西医临床药物手册19产科

西医临床药物手册19产科 第十九章 妇产科用药 [基]垂体后叶素 Pituitrin(Hypophysine) 【制剂规格】注射液:1ml:5u、1ml:10u。 【适应证】产后出血、产后子宫复旧不全、促进宫缩、引产、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血和尿崩症等。 【不良反应】可出现面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克等，应立即停药。 【用法用量】肌注，一般5u,10u/次。肺出血，静滴加生理盐水或5%葡萄糖500ml稀释后慢滴，静注加5%葡萄糖20ml稀释慢注，极量20u/次，大量肺咯血静注10u。对产后出血，必须在胎儿和胎盘均已娩出后再肌注10u，如作预防性应用，可在胎儿前肩娩出后立即静注10u。对临产阵缩弛缓不正常者，以5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢滴注并严密观察。 【注意事项】高血压、冠状动脉疾病、心力衰竭、肺原性心脏病患者及胎位不正、骨盆过狭、产道障碍等禁用。 [基]缩宫素(催产素) Oxytocin 【制剂规格】注射剂:0.5ml:2.5u、1ml:5u、1ml:10u。滴鼻液:1ml:40u。 【适应证】引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血，也可用于了解胎盘储备功能(催产素激惹试验)和促使排乳。 【药动学】口服极易被消化液破坏，滴鼻经粘膜很快吸收，作用时效约20min;肌内注射在3,5min起效，持续30,60min;静脉滴注立即起效，15,60min内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20min其效应渐减退。t为1,6min。经肝、肾代谢，1/2 经肾排泄。 【不良反应】偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。骶管阻滞时用本品，可发生严重的高血压，甚至脑血管破裂。 【药物相互作用】恩氟烷浓度>1.5%，氟烷浓度>1%吸入全麻时，子宫对本品的效应减弱。恩氟烷浓度>3%可消除反应，并可导致子宫出血。 【用法用量】用于催乳，在喂奶前2,3min用滴鼻液滴鼻3滴/次，滴入一侧或两侧鼻孔内。用于控制产后出血，静滴0.02u,0.04u/min，胎盘排出后可肌内注射5u,10u。用于引产或催产，静脉滴注2.5u,5u/次(用氯化钠注射液稀释至0.01u/ml)，开始时不超过0.001u,0.002u/min，每15min,30min增加0.001u,0.002u，至达到宫缩与正常分娩期相似，最快不超过0.02u/min，通常为0.002u,0.005u/min。 【注意事项】用于催产时必须指征明确，以免产妇和胎儿发生危险。用于引产或加强宫缩，必须稀释后作静脉滴注，不可肌注。静滴时出现胎儿心率明显减慢，则表示子宫胎盘储备不足，应结束分娩。分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强及需要立即手术的产科急症者禁用，用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、心脏病、临界性头盆不称、严重的妊娠高血压综合征、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、子宫或宫颈曾经手术治疗、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常及孕妇年龄已超过35岁者慎用。 [基]马来酸麦角新碱 Ergometrie Maleate(Ergonovine Maleate) 【制剂规格】片剂:0.2mg、0.5mg。注射液:1ml:0.2mg、2ml:0.5mg。 285 【适应证】产后或流产后子宫收缩无力或缩复不良所致的子宫出血、产后子宫复原不全。 【药动学】口服或肌注后吸收快而完全。口服约6min,15min，肌注2min,3min开始宫缩生效，静注立即见效。在肝内代谢，经肾脏随尿排出，也可经乳汁排出。 