达比加群酯胶囊说明书

精品文档PAGE1/9达比加群酯胶囊说明书达比加群酯胶囊(泰毕全)用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。下面是学习啦小编整理的达比加群酯胶囊说明书，欢迎阅读。达比加群酯胶囊商品介绍通用名：达比加群酯胶囊生产厂家:BoehringerIngelheimInternationalGmbH.批准文号：国药准字J20130064药品规格：110mg*10粒药品价格：￥198元达比加群酯胶囊说明书【通用名称】达比加群酯胶囊【商品名称】达比加群酯胶囊(泰毕全)【英文名称】DabigatranEtexilateCapsules(Pradaxa)【拼音全码】DaBiJiaQunZhiJiaoNang(TaiBiQuan)【主要成份】甲磺酸达比加群酯。化学名：3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐分子式：C34H41N7O5CH4O3S分子量：723.86【性状】达比加群酯胶囊(泰毕全)为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。【适应症/功能主治】用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。【规格型号】110mg*10s【用法用量】用水送服，餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。【不良反应】1.在关键部位或器官发生症状性出血:眼内、颅内、椎管内或伴有骨筋膜室综合征的肌肉内出血、腹膜后出血、关节内出血或心包出血。2.满足以下一项或一项以上标准的大出血被称为危及生命的出血:致死性出血、症状性颅内出血;伴有血红蛋白至少下降50g/L的出血;需要输血或血细胞至少达4个单位的出血，伴有低血压而需静脉使用升压药的出血;必须外科手术治疗的出血。3.与接受华法林治疗者相比，随机接受达比加群酯每次110mg、每日两次和每次150mg.每日两次的患者，总体出血、危及生命的出血和颅内出血风险呈显著下降(p【禁忌】1.已知对活性成分或达比加群酯胶囊(泰毕全)任一辅料过敏者。2.重度肾功能不全(CrCl【注意事项】1.房颤相关性卒中和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高>2ULN(正常值上限)的患者。对这一患者亚组无治疗经验，所以不推荐该人群使用达比加群酯胶囊(泰毕全)。2.与其他所有抗凝药物一样，出血风险增高时，应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中，任何部位都可能发生出血。如果出现难以解释的血红蛋白和/或红细胞压积或血压的下降，应注意寻找出血部位。3.发生急性肾功能衰竭的患者应停用达比加群酯胶囊(泰毕全)。4.如发生严重出血，应停止治疗，并调查出血来源。可能导致出血风险增加的药物不应与达比加群酯胶囊(泰毕全)联合给予，或应谨慎给予。5.达比加群酯胶囊(泰毕全)硬胶囊包含着色剂日落黄(E110)，可能引起过敏反应。【儿童用药】在达比加群酯胶囊(泰毕全)下述适应症中没有儿童人群相关应用:非瓣膜性房颤患者的卒中和SEE预防。由于缺乏18岁以下患者使用达比加群酯胶囊(泰毕全)的安全性和有效性数据，所以不推荐达比加群酯胶囊(泰毕全)用于18岁以下患者。【老年患者用药】80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠尚无关于妊娠女性暴露于达比加群酯胶囊(泰毕全)的充分数据。动物研究已表明有生殖毒性。是否存在对人类的潜在风险未知。在接受达比加群酯治疗的育龄女性应避免妊娠。除非确实必需，否则妊娠女性不应接受达比加群酯胶囊(泰毕全)治疗。2.哺乳尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用达比加群酯胶囊(泰毕全)治疗期间应停止哺乳。3.生殖尚无人体试验数据。在动物研究中，对雌性动物生育力的影响表现为70mg/kg(比患者血浆暴露水平高5倍的水平)时着床数下降和着床前损失增加。未观察到对雌性动物生育力有其他影响。对雄性动物生育力没有影响。在对母体有毒性的剂量下(比患者血浆暴露水平高5～10倍的水平)，观察到大鼠和家兔胎仔体重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔变异性增加。在出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量水平下(比患者血浆暴露水平高4倍的水平)，观察到胎仔死亡率增加。【药物相互作用】1.从III期研究RE-LY收集的房颤患者的有限数据观察到，无论达比加群酯还是华法林，联合使用其他口服或注射用抗凝药物均增加大出血发生率约2.5倍。2.在一项纳入健康年青男性志愿者的临床I期研究中，与氯吡格雷单药治疗相比，联合使用达比加群酯和氯吡格雷并未导致毛细血管出血时间的进一步延长。此外，与两者的单药治疗相比，在联合用药时，达比加群AUCt，ss和Cmax，ss、用于评估达比加群效应的凝血指标、或用于评估氯吡格雷效应的指标血小板聚集抑制作用等指标基本保持不变。在使用300mg或600mg氯吡格雷负荷剂量时，达比加群AUCt，ss和Cmax，ss出现30%至40%的增加。3.曾有一项临床II期研究在房颤患者中考察了达比加群酯和ASA联合使用对患者出血风险的影响，在此项研究中随机联合使用ASA。基于Logistic回归分析，81mg或325mgASA和达比加群酯150mg每日两次联合使用，可能会使出血风险从12%分别增至18%和24%。4.