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抗病毒药物
扁桃体炎 带状疱疹 单纯疱疹 肺炎 风疹 甲癣 尖锐湿疣 阑尾炎 痢疾 流
感 霉菌性阴道炎 尿道炎 气管炎 肾盂肾炎 水痘 体癣 胃炎 咽喉炎 其它抗菌
消炎类
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青霉素类药物 头孢菌素类药物 碳青霉烯类药物 氨基苷类药物 四环素类
药物 大环内酯类药物 酰胺醇类药物 林可酰胺 磺胺类药物 喹诺酮类药物 其
他抗微生物药物 抑制抗菌药排泄的药物 抗真菌药物 抗病毒药物 其他抗生素
抗病毒药物
抗病毒药(antiviral drugs),在体外可抑制病毒复制酶,在感染细胞或动物体
可抑制病毒复制或繁殖并在临床上治疗病毒病有效的药物。病毒是病原微生物中
最小的一种,核心含有核酸(核糖核酸 RNA 或脱氧核糖核酸 DNA)和复制酶,其外
包有蛋白质的外壳和膜,本身无细胞结构,缺乏完整的酶系统,必须依赖寄主的
细胞和酶而繁殖(复制),其复制过程分为四个阶段:①吸附。病毒吸附于易感细
胞蛋白受体。②入侵。病毒进入细胞。③核酸复制。病毒进入细胞后,脱壳,病
毒核酸释出,复制核酸。④病毒酸和结构蛋白合成后装配成完整病毒。抗病毒药
物多在其复制繁殖的不同阶段抑制其繁殖所需的酶,从而阻断其复制。病毒学和
分子生物学对病毒特异酶、病毒复制过程和抗病毒药物的作用机理已有所阐明,
人们不断发现了一些选择性强、特异地作用于病毒的抗病毒药物,已用于治疗较
重要的病毒性疾病,如流行性感冒、疱疹感染、获得性免疫缺陷综合征、出血热、
乙型肝炎等。
碘苷(疱疹净,IDU)
对单纯疱疹病毒 I 型、牛痘病毒及腺病毒等 DNA 病毒(核酸成分为 DNA 的病
毒)有抑制作用。作用机理是碘苷与胸腺嘧啶核苷竞争磷酸化酶和聚合酶,抑制
病毒合成 DNA 或形成无感染性的 DNA,终止病毒繁殖。由于其全身用药毒性大,
有致畸、致突变等危害,只可外用 0.1%滴眼剂、0.5%眼膏治疗单纯疱疹病毒角
膜炎。
三氟胸苷(TFT)
为碘苷类似物,其抗病毒作用与碘苷相似,水溶性略优。
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阿糖腺苷(Ara-A)
腺嘌呤核苷类似物,是第一种注射用药。治疗单纯疱疹病毒脑炎的药物。作
用机理:在细胞内经胸苷激酶作用,使其磷酸化生成单磷酸盐、二磷酸盐、三磷
酸盐,其三磷酸盐阿糖腺苷为活性物质,竞争性地与病毒 DNA 多聚酶结合,抑
制其活性,也抑制核苷酸还原酶和脱氧核苷酸转移酶,从而抑制病毒 DNA 合成。
本品是广谱抗 DNA 病毒药物,对疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型,带状疱疹病毒,巨细胞
病毒和 EB 病毒都有抑制作用,外用眼膏可治疗疱疹性角膜炎,静滴治疗致死性
疱疹脑炎,因水溶性不高,需与葡萄糖注射液同时静脉点滴。也可用于免疫缺陷
患者的带状疱疹。其衍生物阿糖腺苷-5'单磷酸酯水溶性比前者大 400 倍。可供
肌肉和静脉注射。不良反应:大剂量可出现呕吐、恶心、食欲不振、腹泻及轻度
骨髓抑制,停药后恢复。肾功能不全或肾切除、肾移植病人,Ara-A 排泄慢,易
于积蓄中毒,慎用。
三氮唑核苷(RBV)
可迅速进入细胞,在细胞内被细胞腺苷激酶磷酸化为三磷酸化合物,抑制病
毒 RNA 转录酶,阻断病毒 DNA 合成,并能抑制肌苷单磷酸脱氢酶,抑制鸟苷合
成,从而抑制病毒 RNA、DNA 的合成。临床应用 0.5%滴眼剂治疗病毒性角膜炎。
1%溶液滴鼻或气雾吸入治疗上呼吸道感染。静滴治疗小儿腺病毒肺炎、出血热。
口服用于治疗甲型肝炎,可降转氨酶和血清胆红素。不良反应:长期大剂量应用
可致贫血,游离胆红素升高,网织细胞升高,停药后可恢复。口服有报道引起肝
功能变化。
无环鸟苷(ACV)
为核苷类似物。抗单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型及带状疱疹病毒 EB 病毒,对巨细
胞病毒效果差,对乙型肝炎病毒也有效。无环鸟苷在单纯疱疹病毒感染的细胞内,
与病毒编码的特异性胸苷激酶结合,使 ACV 磷酸化成为单磷酸化合物,再由细
胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物,三磷酸化合物是抗疱疹病毒的活性物
质,抑制疱疹病毒 DNA 多聚酶和病毒 DNA 的合成。本药为治疗单纯疱疹Ⅰ和Ⅱ
型病毒和带状疱疹病毒感染的特效药。对 EB 病毒感染的传染性单核细胞增多症
和乙型肝炎亦有一定效果。用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱
疹和疱疹性脑炎。严重的全身性疱疹可用静滴治疗,每 8 小时 1 次,连续 7~10
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天,或口服,1 日 5 次,7 天迅速控制发展而痊愈。曾试用于治疗病毒性乙型肝
炎,长期应用,有一定效果。本品与 AZF 合用,可降低剂量和毒副反应。对晚期
获得性免疫缺陷综合征合并疱疹病毒感染的患者可明显改善症状。本药水溶性不
高,大量静滴可引起肾小管阻塞。静滴偶见尿素氮和肌酐水平升高、口干,停药
或减量后可恢复。肾功能异常者和排泄功能低下的婴儿需减少药量。
丙氧尿苷(DHPG)
为无环鸟苷类似物,其抗病毒作用类似无环鸟苷,活性优于无环鸟苷,并可
抑制巨细胞病毒,水溶性较好,但骨髓毒性较大。用于治疗严重巨细胞病毒感染、
艾滋病和巨细胞病毒视网膜炎。
叠氮胸苷(AZT)
为核苷类药物。第一个抗人免疫缺陷病毒(HIV)药物。本品在被 HIV 感染的细
胞中,能被磷酸化为三磷酸化合物 (AZTTP)而竞争性地抑制病毒逆转录酶,脱氧
胸苷三磷酸代替病毒的 cDNA,使 DNA 链终生增长,从而阻碍病毒的繁殖。AZTTP
对 HIV 病毒逆转录酶的亲合力比对细胞聚合酶强 100 倍,因而对 HIV 抑制强而对
细胞毒性较小。其抗病毒作用有高度选择性。可用以治疗获得性免疫缺陷综合征、
AIDS 相关复征(T4 淋巴细胞数 300/mm2 以下、体重减轻、淋巴结肿大、发热的
HIV 感染患者)。本药口服,1 日 4~6 次,连续用药 16~21 周;静滴,4 小时 1
次,用药 2 周后改口服。不良反应包括骨髓抑制、贫血、白细胞减少、头痛、无
力、发热、恶寒、胸背痛、胃纳不佳,偶见皮疹,停药后不良反应消失。由于获
得性免疫缺陷综合征合并多种感染和疾患,如肺囊虫肺炎、弓形虫病、孢子虫病,
真菌细菌感染和巨细胞病毒、疱疹病毒或肠道病毒感染,需同时用几种药物,要
密切注意药物不良反应。
双脱氧肌苷(DDI)
为叠氮脱氧胸苷类似物,其抗人免疫缺陷病毒作用与叠氮脱氧胸苷类似,对
叠氮脱氧胸苷耐药人免疫缺陷病毒有效,毒性小。
金刚烷胺
抑制流感病毒甲型,对乙型无效。作用机理为改变寄主细胞膜的表面电荷,
影响病毒与感染细胞的融合,阻断细胞内病毒脱壳和核酸释放。用于预防和治疗
甲型流感病毒引起的上呼吸道感染。可引起头痛等神经系统副作用。
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金刚乙胺
作用与金刚烷胺相似。此两种药物在甲型流感流行期口服,1 日 2 次,共 6
周,有 85~90%的保护率,本品对中枢神经系统的不良反应低于金刚烷胺。
吗啉胍(病毒灵)
对多种病毒(流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、冠状病毒、腺病毒)有抑制
作用,但疗效不确切,现已少用。不良反应:可干扰颜色视觉,并有食欲不振等
反应。
酞丁胺
中国创制的外用抗疱疹病毒药。本品原为抗沙眼衣原体药。体外试验在酞丁
胺二甲基亚砜溶液 2μg/ml 浓度时对疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型有抑制作用。作用机理
主要是抑制病毒 DNA 和早期蛋白合成。临床用 0.1%酞丁胺二甲基亚砜液和油膏
治疗皮肤疱疹和带状疱疹,对尖锐湿疣也有效。
膦甲酸(PFA)
焦磷酸聚合物,有广谱抗病毒作用,对单纯疱疹Ⅰ、Ⅱ型病毒,乙型肝炎病
毒,巨细胞病毒,流感病毒都有抑制作用。作用机理主要是抑制病毒特异性 DNA
聚合酶和逆转录酶,从而抑制病毒增殖。在鸭体内,对鸭乙型肝炎病毒聚合酶和
DNA 都有一定抑制作用。静脉点滴治疗巨细胞病毒感染。有报道本品治疗乙型肝
炎与丁型肝炎混合感染的 8 例暴发性肝炎,6 例存活并完全恢复。慢性迁延性肝
炎和慢性活动性肝炎患者,治疗后 HBV-DNA 水平有所下降,但停药后又上升,
只 1 例 e 抗原转阴,并出现 e 抗体。剂量过大时有恶心、呕吐等不良反应,减量
即恢复。
异丙肌苷
作用机理为提高寄主免疫功能以发挥抗病毒作用。在细胞培养中能抑制多种
DNA 和 RNA 病毒的复制。经双盲试验,口服本品可减少各种病毒感染的发病时
间和严重性,对获得性免疫缺陷综合征及肿瘤患者有利于恢复,本品治疗急性乙
型病毒性肝炎 59 例,1 日 4 次,用 28 天,对乏力、食欲改善、肝脏消肿等方面
明显优于对照组。总胆红素、转氨酶值、HbsAg 滴度下降,未见不良反应。此药
尚未得到国际公认。
具有抗病毒作用的还有干扰素、白细胞介素等生物制剂以及多种植物药、中
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草药。
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