【不良反应】静脉给药时可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓等，也有可能突然发生严重高血压。使用不当可发生麦角中毒，表现为持久腹泻、手足和下肢皮肤苍白发冷、心跳弱、持续呕吐和惊厥。 【药物相互作用】不得与血管收缩药(包括局麻药液中含有的)同用，与升压药同用有出现严重高血压的危险。 【用法用量】口服或舌下含服，0.2mg,0.4mg/次，2次,4次/日，直至子宫收缩满意和流血明显减少。肌内或静脉注射，0.2mg/次，必要时可2h,4h重复注射1次，最多5次。静脉注射时需稀释后缓慢注入(至少1min以上)，且不宜作为常规使用，最大量0.5mg/次。 【注意事项】哺乳期妇女应用时应权衡利弊，胎儿及胎盘未娩出前禁用。有冠心病、妊娠中毒症及高血压病患者禁用。用药期间不得吸烟，因烟碱(尼古丁)可使本品的血管收缩加剧。遇有低钙血症，本品的效应减弱，应谨慎静注钙盐。 马来酸甲麦角新碱 Methylergometrine Maleate 【制剂规格】片剂:0.2mg。注射液:1ml:0.2mg。 【适应证】产后或流产后子宫收缩无力或恢复不佳引起的子宫出血。 【药动学】口服或肌注后吸收快而完全，口服后6min,15min起效，肌注后2min,5min起效，持续约3h。静注几乎立即起效，持续约45min。t为0.5h,2h，经肝脏代谢失效，仅1/2 少量(低于5%)经肾随尿排出。 【用法用量】口服，0.2mg,0.4mg/次,2次,4次/日，直到纠正宫缩无力和流血停止，48h为一疗程。肌内或静脉注射，0.2mg/次，必要时每2h,4h注射1次 ，最多注射5次。静注时需稀释后缓慢注入(至少1min)。 【注意事项】哺乳期妇女应用时应权衡利弊，胎儿及胎盘未娩出前禁用。有冠心病、妊娠中毒症及高血压病患者禁用。用药期间不得吸烟，因烟碱(尼古丁)可使本品的血管收缩加剧。遇有低钙血症，本品的效应减弱，应谨慎静注钙盐。 [基]地诺前列酮(前列腺素E) 2 Dinoprostone(PGE) 2 【制剂规格】栓剂:3mg、20mg。 【适应证】过期妊娠、先兆子痫以及胎儿宫内生长迟缓时的引产以及过期流产、28周前的宫腔内死胎、良性葡萄胎时排除宫腔内容物等。 【药动学】阴道栓放入阴道后10min开始宫缩，作用持续2h,3h，平均流产时间约为17h。在体内肺、肾、脾及其他组织中经酶的降解而失活，代谢物主要由肾脏排泄。 【不良反应】常见腹泻、恶心、呕吐、发热(常在用药后15min,45min出现，停药或药栓取出后2h,6h恢复正常)，偶见畏寒、头痛、发抖等。用量过大或同时用其他宫缩药，都可致子宫痉挛及张力过高，甚至挛缩。 【药物相互作用】在用药前或同时服用止吐和止泻药，可降低胃肠道副作用。 【用法用量】阴道内放置，用于流产时20mg/次，每3h,5h重复给药，直至流产，总量不超过240mg;用于促引产前宫颈成熟，于前1日晚用3mg;用于足月引产，首剂量3mg，如8h无效可重复3mg，通常3mg,6mg即有效。 【注意事项】妊娠X类。用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。 286 妊娠晚期有头盆不称、胎位异常者禁用，胎膜已破时也禁用。有贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫纤维瘤、子宫手术史、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史患者应慎用。使用前药栓应 放置在室温中，且避免用手直接接触无包装的栓剂。病人放置栓剂后应保持卧位10min。 地诺前列素(前列腺素F2α) Dinoprost(PGFα) 2 【制剂规格】注射液:4ml:20mg、8ml:40mg。 【适应证】妊娠中期人工流产(16周,20周)及过期流产、胎死宫内或较明显的胎儿先天性畸形的引产，也可用于足月妊娠时引产和用于动脉造影。 【药动学】羊膜腔内给药后吸收，缓慢进入体循环，出现流产平均需时20h,24h，在羊水中t为3h,6h，静脉注射时t短于1min。在肺与肝内降解，代谢物主要从肾脏排泄。 1/21/2 【用法用量】羊膜腔内给药，40mg/次。羊膜腔外宫腔内用药(如在妊娠13周,15周时羊膜腔内注射困难)，750,g/次,1次/2h,3h。静脉滴注，用于足月妊娠引产时以5%葡萄糖注射液配成50,g/ml的溶液，滴速2.5,g/min，总量1mg,4mg。 