头孢类抗抗生素
第一代头孢菌素 较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近
第三代头孢菌素 对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,
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现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
划分依据:
1、对革兰阳性菌、革兰阴性菌的作用。
2、肾脏毒性大小、给药剂量的大小。
3、研制的时间。
4、价格。例外的是头孢替唑,一代的身份,三代半的价。
依据各个品种的开发时间各抗菌活性的特点划分。
第一代头孢菌素于上个世纪六~七十年代开发,其特点为:对革兰氏阳性菌很有效(除外耐甲氧西林金葡菌,MRSA),且其作用较二三代强,革兰氏阴性菌所产内酰胺酶的稳定性较差,但对大肠杆菌 克雷白肺炎菌和奇异变形杆菌有一定的作用,总的说对各种酰胺酶的稳定性远比第二三代差,具有一定的肾毒性,忌与氨基糖苷类或强效利尿剂合用,避免加剧其肾毒性。
第二代头孢菌素于上个世纪七十年代中期开发,其特点为:一般来说对第一代头孢菌素敏感的细菌,体外试验证实对第二代也敏感,一般情况下第二代比第一代对革兰氏阴性菌更具活性。
第三代头孢菌素于上个世纪七十年代中期和八十年代初期开发,其特点为:和一二代比对革兰氏阴性菌活性更广,活性更强。但其对革兰氏阳性菌(尤其是葡萄球菌),远不如第一代头孢菌素的活性强。
第四代就比第三代具有更广的抗菌谱。
那像象现在普遍使用的头孢哌酮+舒巴坦应该归到哪一类中?
当然也应该属于三代头孢类同。因为头孢哌酮是三代头孢类的,加上舒巴坦只是增加了一个酶抑制剂而已,分类仍按头孢哌酮分。