酮替芬
Ketotifen
【其它名称】
喘者定、富马酸酮替芬、甲哌庚酮、甲哌噻庚酮、克脱吩、敏喘停、萨地同、噻苯酮、噻喘酮、噻地酮、噻哌酮、司敏乐、HC-20-5ll、HC20-511 Hfu、KETOLIFEN、Ketotifen Fumarate、Ketotifene、Ketotifenum、Smanlle、Zaditen、ZASTEN
【临床应用】
1(本药可用于由IgE介导的各种变态反应性疾病，如支气管哮喘、喘息性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎、急性或慢性荨麻疹、异位性皮炎、接触性皮炎、光敏性皮炎、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应等。对由免疫复合物引起的血管炎性病变(如过敏性紫癜等)也有一定疗效。
2(本药鼻腔喷雾剂及滴鼻液仅用于过敏性鼻炎。
3(本药滴眼液仅用于过敏性结膜炎。
【药理】
1(药效学 本药为强效过敏介质释放抑制药，不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质，而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒白细胞释放组胺、白三烯等。同时，本药也有组胺H1受体拮抗作用，其作用约较氯苯那敏强10倍;还可拮抗5-羟色胺和白三烯的作用。近来还发现，本药也可抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。
本药不改变痰的性质，亦不影响纤毛运动。但本药同时具有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。
2(药动学 口服后经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血循环中测得本药原形及其代谢物，3-4小时达血药浓度峰值。当血药浓度达到100-200μg/ml时，本药75,与血浆蛋白结合。半衰期短于1小时。在动物实验(猴)中，本药1/3-1/2由尿排泄，其余由粪便排出。
【注意事项】
1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)3岁以F儿童不推荐使用。
2(慎用 孕妇及哺乳期妇女。
3(用药前后及用药时应当检查或监测 服用1个月后应检查嗜酸粒细胞计数。 【不良反应】
1(口服后可出现嗜睡、疲倦、口干、恶心、头晕、头痛、体重增加等不良反应。个别患者眼药后可出现过敏反应，主要表现为皮疹、皮肤瘙痒、局部水肿等。
2(鼻腔喷雾后可有轻度嗜睡、乏力、鼻干等，减量或停药后可自行消退。 3(经眼给药后，少数患者可出现一过性眼刺痛感，但不影响使用。个别患者可出现眼睑炎、眼睑皮肤炎等过敏现象。偶见眼结膜充血，极少出现角膜糜烂等现象。
[国外不良反应参考]
1(中枢神经系统 轻度头痛、疲倦，常见眩晕十分常见，曾有发生晕厥的报道。 2(代谢,内分泌系统 可引起体重增加、高血糖等。
3(胃肠道 可引起口干、恶心、畏食等。
4(呼吸系统 轻度鼻炎十分常见，呼吸困难等罕见。
5(眼 轻度眼结膜充血十分常见，常见畏光、眼干、眼痛、眼痒、角膜炎、异常流泪、瞳孔散大。
6(过敏反应 可引起皮疹、皮肤瘙痒、局部皮肤水肿等。
7(其它 常见耳鸣。
【药物相互作用】
药物一药物相互作用
1(本药与抗组胺药物合用有一定协同作用。
2(与激素配伍给药时，可明显减少激素的用量。
3(本药可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。
4(与镇静催眠药合用时，可增强困倦、乏力等症状，应避免合用。
药物一酒精,尼古丁相互作用
乙醇可增强本药的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。
【给药
说明
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】
1(本药起效缓慢，不能用于哮喘急性发作时的对症治疗。治疗支气管哮喘时，一般需连续用药2-4周才出现缓解作用。
2(在用药期间，患者应避免从事驾驶车辆或操作精密仪器等需要精神高度集中的工作。 3(糖尿病患者在口服降糖药期间应避免服用本药。
4(用于预防哮喘发作时，在使用本药治疗的同时不应中断原来的抗哮喘治疗。治疗过程中，如出现严重支气管感染，必须给予抗生素治疗。
5(出现严重不良反应时，可暂将剂量减半，待不良反应消失后再恢复原剂量。 6(经眼给药后，如出现过敏及角膜糜烂等现象时应巾止用药。
7(过量服用本药可引起昏睡、恶心等反应，应视情况给予对症处理，必要时予以洗胃或催吐，采用支持治疗直至症状缓解。
【用法与用量】
成人
?常规剂量
口服给药 每次lmg，每日早晚各1次。对嗜睡明显者可仅于晚上睡前服1 mg。每日最大剂量为4mg。
经眼给药 过敏性结膜炎:本药滴眼液滴眼，每次1-2滴，每日4次(早、中、晚及睡前各1次)。
滴鼻 过敏性鼻炎:本药滴鼻液滴鼻，每次1-2滴，每日1-3次。
喷鼻 过敏性鼻炎:本药鼻腔喷雾剂喷鼻，每次0.15-0.3mg(1,2喷)，每日1-3次。 儿童
?常规剂量
口服给药 不同年龄每次剂量分别为:4-6岁，0.4mg;6-9岁，O.5mg;9-14岁，O.6mg，均为每日1-2次，
[国外用法用量参考]
成人，
?常规剂量
口服给药 每次1-2mg，每日2次。治疗哮喘时，最大推荐剂量为每日4mg。
经眼给药 过敏性结膜炎:每次l滴，滴患眼，每8-12小时1次。 儿童
?常规剂量
口服给药 每次0.5-2mg，每日2次。
经眼给药 同成人。
【制剂与规格】
含量均按酮替芬计。
富马酸酮替芬片(1)0.5mg。(2)lmg。贮法:防热、防潮、避光、密闭保存。 富马酸酮替芬胶囊(1)0.5mg。(2)lmg。贮法:防热、防潮、避光、密闭保存。 富马酸酮替芬口服液5ml:1mg。贮法:防热、防潮、避光、密闭保存。 富马酸酮替芬滴鼻液10ml:15mg。贮法:防热、防潮、避光、密闭保存。 富马酸酮替芬纸片剂lmg。贮法:防热、防潮、避光、密闭保存。 富马酸酮替芬气雾剂24.5mg。贮法:防热、防潮、避光、密闭保存。 富马酸酮替芬鼻腔喷雾剂15ml:16.7mg。贮法:遮光，密闭保存。 富马酸酮替芬滴眼液5ml:2.5mg。贮法:遮光，密闭保存。
浙公网安备 33021202002483