【注意事项】羊水抽出后如为血性，切勿用药。如本品引产无效，要等待宫缩停止后才可改用其他方法引产。妊娠X类。用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。妊娠晚期有头盆不称、胎位异常者禁用，胎膜已破时也禁用。有贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫纤维瘤、子宫手术史、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史患者应慎用。使用前药栓应放置在室温中，且避免用手直接接触无包装的栓剂。病人放置栓剂后应保持卧位10min。 [基]卡前列甲酯 Carboprost Methylate 【制剂规格】栓剂:1mg。 【适应证】终止早期或中期妊娠、12周,14周妊娠钳刮术前的宫颈扩张。 【药动学】栓剂给药直接到达作用部位，部分经阴道粘膜吸收进入循环系统，给药后约6h,9h主要由尿排出。 【不良反应】常见恶心、呕吐、腹泻等。少数孕妇可见宫颈阴道部裂伤，胎儿由此娩出。 【用法用量】置于阴道后穹隆处，中期引产1mg/次，2h,3h重复1mg，直至流产(平均用量约6mg)。抗早孕，闭经日数小于49日，与米非司酮联合用药方法见米非司酮项下(米非司酮用法用量:口服，停经小于49日的健康早孕妇女，于进食后1h或空腹服用本品，顿服200mg;或25mg/次，2次/日，连续3日，服药后禁食1h;第3日或第4日清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1mg或其他同类前列腺素药物，卧床休息1h后再起床。如使用米索前列醇口服片，则应用400,g,600,g，在门诊观察6h，注意用药后出血情况及有无胎囊排出和副反应。);与丙酸睾酮联合用药，第1日肌内注射丙酸睾酮注射液100mg，连续3日，第4日放置本品1mg，2h,3h重复1mg，直至流产(平均用量约4mg)。 【注意事项】不得用于足月引产。妊娠X类。用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。妊娠晚期有头盆不称、胎位异常者禁用，胎膜已破时也禁用。有贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫纤维瘤、子宫手术史、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史患者应慎用。使用前药栓应放置在室温中，且避免用手直接接触无包装的栓剂。病人放置栓剂后应保持卧位10min。 吉美前列素 287 Gemeprost 【制剂规格】栓剂:1mg。 【适应证】抗早孕、扩宫颈及中期引产等。 【药动学】阴道给药后，1h血浓度达峰值，t为3h。 1/2 【不良反应】常见腹痛、腹泻、恶心、呕吐、潮红、头痛和发热等。 【药物相互作用】与米非司酮合用，可使抗早孕全流率明显提高。 【用法用量】阴道给药，将本品栓剂放入阴道后穹窿处;用于抗早孕，1mg/次，1次/3h，1次,5次/日;如与米非司酮合用，先口服米非司酮150mg/日，连服4日，然后给予本品栓剂1mg，共,次;扩宫颈，于负压吸宫或子宫检查前,h用1mg本品栓剂;用于中期引产、堕死胎或子宫内容物，1mg/次，每3h,6h 1次，直至子宫内容物娩出(总量不超过5mg);如30h后无效，可重复1疗程。 【注意事项】不可作为催产药用于临产孕妇，禁用于前置胎盘、宫外孕等操作有危险的患者及盆腔感染发热和过敏者，青光眼、宫颈炎或阴道炎、哮喘及有心血管病史者慎用。余参见地诺前列酮(地诺前列酮注意事项:妊娠X类。用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。妊娠晚期有头盆不称、胎位异常者禁用，胎膜已破时也禁用。有贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫纤维瘤、子宫手术史、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史患者应慎用。使用前药栓应放置在室温中，且避免用手直接接触无包装的栓剂。病人放置栓剂后应保持卧位10min。)。 [基]米索前列醇 Misoprostol 【制剂规格】片剂:200,g。 【适应证】与米非司酮合用于抗早孕。 【药动学】口服30min可达最大效应，t1/2为1.5h。 【不良反应】常见腹泻、恶心、呕吐、头痛和眩晕等。 【用法用量】口服，孕妇在服用米非司酮(600mg)36h,48h后1次口服400μg-600μg。 【注意事项】妊娠X类，对本品过敏者禁用。参见消化系统用药。 [基]米非司酮(息隐) Mifepristone 【制剂规格】片剂:25mg、200mg。 【适应证】与前列腺素类序贯合并用于终止停经49日内的妊娠。 【药动学】吸收迅速，t约1.5h，体内消除缓慢，t,约20h，首过效应明显，口服1h,max1/2 2h后血中代谢产物水平可超过母体化合物。 【不良反应】常见恶心、呕吐、眩晕、腹下区痛和乏力，偶见一过性肝功能异常和皮疹。 【用法用量】口服，停经小于49日的健康早孕妇女，于进食后1h或空腹服用本品，顿服200mg;或25mg/次，2次/日，连续3日，服药后禁食1h;第3日或第4日清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1mg或其他同类前列腺素药物，卧床休息1h后再起床。如使用米索前列醇口服片，则应用400,g,600,g，在门诊观察6h，注意用药后出血情况及有无胎囊排出和副反应。 【注意事项】有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用，有前列腺素类药物禁忌症者和早孕有严重反应、恶心、呕吐频繁者慎用。少数妇女应用后发生不全流产而引起大量出血，故必须在医生监护下使用。服药后8日,15日应就诊以确定流产效果，如确诊为流 288 产失败或不全流产，应作清理宫腔或作负压吸宫术终止妊娠。 [基]乳酸依沙吖啶(利凡诺，雷佛奴尔) Ethacridine Lactate (Rivanol) 【制剂规格】粉针剂:100mg。 【适应证】终止12周,26周妊娠。 【不良反应】可有孕妇发烧、出血及软产道损伤等，极个别孕妇有过敏反应。中毒时表现为少尿、无尿及黄疸、肝肾功能严重损害。 【用法用量】临用前以注射用水10ml溶解(不可用生理盐水)。羊膜腔内注药，膀胱排空后，孕妇取仰卧位，选择宫体最突出部位且羊水波动明显处为穿刺点，用纱布持7号腰穿针垂直刺入腹壁，进入羊膜腔时有落空感，再继续进针0.5cm,1cm后拔出针芯，有羊水涌出后，将装有100mg本品溶液的注射器接在穿刺针上，再回抽羊水证实无误后将药液缓缓注入，拨针前须回抽羊水;拔针前将针芯插入针内快速拔针后，敷盖消毒纱布，轻压针眼。宫腔内羊膜腔外注药，孕妇排空膀胱后取膀胱截石位，常规外阴、阴道、宫颈消毒后，用宫颈钳夹住宫颈前唇，将橡皮导管沿宫颈向宫腔送入，将配制好的含100mg本品的溶液100ml注入导管;导管下端双折用线扎紧，卷折在阴道内，塞纱布1块固定，术后24h取出纱布和导管。本品的安全剂量为100mg,200ng，中毒剂量为500mg。 【注意事项】妊娠小于16周者，常用宫腔内注药，将导管经阴道放入宫腔内羊膜腔外，经导管将药物注入，这种途径副反应较大，感染发生率也较高，而羊膜腔内注药副反应轻，但必须在妊娠16周以后，经腹壁能注入羊膜腔内者才能使用此种给药途径。用本品引产时慎用其他引产药(如催产素静脉滴注)，有肝肾功能不全者禁用本品。如出现体温39?以 9上，白细胞计数超过20×10万/L时，应给予抗生素。 [基]天花粉蛋白 Trichosanthin 【制剂规格】注射液:1ml:1.2mg。皮试液:1ml:0.05mg。 【适应证】终止12周,26周妊娠。 【药动学】进入体内后可广泛分布于各组织中，一般肾肝分布较多。肌内注射后15min在血液中出现，t约2h,4h，t为8h。 max1/2 【不良反应】常见肌内注射局部次日出现红、肿、热、痛及胸腹部皮肤出现散在性红色丘疹，恶心、呕吐等胃肠道反应和窦性心动过缓、心动过速、游走心律、心律失常等心肌损害症状及发热、头痛、关节痛等全身反应亦常见。其他有胸闷、脑水肿、过敏性休克、肺水肿及凝血功能障碍等。 【用法用量】皮内试验，取0.05mg/ml皮试液0.1ml，用注射用水稀释至1ml，再从中吸取0.1ml同法稀释至1ml(即含0.5μg/ml的结晶天花粉蛋白)，抽取该液0.05ml作皮内注射，观察20min，皮试阴性者先用剩余皮试液(0.045mg/0.9ml)做试探性肌内注射，观察2h，如血压、心率等无异常反应，再注射全量。