首页 第七章镇痛药PPT课件

第七章镇痛药PPT课件

举报
开通vip

第七章镇痛药PPT课件第七章阿片样镇痛药(OpioidAnalgesics)学习要求:掌握盐酸吗啡的结构和性质。了解吗啡的结构修饰和结构改造。了解吗啡合成代用品的结构类型,掌握哌替啶的结构、性质和药效。了解镇痛药的构效关系和受体学说(简介)镇痛药选择性抑制痛觉中枢,可使疼痛减轻或消除,这类药作用于阿片受体,故称为阿片样镇痛药。由于存在麻醉性副作用,又称麻醉性镇痛药。镇痛药分类——根据来源不同,可分为三大类:从植物中提出的生物碱类,如吗啡,是从阿片中提出的生物碱的主要成分。合成及半合成镇痛药,通过对吗啡的结构进行简化和修饰而发展起来的。内...

第七章镇痛药PPT课件
第七章阿片样镇痛药(OpioidAnalgesics)学习要求:掌握盐酸吗啡的结构和性质。了解吗啡的结构修饰和结构改造。了解吗啡合成代用品的结构类型,掌握哌替啶的结构、性质和药效。了解镇痛药的构效关系和受体学说(简介)镇痛药选择性抑制痛觉中枢,可使疼痛减轻或消除,这类药作用于阿片受体,故称为阿片样镇痛药。由于存在麻醉性副作用,又称麻醉性镇痛药。镇痛药分类——根据来源不同,可分为三大类:从植物中提出的生物碱类,如吗啡,是从阿片中提出的生物碱的主要成分。合成及半合成镇痛药,通过对吗啡的结构进行简化和修饰而发展起来的。内源性阿片样肽类。第七章阿片样镇痛药(OpioidAnalgesics)成瘾性:本类药物多数在连续反复应用时,可产生耐药性和成瘾性,一旦停药会出现戒断综合症。镇痛药的管理:依据国家颁布的《麻醉药品管理条例》进行管理。第七章阿片样镇痛药(OpioidAnalgesics)第七章阿片样镇痛药(OpioidAnalgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂一、阿片生物碱类罂粟阿片是罂粟未成熟的浆果中浆汁的干燥物阿片中含有吗啡10-20%可待因4%蒂巴因0.8%第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂一、阿片生物碱类自古人们就知道阿片(Opium)有镇痛止咳等功效,并在1805年德国人Sertirner从阿片中提取分离得到纯品吗啡(Morphine)。吗啡是一种具有悠久药用历史的镇痛药,在1925年阐明了吗啡的结构。1952年全合成的成功得到了证实。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂一、阿片生物碱类吗啡(Morphine)最大的缺点:容易成瘾和抑制呼吸中枢吗啡分子的结构左旋体吗啡作用于u阿片受体,有镇痛、镇咳等生理活性.右旋体无镇痛及其他生理活性。吗啡分子的结构:吗啡分子是由5个环稠和而成,A、B、C、D、E环;吗啡的镇痛活性与这种构象严格相关。C5、C6、和C14上的氢与乙胺链(D环,成椅式构象)成顺式;B/C环互成顺式;C/D环互成反式;C/E环互成顺式;A环与B、C、E均成顺式。也就是说乙胺链是突出于其他环平面之上的。ABCDE盐酸吗啡(MorphineHydrochloride)化学名:(5α,6α)-7,8-二脱氢-4,5-环氧-17-甲基吗啡喃-3,6-二醇盐酸盐三水合物(5α,6α)-7,8-Didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diolhydrochloridetrihydrate第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂一、阿片生物碱类吗啡及其盐的性质:盐酸吗啡为白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,能溶于水,极易溶于沸水,略溶于乙醇和甘油,几乎不溶于氯仿或醚。因分子中具有5个手性碳,具左旋性,mp.约为200℃,熔融同时分解。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂一、阿片生物碱类吗啡及其盐的性质:不稳定,易被氧化——稳定性与溶液的pH有关酸性条件下稳定(pH=4最稳定)中性或碱性条件下容易氧化(日光、重金属起催化作用)吗啡及其盐的性质:分子重排:吗啡及其盐的性质:与亚硝酸钠反应:酸性条件MorphineNaNO2,NH3H2O碱性黄棕色此反应可用于检查Codeine中的杂质,因Codeine不发生该反应吗啡(morpine)的体内代谢吗啡为μ阿片受体激动剂,为中枢神经系统抑制。