【药品名】咖啡因【英文名】Caffeine【药品名】咖啡因【英文名】Caffeine【别名】咖啡碱；无水咖啡因；甲基可可碱；Koffein；Caffeinum；Cofanil【剂型】注射剂：0.25g(1ml)，0.5g(2ml)。安纳咖(苯甲酸钠咖啡因)注射剂：每毫升含咖啡因0.12g、苯甲酸钠0.13g。咖溴合剂(巴氏合剂)口服液：200ml中含安钠咖0.05～2g及溴化钠1～10g，二者的分配比与用量视病情而定，用于抑郁型者咖啡因含量较多，兴奋型者溴化物含量较大。【药理作用】本品可抑制细胞内磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，从而又激活蛋白磷酸化酶，促进蛋白质磷酸化，由此而介导一系列生化和生理反应。使用小剂量时，作用于大脑皮质高位的中枢，促使精神兴奋，改善思维，消除疲劳，减轻睡意，提高大脑对外界的感应性。大剂量有扩张支气管作用，但较茶碱弱；此外，还有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。同时，又可舒张外周小动脉，与其兴奋血管运动中枢相对抗，故血压变化不大。本品还增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但作用不如利尿剂显著。本品的不良反应多由于使用大剂量所致。【药动学】本品口服后容易吸收。胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，透过胎盘，同时也出现于唾液和乳汁，分布容积为0.61L/kg。体内无蓄积。t一般为3.5h，t为6h。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出，尿液中仅有1%～2%为原形。【适应症】1.主要用于对抗急性感染中毒和乙醇、催眠药、麻醉药、麻醉性镇痛药中毒所引起的中枢性循环衰竭和呼吸衰竭。2.防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。3.与麦角胺合用治疗偏头痛，与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般性头痛。4.与溴化物合用于神经官能症，使大脑皮质的兴奋过程和抑制过程得到调节而恢复平衡。【禁忌症】1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.孕妇、婴幼儿、急性心肌梗死患者、溃疡者禁用。【注意事项】糖尿病、脑疝、高血压、心脏病患者慎用。过量时可兴奋脊髓，引起强直性惊厥。【不良反应】1.小剂量时一般未见不良反应，易感者可能出现轻度恶心、头痛或失眠。长期习惯性地过多服用，可出现呕吐、头痛、紧张、激动和焦虑。2.应用本品超过500mg或大量饮用含咖啡因(茶、咖啡或可乐类)的饮料，可引起头痛、焦躁不安、过度兴奋、肌肉震颤、耳鸣、心悸，甚至肌肉抽搐、惊厥，但罕见致死性中毒。成人致死量一般为10g，其时血药浓度为60～160μg/ml，尿内出现管型或红细胞，有死于肝性脑病的报道。3.增加胃酸分泌，加重胃溃疡。4.孕妇大量摄入本品可引起流产、早产。【用法用量】口服：每次0.1～0.3g，每天3次。极量0.8g，每天3次。解救中枢抑制：肌内注射或皮下注射安钠咖（苯甲酸钠0.13g＋咖啡因0.12g），每次0.25～0.5g，依病情2～4h后可重复注射。【药物相互作用】1.口服避孕药、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除，导致作用增强和不良反应的增加。2.异烟肼和甲丙氨酯能提高脑内咖啡因的浓度。3.咖啡因与乙醇无对抗效应。4.本品广泛在肝内经P代谢，凡酶诱导剂或酶抑制剂均可影响本品代谢。【专家点评】本品口服易于吸收，小剂量能增强大脑皮质兴奋过程，振奋精神，减少疲劳。剂量增大可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢。主要用于药物引起的呼吸抑制。目前，临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛，而很少作为中枢神经系统兴奋剂应用。
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