抗生素的概念
第六章 抗生素 一、抗生素的概念 抗生素是微生物在代谢过程中产生的，在低浓 度下就能抑制它种微生物的生长和活动，甚至 杀死它种微生物的化学物质。 抗生素以前被称为抗菌素，随着科技的发展及 广泛地应用，其治疗面不断拓宽，不仅对细 菌、真菌等“菌”类致病微生物具有抑制和杀灭 作用，而且螺旋体、支原体、依原体等其他致 病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑制和杀灭作 用，故将抗菌素改称为抗生素。 1 二、抗生素的分类1. 胺类 这类药物主要包括两部分:?青霉素类， 这是最早的β-内酰胺类，其疗效确切、价格低 廉，常用的品种有青霉素钠盐或钾盐、氨苄西 林钠(氨苄青霉素钠)、氧哌嗪青霉素(哌拉 西林钠)、羟氨苄青霉素(阿莫西林等);? 头孢菌素类，这类药物疗效高，毒 性低，过敏 反应较青霉素类少，广泛用于各类感染性疾 病，常用的品种有头孢 氨苄(先锋?号)、头 孢唑啉钠(先锋?号)、头孢拉定(先锋? 号)、头 孢曲松钠(菌必治)等。 2 2. 氨基苷(甙)类 常用的品种链霉素、庆大 霉素、卡那霉素、小诺米星(小诺霉素)、阿 司米星(阿司霉素)等。 3. 四环素类 常用的品种有四环素、土霉素、 多西环素(强力霉素)等。 4. 氯霉素类 常用的品种有氯霉素、甲砜霉 素、等。 5. 大环内酯类 常用的品种有红霉素、罗红霉 素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、 吉他霉素(柱晶白霉素)等。 6. 林可霉素类 常用的品种有林可霉素(洁霉 素)、克林霉素(氯洁霉素)等。 3 7. 抗真菌抗生素 常用的物品种有两性霉 素B、灰黄霉素、克念菌素、制霉菌素、 曲古霉素等。 8. 抗肿瘤抗生素 常用的品种有丝裂霉 素、阿霉素、
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阿霉素、放线菌素D等。 9. 具有免疫抑制作用的抗生素 常用的品 种环有孢素(环孢灵、山地明)。 10. 其他主要抗细菌抗生素 常用的品种 有去甲万古霉素、磷霉素、多粘菌素、 卷曲霉素、利福平等。 4 三、抗生素的特点: ?选择性作用 一种抗生素只对一定种类的微生物 有作用，即抗菌谱。青霉素一般只对革兰氏阳性菌 有作用，多粘菌素只对革兰氏阴性菌有作用，它们 的抗菌谱较窄。氯霉素、四环素等对多种细菌及某 些病毒都有抑制作用，称为广谱抗生素。?选择性 毒力 抗生素对人和动物的毒力远小于对病菌的毒 力，称为选择性毒力。通常抗生素可在极低浓度下 有选择地抑制或杀死微生物。选择性毒力是化学治 疗的基础。?耐药性 细菌在抗生素的作用下，大 批敏感菌被抑制或杀死，但也有少数菌株会调整或 改变代谢途径，变成不敏感菌，产生耐药性。 5 四、抗生素抗菌途径1、阻碍核酸的合成 这类抗生素主要是通过抑制 DNA 或 RNA 的 合成而抑制微生物细胞的正常生长繁殖。 6 如丝裂霉素通过与核酸上的碱基结合，形成 交叉连结的复合体以阻碍双链 DNA 的解链， 影响 DNA 的复制。 7 博莱霉素可切断 DNA 的核苷酸链，降低 DNA 分子量，干扰 DNA 的复制。 8 利福霉素能与 RNA 合成酶结合，抑制 RNA 合成酶反应的起始过程。放线菌素 D 能阻止 依赖于 DNA 的 RNA 合成。 9 2、干扰蛋白质合成 能干扰蛋白质合成的抗生素种类较多，它们都能 通过抑制蛋白质生物合成来抑制微生物的生长， 而并非杀死微生物。 不同的抗生素抑制蛋白质合成的机制不同，有的 作用于核糖体30S 亚基，有的则作用于50S 亚 基，以抑制其活性。 吲哚霉素是色氨酸的类似物抑制氨基酸的活化; 氨基环醇类抗生素抑制蛋白质合成的起始; 四环素，封闭小亚基的氨酰位点抑制肽链的延 伸; 嘌呤霉素使翻译提前终止。 10 3、影响细胞膜的功能 某些抗生素，主要引起细胞膜损伤，导致细胞物质 泄漏。 多粘菌素分子内含有极性基团和非极性部分，极性 基团与膜中磷脂起作用，而非极性部分则插入膜的 疏水区，在静电引
力作用下，膜结构解体，菌体内 的重要成分如氨基酸、核苷酸和钾离子等漏出，造 成细菌细胞死亡。 作用于真菌细胞膜的大部分是多烯类抗生素，如制 霉菌素、两性霉素等。它们主要与膜中的固醇类结 合，从而破坏膜的结构引起细胞内物质泄漏，表现 出抗真菌作用。 114、抑制细胞壁的合成 有些抗生素如青霉素、杆菌肽、环丝氨酸等能抑制 细胞壁肽聚糖的合成。 细胞壁肽聚糖的 N-乙酰胞壁酸上的短肽链带有四个 氨基酸(即 L-丙氨酸-D- 谷氨酸-L-赖氨酸-D-丙氨 酸)的一条四肽链。而青霉素的内酰胺环结构与 D- 丙氨酸末端结构很相似，从而能够占据 D- 丙氨酸 的位置与转肽酶结合，并将酶灭活，肽链彼此之间 无法连接，因而抑制了细胞壁的合成。 多氧霉素( Polyoxin 是一种效果很好的杀真菌 剂，其作用是阻碍细胞壁中几丁质的合成，因此对 细胞壁主要由纤维素组成的藻类就没有什么作用。 12 5、干扰细菌的能量代谢 如抗霉素A、寡霉素等，是氧化磷酸化的抑制 剂。 13 五、细菌对抗生素耐药性的生物化学机理 1、耐药菌产生导致抗生素失效的酶 β,内酰胺环的破裂导致β,内酰胺类抗菌素的失效 乙酰化导致氯霉素的失效 磷酸化，腺苷酰化或N,乙酰化导致氨基环醇类抗生 素的失效 2、耐药菌改变对抗生素敏感的部位 3、耐药菌降低细胞透过抗生素的能力 合成一种通透障碍物 由于基因突变而影响通透系统的某一部分，使转运功 能丧失 产生转运抗生素的拮抗系统 4、耐药性的遗传结构和传播 染色体、质粒 14 六、几种重要抗生素的化学和医疗特性1、青霉素是临床应用最多的抗生素之一。它主要是抑制革兰氏阳性细菌。 含有由β-内酰氨和四氢噻唑环所组成的 母核青霉素的抗菌效力与起分子中的β-内酰 胺环有关。抗菌机理是干扰了细菌了细胞壁 的形成 15162、链霉素 为氨基环醇类抗生素，其分子结构有链酶胍 和链酶二糖胺两部分组成，主要是抑制革兰 氏阴性细菌。特别是结核分支杆菌。 17183、氯霉素 广谱抗生素是治疗伤寒、斑疹、伤寒最有效 的药物。抑制格兰氏阴性比格兰氏阳性效力 强。分子中存在两个不对称碳原子，四个光 学异构体 1920
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