【doc】本菌灵和营养添加剂对漏斗状侧耳产量的影响

【doc】本菌灵和营养添加剂对漏斗状侧耳产量的影响 本菌灵和营养添加剂对漏斗状侧耳产量的 影响 抗保幼激素活性物质研究的最新进展 桑野荣一 前言 保幼激素(JH)具有抑制变态,促进卵 巢成熟,刺激前胸腺等作用,此外与休眠, 信息素的生化合成,体色变化等也有关,在 昆虫的生命周期中起着重要的作用.抑制JH 作用的物质即抗JH活性物质不仅在昆虫生 理研究中有用,而且从JH是昆虫特有的激 素来看,有希望成为选择性的害虫防除药剂. 以前发现了数种抗JH活性物质,但效果都 较弱,找不出对完全变态昆虫和不完全变态 昆虫都 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 现出强活性的化合物关于这些抗 JH活性物质已经有综述(桑野,1985jST— AAL,1986),所以尽量避开重复,在此叙 述-一r-下最新研究进展.f爝 8 一 ,生物台成阻害剂 JH是在咽侧体内由经过甲羟戊酸或类 似甲羟戊酸的类萜(terpenoid)生物合成途径 合成的(图1),体液中JH以JH结合蛋白质 形态存在,这样可保护JH免遭酯酶等的分懈, 并可将JH运送到作用部位,这一点已明了 (Sehooley,1985).因此,按作用机制主要 可将抗JH活性物质划分为以下三类; ?作用于合成JH的咽侧体(早熟素类) 或作用于制约咽侧体产生JH的脑的抗JH活 性物质. ?JH生物合成阻害剂(FMev,compac— tin,烯丙乙醇诱导体等) ?JH结合蛋白质或受体部位的阻害剂 .;. R 一 HD^O.圆 早旱早R罩且^人^....嘶,^ .?—?^上—? 孕8l丑R —?,—Hzol~—,一天玉,?州 , R只R 一二一c .,一' \f'mo| RRR c.堋 /s蚺 州, 图1.SH的生物台成途径(R=CH3或cH5) (EMD). 其中生物合成阻害剂的研究被广泛开 展,由于使用了咽侧体的器官培养系和咽侧 体中的粗酶,从而加快了研究的进程. Brooks等(1984,1985)使用美洲大蠊 (Periplonetaamericana)的咽侧体,调查了 影响JHI生物合成的各种化台物,发现化合 物(1),(2),(3)具有强的阻害活性,遗 憾的是没有报道这些化台物在活体内的活 性. JH生物合成途经后半部分的环氧化和 甲酯化过程为昆虫所特有,在哺乳动物中没 有发现,因此,这阶段的阻害剂是高特异性 的抗JH活性物质.环氧化由依赖于NADP— H的环氧酶催化进行,Hammock等(1978) 根据这一点,在体外探讨了抗氧化剂及双功 能氧化酶(mixedfunctionoxidase,mfo) 阻害剂等70种化台物对蟑螂咽侧体环氧酶的 阻害活性,发现4一(2一溴苯氧基)咪唑(4)的 阻害活性最强.然而在活体内得不到有抗 H活性的化台物. 甲酯化是S一腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl methionine,SAM)参与的法呢醇酸转甲基 酶(FMT)酶促反应,在体外己明确抗生物 质正真菌素(sinefungin)阻害飞蝗(Loeusta migratoria)咽侧体中的FMT.又,如将此 抗生物质正真菌素注入蝗虫,则显着抑制卵 巢发育,在这时即使注入JH活性物质蒙五 一 五,卵巢的发育也不回复,这表明此抗生 物质不是JH生物合成系统中FMT的特异阻 害剂,认为是阻害了一般的转甲基酶(Fete— OZ等,1986). 尽管都是生理活性物质,但大多生理活 性物质即使在体外表现出强活性,在活体内 也表现不出活性,这是由于在活体内,种种 因子大大地影响化合物到达作用点. =,抗JH活性物质对家蚕的活性 抗,1H活性物质的检定,除体外检定外, 采取种种使用昆虫的生物检定法.