D 【答案解析】 A是黄体酮。B为醋酸甲羟孕酮。C为醋酸甲地孕酮。D为米非司酮。E为炔诺酮。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271671】 16、 【正确答案】 C 【答案解析】 性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 【该题针对“孕激素类药物,性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100029949】 17、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029936】 18、 【正确答案】 B 【答案解析】 性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029924】 19、 【正确答案】 C 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 【答案解析】 黄体酮结构中没有乙炔基。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029907】 20、 【正确答案】 A 【答案解析】 黄体酮C-20位上具有甲基酮结构，可与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫 色的阴离子复合物。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100029898】 21、 【正确答案】 C 【答案解析】 米非司酮是抗孕激素的代表性药物，以雌甾烷为母体，含有3-酮，4，5和9，10-二烯，11β- 对二甲氨基苯基，17β-羟基和17α-丙炔基。用于妊娠早期引产，半衰期长达34小时，引产有效率高达90,, 95,。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100019835】 二、B 1、 <1>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271680】 <2>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271681】 <3>、 【正确答案】 D 【答案解析】 己烯雌酚属于非甾体雌激素类药物;氟他胺属于抗雄性激素药物。 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271682】 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 2、 <1>、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271689】 <2>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271690】 <3>、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271691】 <4>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271692】 3、 <1>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271684】 <2>、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271685】 <3>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271686】 <4>、 【正确答案】 B 【答案解析】 D的结构是氯米芬。 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271687】 4、 <1>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271694】 <2>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271695】 <3>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271696】 <4>、 【正确答案】 D 【答案解析】 E的结构是左炔诺孕酮。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271697】 三、X 1、 【正确答案】 ABE 【答案解析】 氟他胺属于抗雄激素药，炔雌醇属于雌激素类药物。 【该题针对“雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271700】 2、 【正确答案】 CDE 【答案解析】 将甲睾酮在4位、9位引入卤素，19位去甲基，A环引入杂原子，甚至3位去酮基等均可增 强同化活性。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试,雄激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100030202】 3、 【正确答案】 ABCDE 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 【答案解析】 己烯雌酚为无色结晶或白色结晶性粉末，几乎无臭。由于酚羟基具弱酸性，可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，在肝脏中失活很慢，口服有效，多制成口服片剂应用，也有将它溶在植物油中制成油针剂。 己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的10倍。临床使用反式己烯雌酚，治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替补疗法，以及作为应急事后避孕药。前列腺癌患者可出现女性化现象。 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271701】 4、 【正确答案】 ABCD 【答案解析】 米非司酮结构中含有17α-丙炔基。 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271699】 5、 【正确答案】 BDE 【答案解析】 在体内雌二醇通过代谢形成雌三醇以及在3-位或17-位羟基形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯钠盐的形式成为水溶性化合物从尿中排出。醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3α-羟基。米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应。 【该题针对“雌激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100028526】 6、 【正确答案】 BDE 【答案解析】 米非司酮的结构如下: 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271698】 7、 【正确答案】 ABE 【答案解析】 由于黄体酮口服后被迅速代谢失活，所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。因此口服有效就成为当初孕激素类药物研究的初级目标。在6位及17位引入基团，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻，可极大 还需什么资料请直接给我留言。 更多资料请关注 地延长体内半衰期，并具有口服活性，如己酸羟孕酮。在6位引入双键、卤素或甲基还可增强活性，得到一批黄体酮衍生物类强效口服孕激素药物，如醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮等。 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100030199】 8、 【正确答案】 ACE 【答案解析】 【该题针对“孕激素类药物,性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100030195】 9、 【正确答案】 ADE 【答案解析】 性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 【该题针对“孕激素类药物”知识点进行考核】 【答疑编号100030188】 还需什么资料请直接给我留言。