常用片剂的辅料

常用片剂的辅料 常用片剂的辅料 2011年11月03日 片剂的辅料 (一)稀释剂(Diluents): 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片;由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂， 因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等; 1(淀粉 :比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定。 2(糖粉 :糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强， 3( 糊精 :糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。 4( 乳糖 :乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。 5( 可压性淀粉 :亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。 本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。 若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。 6( 微晶纤维素:微晶纤维素(Microcrystalline cellulose， MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。 片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。 7( 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。 在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。 8( 甘露醇 甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感， 因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用 (二) 润湿剂与黏合剂: 润湿剂:本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents);常用的润湿剂是:乙醇、蒸馏水 粘合剂:本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性。药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。 常用的:?聚维酮 (PVP) ? 淀粉浆 ? 糖粉与糖浆 ? 胶浆 ? 纤维素及其衍生物 1( 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。 2( 乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。 中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。 3( 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%,15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用;淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。 冲浆是将淀粉混悬于少量(1,1.5倍)水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成; 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热，以免焦化)，直至糊化。 4( 羧甲基纤维素钠:羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium，CMC-Na)用作粘合剂的浓度一般为1%-2%，其粘性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。 5(羟丙基纤维素:羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose，HPC)是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%,77.5%(其羟丙基含量为刚7%,19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即L-HPC，见崩解剂)本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。 6( 甲基纤维素和乙基纤维素 :甲基纤维素和乙基纤维素(Methylcellulose，MC;Ethylcellulose，EC)分别是纤维素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.0%,33.0%或乙氧基44.0%,51.0%。甲基纤维素具有良好的水溶性，可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用。乙基纤维素不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大，可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂，但应注意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。 7(羟丙甲纤维素:羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC)是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦常用其2%,5%的溶液作为粘合剂使用。制备HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积1/5,l/3的热水(80?,90?)中，充分分散与水化，然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%,80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。 8( 其它粘合剂:5%,20%的明胶溶液，50%,70%的蔗糖溶液，3%,5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。 (三) 崩解剂:促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。 (1) 崩解剂的加入方法: 1.内加法:制粒时加入 2.外加法:压片时加入 。3.内外加法: (2) 崩解剂的作用机制:膨胀作用 、产气作用 、毛细管作用 (3)常用崩解剂 特点:?不溶于水 ?遇水膨胀而不溶化 。有:干淀粉、聚乙烯吡咯烷酮PVPP 、羧甲基淀粉钠 CMSNa 、羟丙基淀粉 、羟丙基甲基纤维素 L-HPC 、泡腾崩解剂 (3)常用崩解剂 1干淀粉 干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外 面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。 2、羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium，CMS-Na):吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用)。 3、低取代羟丙基纤维素(L,HPC):它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%,700%(取代基占10%,15%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。 4、交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP):分散片常用。 5、交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium，CCNa):当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。 6、泡腾崩解剂(Effervescent disintegrants):最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。 (四) 润滑剂 目的 ?粘冲,?摩擦力，使片剂顺利加料和出片 作用: ?助流作用 ?抗粘着作用 ?润滑作用 常用润滑剂: a (硬脂酸镁 b(滑石粉 c(液状石蜡e(微粉硅胶 f(其他 1、硬脂酸镁:硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观。 2、微粉硅胶(Aerosil):助流剂，可用作粉末直接压片。 3、滑石粉:助流剂，它可将颗粒 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性。应注意:由于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离。 4、氢化植物油:以喷雾干燥法制得的润滑剂。应用时，将其溶于轻 质液体石蜡或己烷中。 5.聚乙二醇和月桂醇硫酸镁