肌内注射，取本品1.2mg作臀部肌内注射。羊膜腔内注射，1.2mg/次。 【注意事项】易发生过敏反应，必须经皮试呈阴性者再作试探性小剂量肌注，无反应后才用全量，且必须在具备严密的监护和抢救条件下使用。既往已有天花粉蛋白引产史者不宜 9再用本品。心、肝、肾功能不全者及严重贫血(血色素低于70g/L者或血小板低于70×10)和凝血功能障碍者、精神病、智力障碍者禁用。 [基]利托君(柔托扒) 289 Ritodrine(Yutopar) 【制剂规格】片剂:10mg。注射液:5ml:50mg。 【适应证】抗早产。 【不良反应】可发生心悸、胸闷、胸疼和心律失常等反应，反应严重者应中断治疗。本品可以升高血糖及降低血钾，静脉注射时还可有震颤、恶心、呕吐、头痛、红斑以及神经过敏、心烦意乱、焦虑不适等反应。 【药物相互作用】与糖皮质激素合用可出现肺水肿，极严重者可导致死亡。 【用法用量】静脉滴注，取本品150mg用500ml静滴溶液稀释为0.3mg/ml的液体，于48h内使用完毕，开始时应控制滴速使剂量为0.1mg/min，并逐渐增加至有效剂量，通常保持在 0.35mg/min之间，宫缩停止后至少仍持续输注12h。静滴结束前30min可以开始维0.15mg, 持治疗，一般口服本品10mg，起初24h内通常为10mg/2h，以后10mg,20mg/4h,6h，总剂量不超过120mg/日。为了抗早产的需要，此种维持治疗还可按此剂量继续口服。 【注意事项】溶液变色、出现沉淀或结晶则不可再用。静滴时应保持左侧姿势，以减少低血压危险。禁用于妊娠不足20周和分娩进行期(子宫颈扩展大于4cm或开全80%以上)的孕妇及有严重心血管疾患的病人，慎用于糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人。本品能通过胎盘屏障使新生儿心率改变和出现低血糖，应密切注意。 美帕曲星(甲帕霉素) Mepartricin 【制剂规格】片剂:5万u。 【适应证】生殖道及肠胃道念珠菌病、滴虫性阴道炎，也可用于治疗良性前列腺增生。 【药动学】十二烷基硫酸钠促进本品透过肠粘膜吸收进入血流，被吸收的药物在肾内有较高的浓度，并由尿液排泄，未吸收的药物则由粪便排出体外。 【不良反应】可见恶心、胀气等。 【用法用量】口服:阴道或肠道念珠菌感染或滴虫病用含十二烷基硫酸钠的复合片，10万u/次，2次/日，3日为1疗程;治疗前列腺肥大或肠道念珠菌病、滴虫病，用不含十二烷基硫酸钠的片剂，10万u/次，1次/日。 【注意事项】对本品过敏者和儿童、孕妇(尤其是孕初3个月内)禁用。 噻康唑(妥善) Tioconazole(Trosyd) 【制剂规格】阴道栓:100mg。 【适应证】阴道念珠菌病和阴道滴虫感染。 【不良反应】可见局部刺激感、瘙痒、红肿、丘疹、小水疱等皮肤症状。 【用法用量】阴道深部给药，每晚睡前给药1次，疗程6日,14日。余参见抗真菌药章。 【注意事项】妊娠初3个月及对本品或咪唑类抗真菌药过敏者禁用，月经期停用。 制霉菌素(米可定) Nystatin(Mycostatin) 【制剂规格】阴道泡腾片:10万u。 【适应证】白色念珠菌和其他念珠菌所引起的阴道炎和外阴感染。 【用法用量】阴道深处使用，使用前先用2%,3%苏打液冲洗外阴或坐浴，拭干后用戴上塑料指套的手指将本品塞入，1片(10万u)/次，1次,2次/日。用药后24h,72h症状即可缓解，2周为1疗程，必要时可重复。为了避免新生儿真菌性口炎，孕妇患者可在产前使 290 用1片,2片/日，连续3周,6周。 【注意事项】对本品过敏者禁用。参见抗真菌用药。 [基]氯己定(洗必泰) Chlorhexidine(Hibitane) 【制剂规格】栓剂:20mg。 【适应证】阴道炎。 【用法用量】阴道深部使用，外阴先用肥皂水洗净，临睡前上床后将1/2,1粒塞入。 【注意事项】月经期、孕期禁用。本品刺激性较大，如有刺激感，应洗去药液。可能有多量阴道排液，需用会阴垫。余参见消毒防腐药。 [基]聚甲酚磺醛(爱宝疗) Policresulen (Albothyl) 【制剂规格】阴道栓剂:90mg。 【适应证】宫颈、阴道炎症及感染的局部治疗。 【用法用量】栓剂，置于阴道内，1粒/1日,2日。 【注意事项】妊娠，尤其是最后3个月禁用。 291