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用。临床主要用作镇痛药。用于严重创伤和战伤引起的急性瑞同锐痛,还可作麻醉辅助药。本品的主要毒副作用是连续使用可产生成瘾性,依赖性,一旦停药可产生戒断综合症。纳洛酮为μ阿片受体拮抗剂用于解救阿片类药物的中毒。磷酸可待因(codeinephosphate)化学名:(5α,6α)-7,8-二脱氢-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-醇磷酸盐半水合物。性状:稳定性:制备:C3上一个酚羟基可酰化、醚化(烷基化)、酯化;二、早期对吗啡的结构修饰吗啡分子中可被修饰的部位:C6上一个醇羟基(仲醇)可酯化、醚化、氧化;C7-C8之间有双键可被还原C4-C5之间有一氧桥可断链N17上一个甲基可被替换。可修饰部位的改变也改变吗啡的活性。1)C3位酚羟基烷基化,通常导致镇痛活性降低。如:可待因(Codeine,7-3)和乙基吗啡(Ethylmorphine,7-4),其镇痛作用是吗啡的1/10,成瘾性较小,临床主要用于镇咳。2)C6位醇羟基烷基化镇痛作用增强,但毒性增强,不能药用。如异可待因3)C3位酚羟基,C6位醇羟基都酯化,则镇痛作用强于吗啡。但更易于成瘾。如海洛因(Heroin,7-6),C3、C4都用乙酸酯化而得。镇痛作用强于吗啡。海洛因1874年上市,由于较吗啡更易成瘾,而被定为禁用的毒品。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂二、早期对吗啡的结构修饰4)C7-C8双键氢化还原,6位醇羟基氧化成酮得到氢吗啡酮(Hydromor-phinone,7-7),镇痛作用为Morphine的8-10倍。还有羟吗啡酮(Oxycodone,7-8),是氢吗啡酮分子中的14位引入羟基得到。镇痛作用强于吗啡,但毒副作用也增强。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂二、早期对吗啡的结构修饰氢吗啡酮3位酚羟基甲基化得氢可酮(Hydrocodone,7-9);羟吗啡酮的3位酚羟基甲基化得氢考酮(Oxycodone,7-10),两种药物的镇痛作用弱吗啡5)6)阿片受体的部分激动剂(拮抗占据优势)。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂二、早期对吗啡的结构修饰只有N-β苯乙基去甲吗啡(7-11)例外,其镇痛作用为吗啡的14倍 总结 初级经济法重点总结下载党员个人总结TXt高中句型全总结.doc高中句型全总结.doc理论力学知识点总结pdf :对吗啡分子结构改造后获取的药物,一般来讲镇痛活性与毒性相平行Morpine的光学异构体中哪个具有生理活性?Morpine分子可以修饰的基团有哪些??左旋Morpine具有镇痛和镇咳的活性Morpine分子可以修饰的部位:吗啡镇痛作用强,但易成瘾并有抑制呼吸中枢的副作用。1929年开始,对吗啡分子进行结构简化,找出有效结构部分,发展了合成镇痛药。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂三、合成镇痛药(u受体激动剂)合成镇痛药(u受体激动剂)按化学结构主要为六类:(一)吗啡喃类(二)苯吗啡喃类(三)哌啶类(包括4-苯基哌啶、4-苯氨基哌啶类)(四)氨基酮类(五)氨基四氢萘类(六)环己烷衍生物(一)吗啡喃类吗啡化学结构中去掉4,5醚链之后称为吗啡喃。N-甲基吗啡喃(N-Methylmorphinan,7-30),镇痛作用弱,在其结构中引入3-羟基,左旋体左非诺(levorphnol,7-31),镇痛效果是吗啡的4倍。它们均是u受体激动剂。N-甲基吗啡喃左非诺镇痛活性是吗啡的4倍(一)第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂三、合成镇痛药(u受体激动剂)(二)苯吗喃类化学结构为吗啡喃分子中进一步去除C环。但C环裂开后需在原处保留小的烷基作为环C的残基,保持与吗啡相似的构型,这样镇痛作用增强。