用于围手术期间短期镇痛治疗的NSAIDs与达比加群酯联合给药，己显示与出血风险增高无关。在RE-LY研究中，长期使用NSAIDs会使达比加群酯和华法林的出血风险增加约50%。因此，由于出血的风险，尤其是使用消除半衰期>12小时的NSAIDs时，建议对出血的体征进行密切观察。5.达比加群酯和达比加群不通过细胞色素P450系统代谢，而且对人细胞色素P450酶无体外作用。因此，预期不会发生与达比加群相关的药物相互作用。【药物过量】达比加群酯超出推荐剂量会使患者的出血风险增加。在疑似药物过量的情况下，凝血检查有助于测定出血风险。校准定量(dTT)检查或重复性dTT检查可预测达到特定达比加群水平的时间，即使已经开始进行其他措施(如透析)。如果出现过度抗凝，可能需要中断达比加群酯胶囊(泰毕全)治疗。尚无针对达比加群的特定解毒剂。如果发生出血并发症，必须终止治疗，并查找出血来源。由于达比加群主要经由肾脏途径排泄，必须维持适度利尿。应该在医师的指导下采取合适的支持性治疗，例如给予外科止血和补充血容量。可考虑使用活化的凝血酶原复合浓缩物(如FEIBA)或重组VIla因子，或凝血因子II、IX或X浓缩物。有一些实验证据支持这些药物逆转达比加群抗凝效果的作用，但其在临床实践中的有效性以及导致血栓栓塞反弹的潜在风险数据有限。给予了这些逆转药物后，抗凝检测可能不可靠，因此进行这些检测时应谨慎。对于存在血小板减少症或已经使用长效抗血小板药物的病例，应考虑给予血小板浓缩物。所有对症治疗应根据医生的判断给予。如有条件，大出血发生时，应考虑请抗凝专家会诊。【药理毒理】1.达比加群酯作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。2.由于在凝血级联反应中，凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。3.基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。4.根据II期研究结果，达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。5.校准稀释TT(dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测，因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。6.ECT可提供直接凝血酶抑制剂活性的直接测量。7.aPTT检查己获广泛应用，并且能够提供达比加群治疗所产生的抗凝强度的近似指示信息。但是，aPTT检查的敏感度有限，而且不适用于抗凝效果的精确定量，尤其是在达比加群酯血药浓度较高时。高aPTT值解释时应谨慎。8.总之，推测抗凝活性的这些检测方法能够反映达比加群水平，并且能够为出血风险的评估提供指导，例如，超过90th分位的达比加群谷浓度或谷值时测得的抗凝指标如aPTT，考虑与出血风险增高相关。9.每日两次150mg达比加群酯给药后约2小时测量的稳态几何平均达比加群峰血药浓度为175ng/ml，范围为117～275ng/ml(第25th～75th百分位数范围)。给药间隔结束时(即，150mg达比加群晚上剂量给药后12小时)在早晨测量的达比加群几何平均谷浓度为91.0ng/ml，范围为61.0-143ng/ml(第25th～75th百分位数范围)。【药代动力学】口服给药后，达比加群酯迅速且完全转化为达比加群，后者是达比加群酯胶囊(泰毕全)在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。达比加群酯胶囊(泰毕全)口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。健康志愿者口服达比加群酯胶囊(泰毕全)后，达比加群在血浆中的药代动力学特点表现为血药浓度迅速增高，给药后0.5至2.0小时达到峰浓度(Cmax)。【贮藏】25℃以下密封保存。【包装】110毫克*10粒/盒。【有效期】36月【批准文号】国药准字J20130064【生产企业】BoehringerIngelheimInternationalGmbH.达比加群酯胶囊(泰毕全)的功效与作用达比加群酯胶囊(泰毕全)用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。达比加群酯胶囊使用常见问题达比加群酯胶囊的用法用量是什么?在用药的过程中，明确遵循用法用量是很重要的，因为这样有助于患者合理用药，从而是药物效果得以更好的发挥，另外也能够尽量避免因为错误用药给患者带来不必要的伤害，因此，患者一定要明确了药物的用法用量之后再使用药物。那么，达比加群酯胶囊的用法用量是什么?小鼠静脉血栓形成模型试验嘲显示，达比加群酯抑制血栓形成作用呈剂量和时间依赖性。小鼠麻醉前30分钟服用达比加群酯，能获得大的抑制血栓形成效应。试验还提示，达比加群酯低剂量组麻醉前2小时给药，也能抑制血栓形成;而高剂量组，即使麻醉前3小时给药仍能显著抑制血栓形成。达比加群酯口服对活化部分凝血活酶时间(aPTT)作用呈剂量和时间依赖性，这种依赖性高剂量组表现尤为明显，剂量越高、给药时间距离麻醉时间越短、aPTT越长。1、对有CrCl>30mL/min患者：150mg口服，每天2次、对有CrCl15-30mL/min患者：75mg口服，每天2次、指导患者不要咀嚼，弄碎，或打开胶囊、复习对转换至或从其它口服或非肠道抗凝剂的建议、当可能时在损伤性或手术操作前暂时停止PRADAXA，然后立即在开始以上就是达比加群酯胶囊的用法用量是什么的相关介绍，希望能够对正在接受治疗的患者有所帮助。达比加群酯胶囊说明书相关文章：1.达比加群酯胶囊禁忌坤泰胶囊说明书坤泰胶囊作用坤泰胶囊禁忌二十八味补肾胶囊禁忌吃胃力胶囊的禁忌