宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究
宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究
【摘要】文章阐述了宫颈宁阴道泡腾片制备工艺研究的目的、方法,研究结果说明优选的工艺实用可行,符合中国药典2017年版的质量要求。采用优选制备工艺制得的宫颈宁阴道泡腾片,具有一定的推广价值。
【关键词】宫颈宁;阴道泡腾片;制备工艺 宫颈宁原为医院制剂,由黄柏、大黄等8味药材制成,具有清热解毒、利湿活血、祛腐生肌、收敛止血之效,主要用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等。经过多年医院临床效果观察,本品疗效优良。阴道泡腾片局部用药时不仅可以减少全身用药时引起的不良反应,还可以增加药物与阴道和宫颈粘膜的接触,并使药物能渗入粘膜皱襞,从而充分发挥药效。故我公司将其开发成阴道泡腾片,使其有望为更多的患者解除痛苦。本文对本品的制剂工艺进行了研究,本工艺还适用于其他制成阴道泡腾片的中药制剂,具有较大的推广价值。
一、仪器与试药
(一)仪器 AG,285电子分析天平(梅特勒上海有限公司),PHS-2C型酸度计(上海大普仪器有限公司),ZP-19型旋转式压片机(上海第一制药机械厂),101,2型电热鼓风箱(上海上海县第二五金厂),WK-60微型颗粒机(江苏泰兴制药机械厂)
(二)试药 宫颈宁喷雾干燥粉末(本公司自制,批号:
050512);枸橼酸、碳酸氢钠、可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素、PEG6000、硬脂酸镁均为药用辅料;乙醇为分析醇。
二、制备工艺优选 参考有关文献,结合预试验结果,宫颈宁阴道泡腾片拟用碳酸氢钠、枸橼酸作为崩解剂,可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素等作为填充剂,一定浓度的乙醇作为润湿剂。以下对泡腾剂总用量、泡腾剂中碱料与酸料的比例、填充剂的品种及加入方式等进行优选试验,考察指标为发泡量、崩解时限、崩解后溶液pH值及制粒的难易、片子的硬度和吸湿性等。
(一)泡腾剂总用量的优选试验 碳酸氢钠与枸橼酸起完全中和反应的理论比是
1.31:1,先固定此配比,比较泡腾剂总用量分别为全部物料的10%、15%、20%、25%时的实验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份,加糊精调至65g,加入计算量的枸橼酸细粉,混匀,过6号筛,80%左右的乙醇作润湿剂,1号筛制粒,70?左右烘干,整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁,混匀、压片。设泡腾剂总用量为X,由下列公式求出X,并按碳酸氢钠:枸橼酸=
1.31:1分别求出碳酸氢钠与枸橼酸的用量:
X/(65+X)×100%=10%(15%、20%、25%) X=7.22(11.4 7、16.2
5、2
1.67) 对不同崩解剂用量所压片剂进行崩解时限等检查,结果见
表
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1。根据下表结果,综合考虑后,认为总泡腾剂用量为20%时较好。表1:
泡腾剂总用量优选结果
(二)碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选试验 确定泡腾剂总用量为总物料的20%后,比较碳酸氢钠与枸橼酸之比为
1.31:
1.25(酸过量)、
1.31:1(酸碱相当)、
1.50:1(碱过量)时的试验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共3份,加糊精调至65g,加入计算量的枸橼酸细粉,混匀,过6号筛,80%左右的乙醇作润湿剂,1号筛制粒,70?左右烘干,整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁,混匀、压片。
对崩解剂不同配比所压片剂进行崩解时限等检查,结果见表2。根据下表结果,综合考虑后,决定选用碳酸氢钠与枸橼酸之比为
1.31:1的比例。表2:
碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选结果
(三)不同填充剂及不同加入方式的优选试验 单纯用糊精作为填充剂时,若润湿剂稍多,制粒干燥时,颗粒会结块,并呈熔融状(塌床),且时有裂片现象发生。为此,称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份,选择几种不同的填充剂,按不同的方式加入,依法成型。其中崩解剂总用量为20%,碳酸氢钠与枸橼酸之比为
1.31:1,加入方式同前。对所压片剂进行崩解度等检查,结果见表3。综合考虑后,决定采用糊精—微粉硅胶(6:4)内加至62g,微晶纤维素外加3g的工艺。
: 表3
不同填充剂及不同加入方式的优选结果。