酚类化合物在医药上的应用
酚类化合物是指芳香烃中苯环上的氢原子被羟基取代所生成的化合物,根据其分子所含的羟基数目可分为一元酚和多元酚。酚类化合物在医药上主要是用作中间体、解热镇痛药和消毒剂。
那什么是中间体呢?中间体又称有机中间体。用煤焦油或石油产品为原料以制造染料、农药、医药、树脂、助剂、增塑剂等的中间产物。因最初用于制造染料,也称染料中间体。中间体是指半成品,是生产某些产品中间的产物,比如要生产一种产品,可以从中间体进行生产,节约成本。药品生产需要大量的特殊化学品,这些化学品原来大多由医药行业自行生产,但随着社会分工的深入与生产技术的进步,医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品,生产医药中间体目前已成为国际化工界的一大产业。因最初用于制造染料,也称染料中间体。阿司匹林(乙酰水杨酸),这药大家都是比较熟悉的,具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效稳定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。其中水杨酸(邻羟基苯甲酸)在其中扮演的角色就是中间体。水杨酸不仅是阿司匹林的中间体,它还可以用于止痛灵、利尿素、水杨酸钠、水杨酰胺等药物的生产。除了水杨酸外,2,6-二溴苯酚也是一种比较常用的中间体。主要用于医药合成,也可用于染料和农药中间体的合成,制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛。而3,4,5-三甲氧基苯甲醛又是合成磺胺增效剂、抗菌增效剂TMP的重要中间体。
除了用作中间体,有些酚类化合物本身就是解热镇痛药。比如说对乙酰氨基酚(分子式C8H9NO2),它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。对阿司匹林过敏或不能耐受的患者,这是很好的替代品。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。
酚类化合物还可用于制作消毒剂。酚类消毒剂主要包括苯酚、煤酚皂溶液、六氯酚、黑色消毒液及白色消毒液等。在高浓度下,酚类可裂解并穿透细胞壁,使菌体蛋白凝集沉淀,快速杀灭细胞;在低浓度下,可使细菌的酶系统失去活性,导致细胞死亡。
苯酚属于中效消毒剂,可有效杀灭细菌繁殖体、真菌、结核杆菌和灭活大部分病毒,但不能杀灭细菌芽孢。如果将苯酚与乙醇混合使用可明显提高杀菌效果。
煤酚皂溶液又称来苏儿。其主要由甲酚的三种同分异构体即邻甲酚、间甲酚和对甲酚与肥皂所组成。煤酚皂溶液的杀菌能力比苯酚强2~5倍,它的常用浓度可破坏肉毒杆菌毒素,能杀灭绿脓杆菌等细菌繁殖体,对结核杆菌和真菌有一定杀灭能力,并能杀死亲脂性病毒,但不能杀灭亲水性病毒,也难杀灭细胞芽孢,如炭疽杆菌及破伤风杆菌。其2%溶液经10~ 15分钟能杀死大部分致病性细菌,2.5%溶液经30分钟能杀灭结核杆菌。
六氯酚是双酚类化合物,它是酚类消毒剂被卤化后增强了杀菌作用的产品。六氯酚主要用于皮肤消毒,不溶于水,但能溶解于皮肤的脂肪酸内,沉积于皮肤上,不易被水洗去,所以六氯酚肥皂的杀菌作用持久,尤其是连续使用可以使手部的皮肤细菌减少85%~95%,但停止使用后,细菌数会逐渐增多。以2.5%~3%六氯酚肥皂和凝胶洗手,能减少细菌数,连续使用可使皮肤细菌数保持极低水平。
对氯间二甲苯酚化学稳定性好,通常贮存条件下不会失活。用含对氯间二甲苯酚650mg/l 水溶液作用10min,可杀灭金黄色葡萄球菌和大肠杆菌;不同浓度的对氯间二甲苯酚溶液对绿脓杆菌、白色念珠菌、铜绿假单胞菌等革兰氏阳性、阴性菌,真菌,霉菌都有杀灭功效。无刺激,是一种低毒性抗菌剂。
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