喷他佐辛(Pentazocine,镇痛新,7-34),为u受体的弱拮抗剂,k受体激动剂,具激动-拮抗双重作用,成瘾性很小。同类药物还有:非那左辛和氟痛新。P176苯吗喃类镇痛药的结构仍然有与吗啡相似的构象。C环的残基以α键连接,在B环的环平面之下,既保持了B/D环互成反式,也即乙胺基链凸出整个环平面。喷他佐新非那左新氟痛新对氟丁酰苯(二)(三)哌啶类(Piperidines)1939年在研究类似阿托品的解痉药中,发现哌替啶(度冷丁,Pethidine,Dolantin,)不但有解痉作用,还有镇痛作用,结构也较吗啡简单,可以看作是吗啡A、D环类似物(7-12、7-13)。 分析 定性数据统计分析pdf销售业绩分析模板建筑结构震害分析销售进度分析表京东商城竞争战略分析 比较哌替啶和吗啡的结构——化学结构有相似的地方——但哌替啶的结构简化哌替啶与吗啡一样为典型的u受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/6~1/8,成瘾性比吗啡低。在哌啶环的3位上引入甲基得到:哌替啶阿法罗定倍他罗定(α—Prodine,7-14)(β—Prodine,7-15)阿法罗定(α—Prodine,7-14)——镇痛作用与吗啡相当,起效快,作用时间短,产物收率高,应用于临床。倍他罗定(β—Prodine,7-15)——镇痛作用强于吗啡5倍。当哌替啶结构中哌啶环上的N—甲基以较大的基团取代时,可使镇痛作用增强。匹米诺定(Piminodine,去痛定)在苯基和哌啶之间插入N原子,得到4-苯胺基哌啶类,镇痛作用更强。其中芬太尼(fentany,7-18)镇痛作用比吗啡强80-100倍。芬太尼(fentany,7-18)在芬太尼的哌啶环上引入小的烷基或烷氧基团(4,4—二取代的哌啶衍生物),1位引入杂环,镇痛作用更好。如阿芬太尼(Alfentanil,7-20)和舒芬太尼(Sufentanil,7-21)阿芬太尼(Alfentanil,7-20)舒芬太尼(Sufentanil,7-21)第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂三、合成镇痛药(u受体激动剂)(三)哌啶类(Piperidines)THANKYOUSUCCESS**可编辑典型代表药物哌啶类(u受体激动剂)盐酸哌替啶(pethidinehydrochloride)化学名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐(1-methyl-4-phenyle-4-piperidinecarboxlicethyleesterhydrochlorride)别名:度冷丁(dolantin)外观、嗅味溶解性、熔点、吸湿性、化学稳定性(遇光,水溶液,酸碱作用)碱化(碳酸钠试液)游离出Pethidine,初呈油滴状,放置后逐渐凝固成固体,Pethidinehydrochloride盐酸哌替啶为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味微苦,易吸潮,遇光易变黄。Mp.186-190℃。盐酸哌替啶水溶液加三硝基苯酚的乙醇溶液,生成黄色结晶性三硝基苯酚哌替啶盐沉淀,该沉淀的mp.188-191℃。盐酸哌替啶水溶液用NaCO3试液碱化后,有油滴状的哌替啶生成,放置后渐渐凝固成固体。盐酸哌替啶如放置时间过长或遇光,易变黄,并有少量哌替啶游离,故需检查溶液的澄清度与颜色。哌替啶的结构中虽有酯键,但由于苯基空间位阻的影响,水解的倾向性较小。Pethidinehydrochloride合成苯乙腈双(β-氯乙基)甲胺1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶1-甲基-4-苯基哌啶甲酸(哌替啶酸)Pethidine的代谢R=葡萄糖醛酸哌替啶酸无镇痛活性去甲基哌替啶几无镇痛活性且消除慢哌啶类镇痛药的构效关系:哌替啶存在两种构象:1)4位苯环处于直立键(7-25)2)4位苯环处于平伏键(7-26)哌啶类药物的镇痛活性与其构象有关——苯环处于平伏键的构象是哌啶类药物镇痛的活性构象。为什么苯环处于平伏键的构象是哌啶类药物镇痛的活性构象呢?在生理pH下,哌啶环上N原子被质子化而带正电同时根据波谱学和量子化学的研究表明,正电荷也分布在与N相连的C原子上。