执业药师考试复习——镇静催眠及抗惊厥药 熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节 苯二氮卓类 分类：1、长效类： 安定、氯氮卓。2、中效类： 硝基安定。3、短效类：甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定（Diazepam） [作用与用途] 1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药。 2、镇静催眠 特点： ①不引起麻醉；②毒性小，安全范围大；③不易产生停药后多、恶梦的反跳现象。 用于①麻醉前给药： 使病人镇静，减少麻醉药用量； ②失眠： 现已取代巴比妥成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强， 用于各种惊厥和癫痫， 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。 4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射，用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛。 [作用机制]医学教育网 http://www.med66.com 安定与苯二氮卓（BZ）受体结合后，医学教育网 搜集整理通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。 [不良反应] 1、常见副作用 嗜睡、乏力等。 2、大剂量偶见共济失调、手震颤。 3、中毒可见运动失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。 4、长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低。 5、孕妇（可能致畸胎）、哺乳妇禁用；用药期间禁止饮酒，因乙醇能加强安定的毒性。 第二节 巴比妥类 [分类] 1、长效（慢效）类： 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类： 司可巴比妥。4、超短效类（麻醉）：硫喷妥钠 [体内过程] 1、口服，肌注均易吸收。医学教育网 http://www.med66.com 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关： 长效类脂溶性低； 麻醉类质溶性高，故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用，但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌，随后又转入脂肪，故麻醉作用短暂。 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式。 [作用] 随剂量增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡。 [作用机制] 主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。也能促进GABA的抑制作用。但其选择性较低，剂量 较大时即普遍抑制中枢神经系统。 [用途] 1、镇静催眠 临床已少用。 2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注。 3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效，用于癫痫大发作及癫痫持续状态。 4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉。 [不良反应]医学教育网 http://www.med66.com 1、后遗效应（宿醉） 服药后次晨有头晕，困倦等症状。 2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶，加速自身代谢。 3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性，停药后出现戒断症状。 4、急性中毒 表现昏迷，呼吸抑制，血压下降，死于呼吸抑制。中毒处理原则：洗胃；给氧，人工呼吸吸 输液，给升压药及中枢兴奋药；强效利尿或碱化尿液促进药物排泄。 5、严重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。 第三节 其它类 一、水合氯醛 [特点] 1、作用快，口服15分钟后生效，持续6-8小时。 2、催眠作用强而可靠。 3、醒后无后遗效应。 4、用于催眠，尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠，也用于抗惊厥，如破伤风，子痫，癫大发作。 [不良反应] 1、对胃肠道有刺激作用 医学教育网收集整理口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用。 2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用。 二、抗惊厥药医学教育网 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。 硫酸镁 1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）； 2. 注射用于各种惊厥（尤子痫效好），安全范围小，用量需特别注意…… 3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙拮抗，可立即消除Mg2+的作用。 4.口服泻下和利胆作用，外敷消炎消肿（不同给药用途不同）。
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