执业药师资格考试辅导 药理学
第三十九章 胰岛素及口服降血糖药
大纲要求
胰岛素的药理作用、临床应用及不良反应
格列苯脲、格列齐特的药理作用、临床应用、不良反应
二甲双胍药理作用特点及临床应用
阿卡波糖的临床应用及主要不良反应
罗格列酮、吡格列酮的药理作用特点
第一节 胰岛素(Insulin)
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小分子酸性蛋白,含51个氨基酸,A、B两条链
一、药动学特点
口服无效;
短、中、长效制剂(加入碱性蛋白、锌)
二、药理作用:
1.糖代谢:加速葡萄糖的摄取和利用,减少血糖的来源,使血糖降低。
2.脂肪代谢:促进脂肪合成、抑制脂肪分解
3.蛋白质代谢:促进蛋白质合成、抑制蛋白质分解
4.水盐代谢:促进K+进入细胞,降血K+
三、临床应用
1.糖尿病:①IDDM
②部分NIDDM
a.饮食和口服降糖药无效的
b.发生并发症
c.合并其它疾病
2.其他:①高血钾症
②细胞内缺钾
四、不良反应:
1.低血糖:严重者须立即静注50%葡萄糖
2.过敏反应
3.胰岛素抵抗
4.脂肪萎缩与肥厚——注射局部反应
第二节 口服降血糖药
●磺酰脲类
●双胍类
●α-葡萄糖苷酶抑制剂
●胰岛素增敏剂
一、磺酰脲类
(一)常用药物
第一代:甲苯磺丁脲
第二代:格列本脲(优降糖)
格列齐特(达美康)
格列吡嗪
(二)药理作用
降糖 阻滞IK(ATP)、开放Ca通道
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
特点 1.对正常人有降血糖作用;
2.对胰岛功能没有完全丧失的病人有效;
3.对切除胰腺的动物或胰岛功能完全丧失的Ⅰ型糖尿病无效。
(三)临床应用
糖尿病 Ⅱ型轻、中型
部分Ⅰ型患者,合用
(四)不良反应
1.常见不良反应:胃肠道反应、肝功能损害
2.持久性低血糖反应
二、双胍类
二甲双胍(甲福明、降糖片)
苯乙双胍(苯乙福明,降糖灵)
(一)药理作用
降糖(增加葡萄糖的利用、减少来源)
特点 1.作用比磺酰脲类快而强
2.对正常人无降糖作用
3.但对各型糖尿病人均有降糖作用
尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者
(二)不良反应
口腔金属味、胃肠道、低血糖、乳酸血症
三、葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖 acarbose
伏格列波糖
●药理作用
●临床应用 可用于各型糖尿病
●不良反应 胃肠道
四、胰岛素增敏剂
罗格列酮
吡格列酮
(一)药理作用
增强靶组织对胰岛素的敏感性、减轻胰岛素抵抗
(二)特点
1.口服吸收迅速
2.最大效应产生缓慢:6-12周
3.用于其它降糖药疗效不佳的2型糖尿病
尤其适用于胰岛素抵抗者
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