因此苯环取平伏键,酯键取直立键时更有利于静电引力的稳定作用。活性构象:药物与受体结合,发挥药效的构象称为活性构象。盐酸哌替啶(PethidineHydrochloride哌替啶的镇痛作用只有吗啡的1/10,有效时间维持不长,对呼吸中枢虽有抑制,但对人的咳嗽中枢无明显的影响。临床上主要用于各种剧烈疼痛,如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛,亦可用于分娩疼痛及内脏绞痛等。本品成瘾性比吗啡弱,不良反应较少。但连续服用可致成瘾性。枸橼酸芬太尼(fentanylcitrate)化学名:N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐N-phebyl-N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]propanamidecitrate)枸橼酸芬太尼为白色结晶性粉末,味苦。易溶于热异丙醇,溶于甲醇,略溶于水和氯仿。水溶液显酸性。μ阿片受体激动剂枸橼酸芬太尼(FentanylCitrate)枸橼酸芬太尼水溶液加三硝基苯酚试液,生成黄色沉淀,该沉淀mp.173-176℃。枸橼酸芬太尼水溶液加甲醛硫酸试液显红色。芬太尼为μ阿片受体纯激动剂,对μ阿片受体的选择性高,亲和力强,因此为强效镇痛药,镇痛作用比吗啡强100倍。高效,短时。临床上用于手术后的止痛和癌症的镇痛。亦可用于麻醉前给药及诱导麻醉。fentanylcitrate的合成合成路线1:先合成Ⅱ-Ⅲ,再连接Ⅰ,问题?合成路线2:先合成Ⅰ-Ⅱ,再连接Ⅲ,更合理ⅠⅡⅢfentanylcitrate的合成椅式构象α第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂三、合成镇痛药(μ受体激动剂)(四)苯基丙胺类(Phenylpropylamines)也称氨基酮类。美沙酮(Methadone)(+)-6Dimethylamino-4,4-Diphenyl-3-Hetanone,临床用其盐酸盐(methadonehydrochloride)。6123457美沙酮分子中存在着手性碳,有旋光异构体。左旋体镇痛作用强,右旋体作用极弱,供药用的为外消旋体。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂三、合成镇痛药(u受体激动剂)美沙酮为μ受体激动剂,镇痛效果比吗啡、哌替啶强。特点:可以口服,作用时间长,耐受性、成瘾性发生较慢,戒断症略轻。因此可用作戒毒药。但毒性较大,有效剂量与中毒量比较接近,安全度小。第七章镇痛药(Analgesics)第一节吗啡及相关的阿片样激动剂三、合成镇痛药(u受体激动剂)美沙酮的构效关系与活性构象:羰基极化,碳原子上带有部分正电荷,与氨基氮原子上的孤对电子形成静电吸引,使得美沙酮分子构象与哌替啶相似。:+第二节阿片样拮抗剂和阿片样激动剂/拮抗剂一、阿片受体及其拮抗剂具有吗啡一样选择性抑制痛觉中枢的镇痛药(包括吗啡衍生物及其合成代用品,还有多肽类物质)总称为阿片样镇痛药。吗啡的镇痛作用与其立体结构严格相关,也即具立体结构特异性,并且吗啡有特异的拮抗剂——纳洛酮(naloxone)、纳曲酮(naltrexome)。第二节阿片样拮抗剂和阿片样激动剂/拮抗剂一、阿片受体及其拮抗剂回忆受体拮抗剂的概念:上述事实说明吗啡等药物是与特定结构的受体部位结合,从而激动受体产生镇痛作用目前的研究表明,所有脊椎动物都存在着能和吗啡等镇痛药(阿片样镇痛药)结合的作用点——受体(阿片受体)。阿片受体被分为3种亚型:μ受体、κ受体、δ受体。阿片受体位于人体(包括脊椎动物)的什么部位呢?第二节阿片样拮抗剂和阿片样激动剂/拮抗剂一、阿片受体及其拮抗剂阿片受体位于人体(包括脊椎动物)的脑部和脊椎组织中。μ受体激动剂、κ受体激动剂即我们前面叙述的吗啡样镇痛药物,目前已用于临床。δ受体激动剂为多肽类,即是内源性阿片样肽类,由于不能很好的在中枢神经系统内分布,目前并没有用于临床,尚有待开发。第二节阿片样拮抗剂和阿片样激动剂/拮抗剂一、阿片受体及其阿片样拮抗剂μ受体激动剂(吗啡、哌替啶、美沙酮、可待因、左非诺、芬太尼)μ受体拮抗剂(纳洛酮(naloxone)、纳曲酮(naltrexome)喷他佐辛(Pentazocine,镇痛新,7-34),为u受体的弱拮抗剂,k受体激动剂,具激动-拮抗双重作用,成瘾性很小。