盐酸左氧氟沙星注射液说明书--左克

盐酸左氧氟沙星注射液说明书之吉白夕凡创作创作时间：二零二一年六月三十日【药品名称】通用名：盐酸左氧氟沙星注射液英文名：Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye商品名：左克【成分】本品主要成分为盐酸左氧氟沙星；其化学名称为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物.化学结构式：分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：CasNo：177325-13-2辅料为：注射用水【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体.【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)；泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；皮肤软组织感染:沾染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(需要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等.【规格】2ml:盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算)【用法用量】静脉滴注：成人一日400ml(0.4g),分2次静滴.重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌),每日最年夜剂量可增至600ml(0.6g),分2次静滴.【不良反应】用药期间可能呈现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀消化症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状.亦可呈现一过性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红质增加等.上述不良反应发生率在0.1%～5%之间.偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失.【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用.【注意事项】1.本制剂专供静脉滴注,滴注时间至少60分钟.本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴.2.肾功能减退者应减量或慎用.肌酐清除率:50～80ml/min正常剂量20～49ml/min首剂400mg,以后每24小时200mg10～19ml/min首剂400mg,以后每48小时200mg3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用.4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1%).本接受本品治疗时应防止过度阳光曝晒和人工紫外线.如呈现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品.另外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的陈说,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失.【孕妇及哺乳期妇女用药】1.因不能确保妊娠妇女的用药平安,妊娠或有可能妊娠的妇女禁用.2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用.如必需服用本药,应暂停哺乳.【儿童用药】对小儿的平安性尚未确立,故不成用于儿童.【老年患者用药】本品主要经肾脏排泄(拜会“药代动力学”),因高龄患者年夜多肾功能低下,可能会呈现继续高血药浓度.因此,应注意用药剂量慎重给药.【药物相互作用】本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用.防止与茶碱同时使用,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验.与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能.与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处置.【药物过量】喹诺酮类药物过量时,可呈现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视.急救办法及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液,尿碱化给以碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄；(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液；(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安宁静脉注射液；(4)重症:可考虑进行血液透析.【药理毒理】药理作用本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制.本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对年夜大都肠杆菌科细菌,如年夜肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性.对部份甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差.毒理研究急性毒性:经口投药时LD50:小鼠为1.881mg/kg,年夜鼠为1.478mg/kg,猕猴为250mg/kg以上.亚急性毒性:对年夜鼠经口投药4周,对一般状态、血液、尿、脏器进行检查,在用量为50以及200mg/kg用药组中,未呈现与投药相关的毒性变动.但在800mg/kg用药组中,陪伴中性白细胞的减少呈现骨髓M/E的上升,在病理组织学上,在肢关节概况呈现轻度的变性性变动.对猕猴经口投药4周后进行检查,在10以及30mg/kg时,未呈现投药相关的毒性变动,但在100mg/kg时呈现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象.慢性毒性:对年夜鼠经口投药26周后进行检查,在20mg/kg时未呈现与投药相关的毒性变动,但在80以及320mg/kg时,呈现流涎,尿中pH高值的现象.在320mg/kg时,排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞呈现肿年夜现象,对猕猴经口投药26周时,在10、25以及62.5mg/kg时均未呈现毒性变动.生殖毒性:妊娠前、妊娠早期投药试验:对年夜鼠经口投药至360mg/kg时,均不影响雌性的生殖能力,也不影响胎儿.器官形成期投药试验:对年夜鼠经口投药至90mg/kg时,对胎儿和出身儿均未发生影响.对家兔经口投药50mg/kg时,未呈现胚胎、胎儿的致死作用以及缓慢胎儿生长的作用,也未呈现致畸作用.围产期、授乳期投药试验:对年夜鼠经口投药至360mg/kg时,对母植物的分娩、授乳,以及出身儿均未呈现任何影响.对关节软骨的影响:对幼、幼成年夜鼠(3～4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7天时,年夜鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上呈现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性.对幼成犬(13月龄)经口投药7天时,在40mg/kg时呈现极轻度关节毒性.但在18月龄成犬静脉注射(14天)时,在30mg/kg时未呈现关节毒性.光毒性试验:照射长波长紫外线(320～400nm),以小鼠耳廊厚度变动为指标研究光毒性时,经口投药200mg/kg时无明显变动.【药代动力学】目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的详细药代动力学研究资料.国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf ).左氧氟沙星300mg静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值给药CmaxAUC(0-24)T(1/2)肾清除率途径(μg/ml)(μg·h/ml)(h)(ml/min)静注口服[AUC(0-48)]多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24～48小时达稳态.首次及末次剂量后的血药浓度分别为5.35和6.12μg/ml,标明无明显蓄积.左氧氟沙星在体内组织中分布广泛.主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出.肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为防止药物蓄积,应进行剂量调整.血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除.【贮藏】遮光,阴凉（不超越20℃）干燥处密闭保管.【包装】低硼硅玻璃安瓿装.【有效期】18个月创作时间：二零二一年六月三十日