在生物检 定抗JH活性物质中,最明确的一个 方法 快递客服问题件处理详细方法山木方法pdf计算方法pdf华与华方法下载八字理论方法下载 是: 用化合物处理幼龄幼虫,观察是否和摘除咽 侧体的幼虫一样发生早熟变态,再调查施用 JH或蒙五一五等JH活性物质,能否消除化 合物诱导幼虫早熟变态的作用.在这样的生 物检定中,使用在内分泌学研究中资料积累 较多的家蚕是适当的以前发现的抗JH活 性物质的特异性很高,只对较狭范围内的昆 虫有效,而对各自化合物的活性没有进行比 较.因此,在已经报遭有抗JH活性的化合 物中,想叙述一下对家蚕具有活性的化合 物. 早熟素?(precoceneI)对不完全变态昆 虫,特剐对甲虫类和蝗虫等的半翅目及直翅 目,及对其他同翅目昆虫有活性,但对鳞翅 目昆虫几乎没有效果(Staal,1986).经口 处理家蚕4龄幼虫,800ppm剂量勉强发生 早熟变态,但如局部施用,则不表现出活性 王萁蠹鼍"e,un8:n)' (Asano等,1984). ETB在体外阻害JH生化 台成途径的前半部分,在活体 内也有减少体溶中JH量的作 用,但囡给与量不同,相反也 有JH活性(Kraffler,1981). 术口等(1984)发现:给3龄家 蚕局部施用1--50/~gETB,诱 导出早熟变态,但如施用lOOug 以上高剂量,则活性消失.另 9 一 玲 " 外,处理4龄幼虫,刚完全不产生早熟蛹化 笔者等(未发表)合成ETB的各种衍生物, 探讨其对家蚕的活性,结果发现化合物(5) 具有与ETB同等强度的活性. 在高浓度下对烟草天蛾(Manduca ta)表现出抗JH活性的EMD,在体外没有 JH生物合成阻害活性,在活体内没有减少 体液中JH量的效果,由此认为EMD的作用 是在受体等部位上的拮抗阻害(Kramer,19 81).将EMD局部施用于家蚕,则完全不诱 导出早熟变态,只不过表现出弱的杀虫活性 (笔者等,未发表). 用大蜡螟生物检定法发现:1,3一苯并 问二氧杂环戊烯衍生物J2710与JH?有拮抗 作用,并对某种昆虫具有抑制产卵的效果和 阻害卵巢发育的活性(vanMellaert等, 1983),但J2710及其类似化合物对家蚕完全 没有诱导产生早熟变态的活性(笔者等,未 发表). Quistad等(1981)发现:给烟草天蛾等 鳞翅目昆虫局部涂抹或添食胆固醇生物台成 阻害剂FMev,都能诱导昆虫发生早熟变态, 认为FMev在JH生物合成系统中,阻害甲羟 戊酸或高甲羟戊酸的磷酸化.首藤等(1987J 用猪肝脏酯酶(PLE)合成FMev的顺反异构 体(图2),调查其对4龄家蚕的早熟变态诱 发活性,结果仅(一)体表现出诱发活性(ED 50为95g/幼虫),(+)体没有诱发活性. 10 ::一 f+)一 图2.用猪肝脏酯酶合成的FMevJN反异构体 JHO,I,I的前驱体是高甲羟戊酸,其F化物 )6)对家蚕完全没有早熟变态诱发活性. 三,咪唑化合物的抗JH活性 以引起家蚕发生早熟变态为指标,对抗 JH活性物质进行了检定,发现了用局部涂 抹法及添食法都表现出强活性的化合物卜香 茅基一5一苯基眯唑(KK一22)(Y~uwano等, 1984)和化合物1一苯甲基一5一[(E)一2,6 一 二甲基一1,5一庚二烯]咪唑(KK-42)(Ku— Wa13.O等,1985),并详细探讨了这些化合物 的结构与活性的关系.在咪唑环1号位或5 号位上的类似JH的萜烯键为活性表现所必 须,如换成苯基和苯氧苯基,则活性急速降 低.5号位的置换基是2,6一二甲基一1,5 一 庚二烯时,E体(KK一42)的活性约为z体 活性的36倍,如还原双键并环氧化末端双键, 则活性降低(表1).再之,将5号位固定为 (E)2,6一二甲基一1,5一戊二烯基,调查1号位 置换基与活性的关系(表2).如是烷基,则 发现异丁基,仲丁基,烯丙基的表现出高活 性,但约是KK一4麟性的1/3.另外,如在 苯甲基上接上C1,F,甲基和甲氧基等,或置 换成苯乙基和一甲苯基,其活性也是比KK一 活性低,由此可知:KK一42对家蚕的活性 最高 又,赤井等(1984)将没有萜烯结构的N 哆 一