烯丙吗啡(nalorphine,u受体拮抗剂、k受体激动剂μ受体拮抗剂(烯丙吗啡(nalorphine)、纳洛酮(naloxone)、纳曲酮(naltrexome)的结构特点:nalorphinenaloxonenaltrexomeMorphine结构中的N-甲基被烯丙基等3-5个碳的取代基取代第二节阿片样拮抗剂和阿片样激动剂/拮抗剂二、阿片样激动/拮抗剂即μ受体拮抗剂,k受体激动剂。κ受体激动剂成瘾性低,呼吸抑制和便秘的不良反应小。结构特点:Morphine结构中的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基、环丁基甲基等3-5个碳的取代基取代。临床应用的阿片样激动/拮抗剂苯吗喃类喷他佐新(pentazocine),κ受体激动剂,μ受体弱拮抗剂morphine的N-上3-5个C的取代物:布托啡诺(butorphanol),纳布啡(nalbuphine)等,为竞争性μ受体拮抗剂,激动κ受体起镇痛作用。喷他佐新(pentazocine)临床常用药物混合的激动-拮抗剂喷他佐辛(Pentazocine),又名镇痛新对k受体为激动剂,对μ受体为弱拮抗剂(拮抗作用相当于纳洛酮的1/30,镇痛作用相当于吗啡的1/6。临床用于减轻中度至重度疼痛,成瘾性小,为非麻醉药品。可口服,以其盐酸盐供用,但首过效应大,生物利用度仅为20%-50%。可注射(肌注和静注),以乳酸盐供用。第三节内源性阿片样肽类我们知道体内的所有受体都存在着内源性的配基(配体)。那么体内必然存在着阿片受体的内源性配基。1975年Hughes和Kosterlitz从猪脑内提取、分离、纯化得到了两个多肽物,它们具有同吗啡相似的镇痛活性(吗啡样镇痛活性)。人们根据这一肽类的来源以及它们具有的吗啡样镇痛活性,把这一肽类称为脑啡肽(Enkephalin)。第三节内源性阿片样肽类则从猪脑内得到的两个多肽物(都是五肽,仅是碳端残基不同)根据其碳端残基的不同分别称为:1)亮氨酸脑啡肽(Leucineenkephalin,7-55),碳端残基为Leu第三节内源性阿片样肽类2)甲硫氨酸脑啡肽(Methionine),碳端残基为Met之后,其它的内源性阿片样多肽被发现,有:β-内啡肽(β-endrophin,7-58)为31肽,其中存在着多种活性片断,有α-内啡肽(1-16),γ-内啡肽(1-17),δ-内啡肽(1-27)。强啡肽(Dynorphin,7-57)为17肽,其活性片断为(1-8),(1-11),(1-13)。内啡肽这个术语(名词)通用于任何一种内源性阿片样物质,包括脑啡肽、强啡肽,β-内啡肽等。但它容易和β-内啡肽相混淆,所以也用阿片样肽类(Opioidpeptides)这个术语.目前发现的内源性阿片样肽类物质还不能用于临床,其主要原因是给药后,在体内会快速代谢,而不能进入中枢神经系统,因此不能很好的发挥其体内镇痛作用。如脑啡肽容易被多种非特异性金属肽酶快速水解,Tyr1-Gly2间的肽键易被氨肽酶断裂,Gly2-Gly3间的肽键易被二肽基氨肽酶断裂Gly3-Phe4间的肽链易被脑啡肽酶水解等等。第三节内源性阿片样肽类第三节内源性阿片样肽类那么人们期待通过对阿片样肽类的结构改造,如增强其稳定性,避免被体内酶解,开发出无耐受性和无依赖性的肽类镇痛药。第四节阿片样镇痛药的构效关系一、μ受体激动剂的构效关系分析吗啡样镇痛药的化学结构,具有下列三个共同特点:具有一个平坦的芳香结构并与叔氮共平面,即一个芳香疏水平面;具有一个碱性中心(叔氮),在生理pH条件下,大部分电离为阳离子,即形成碱性正电中心;具有一个突出苯环-叔胺共平面的乙撑基链。说明吗啡样镇痛药是结构特异性药物。第四节阿片样镇痛药的构效关系一、μ受体激动剂的构效关系1、μ受体拮抗剂/k受体激动剂的结构特点:Morphine结构中的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基、环丁基甲基等3-5个碳的取代基取代。2、k受体激动活性增强:6、7苯并吗啡烷环的8位上引入含氧基团如乙基酮佐新(ethylketazocine)p191下图N-取代基上引入含氧基团如布马佐新(bremazocine)、(+)U50488p191下图第四节阿片样镇痛药的构效关系二、k受体激动剂的构效关系第五节阿片受体模型因为药物与受体的结合是专一的、紧密契合的,好像钥匙和锁一样。