1.氢氯噻嗪化学结构中1位上磺酰胺具有（吸电子 ）效应，故2位N上的氢具有（酸 ）性
2.螺内酯与硫酸共热有（硫化氢 ）气体生成，该气体遇湿润的乙酸铅试纸可显（ 黑）色
3. 甾体激素基本结构单元为（环戊烷并多氢菲母核）。雌激素在母核的（C-13 ）位有角甲基，此甲基编号为（C-18 ），雄甾烷及孕甾烷在（C-13 ）和（C-10 ）均有角甲基存在，分别编号为（ C-18），（ C-19），孕甾烷在（C-17 ）位有两个碳取代，编号为（ C-20）,（C-21 ）。
4.Hydricirtisone氢化可的松共有（ C-21）（C-11β）（C-17α）三个羟基，按照通常的酯化
方法
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对氢化可的松进行酯化时，只有（C-21 ）羟基可得到其酯化产物，原因是（立体位阻）影响了酯化的进行
5.在制剂中经常作为抗氧剂使用的水溶性维生素（维生素C ）
选择
题
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1下列药物中不具有酸碱两性的是 （青霉素G）
2下列口服降糖药物中属葡萄糖苷酶抑制剂的是（阿卡波糖）
3磺酰脲类口服降糖药物成功开发来源于（从磺胺类药物副作用研究而来）
4呋塞米是那类结构利尿药（磺胺类）
5下列哪项不符合抗坏血酸的叙述（本品不许避光，密闭保存）
6下列哪个药物为碳酸酐酶抑制剂，除利尿外，目前临床上主要用于治疗青光眼（乙酰唑胺）
7下列药物中哪种药物是用于治疗与醛固醇升高有关的顽固性水肿利尿药（螺内酯 ）
8睾酮的17a位增加一个甲基，其
设计
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的主要考虑是（ 可以口服）
9对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（顺式几何异构体活性大 ）
10雄性激素结构修饰得到同化激素，下列叙述不正确的是（目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用）
11FDA批准的第一个用于艾滋病及相关症状的药物是（齐多夫定）
12对雌二醇的叙述，不正确的是（口服后在肝及胃肠道中迅速失活，因而口服无效）
13对penieillin G哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素（6位）
14lgP用来
表
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示哪一个结构参数（化合物的疏水参数）
15那个是氯霉素具抗菌活性的结构（1R,2R ）
16以下哪个不符合对Clavulanic Acid的描述（在碱性条件下均比较稳定 ）
17下列关于喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（B. 2位上引入取代基后活性增加）
18下列下列抗病毒药物不属于核苷类的是（利巴韦林）
19下列哪条与前体药物设计的目的不符（提高药物的活性）
20下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的是（氟康唑）
21多系类抗真菌抗生素的作用机制为（损伤细菌细胞膜 ）
问答题
喹诺酮类的构效关系，如何改造？
1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
2、 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳
3、2位上引入取代基后活性减弱或消失.
4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失。
5、在5位取代基中，以氨基取代最佳。
6、6位对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合力增加2~17倍
7、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素
天然青霉素不稳定的原因，对抗菌活性有何影响，如何克服？
天然青霉素有B-内酰胺环结构，对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应
改造：1.在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
2.在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加
浙公网安备 33021202002483