所以,根据吗啡样镇痛药的化学结构的三个共同特点,提出了阿片受体模型。目前有三点结合的受体模型、四点结合的受体模型、它们是u阿片受体模型。Martin已提出了k阿片受体模型。δ阿片受体模型目前研究很少。这里主要介绍三点结合的受体模型。三点结合的受体模型1954年Beckett和Casyt提出。1、有一个能与药物的碱性正电中心结合的负离子部位;2、有一个适合于芳香平面的平坦区3、有一个适合于乙撑基链嵌入的凹槽部位第一节镇痛药的发展三、阿片受体、内源性阿片样肽类、阿片受体模型(三)阿片受体模型这一模型的提出受到了当时受体研究水平的局限,因为当时:1)还没有发现受体存在着多种亚型2)内源性阿片样肽类还没有发现。因此存在着缺陷:不能区别激动剂与拮抗剂;这一模型的意义:1)解释简化吗啡结构而发展起来的多数的合成镇痛药的结构特异性;2)为今后阿片受体的研究奠定基础。临床常用药物三、阿片受体拮抗剂盐酸纳洛酮(NaloxoneHydrochloride)本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中易溶。在甲醇中溶解,在氯仿或乙醇中几乎不溶。有引湿性。纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂,能有效的拮抗阿片受体激动剂和混合的激动-拮抗剂的激动活性。临床用于阿片样镇痛药的中毒(呼吸抑制)的解救。第七章习题1、阿片类药物的化学结构具有哪几个共同特征,简述由此推断出的阿片受体三点结合模型。2、吗啡分子结构可以改造或修饰的部位有哪些,改造或修饰后的吗啡类衍生物的镇痛活性和成瘾性的关系如何?可举例说明3、指出哌替啶、芬太尼、喷他佐辛在化学结构上各属于那类合成镇痛药,它们分别是哪种亚型的阿片受体的激动剂,与吗啡相比他们的镇痛活性及成瘾性如何。4、配伍选择题,备选 答案 八年级地理上册填图题岩土工程勘察试题省略号的作用及举例应急救援安全知识车间5s试题及答案 在前, 试题 中考模拟试题doc幼小衔接 数学试题 下载云南高中历年会考数学试题下载N4真题下载党史题库下载 在后。每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用.(1)A.派替啶B.芬太尼C.可待因D.喷他佐辛E.阿法罗定①镇痛作用比吗啡强80倍,但成瘾性比吗啡轻()②镇痛作用约为吗啡的1/10,但较吗啡多用()③镇痛作用比吗啡弱,成瘾性极小,已列人非麻醉药品()④镇痛作用及副作用均小于吗啡,主要用于镇咳()⑤具有较弱的μ阿片受体拮抗作用()(2)A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.保泰松          E.舒芬太尼⑥具有六氢吡啶单环的镇痛药()⑦具有3,5吡唑二酮结构的解热镇痛药()⑧具有五环吗啡结构的镇痛药()⑨具有4-苯胺基哌啶结构的μ阿片受体激动剂()⑩具有氨基酮结构的镇痛药()第七章习题THANKYOUSUCCESS**可编辑
本文档为【第七章镇痛药PPT课件】,请使用软件OFFICE或WPS软件打开。作品中的文字与图均可以修改和编辑, 图片更改请在作品中右键图片并更换,文字修改请直接点击文字进行修改,也可以新增和删除文档中的内容。
该文档来自用户分享,如有侵权行为请发邮件ishare@vip.sina.com联系网站客服,我们会及时删除。
[版权声明] 本站所有资料为用户分享产生,若发现您的权利被侵害,请联系客服邮件isharekefu@iask.cn,我们尽快处理。
本作品所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用。
网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽..)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
下载需要: ¥35.0 已有0 人下载
最新资料
资料动态
专题动态
机构认证用户
熊猫图文
公司专注课件、范文、教案设计制作等。用户至上,受到广大客户的一致好评,公司秉着用户至上的原则服务好每一位客户
格式:ppt
大小:4MB
软件:PowerPoint
页数:0
分类:医药卫生
上传时间:2021-10-27
浏览量:15