2010年药师资格考试考前复习资料二（药师、药士用）
说明：
一、药师（药士）考试科目为四科：
第一：药事管理与法规
第二：药学专业知识（一）
包括：药理学、药物分析学
第三：药学专业知识（二）
包括：药剂学、药物化学
第四：药学综合知识与技能
二、本次发放内容的整理，以省药监组织的考前
培训
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班中授课老师的讲授为依据，复习资料（考试大纲）一起进行。
三、因考前培训班尚未结束，故本次发放内容仅为考核科目中部分科目的内容，剩余内容， 将会根据考前培训班课程进度，逐一整理后陆续发放。
四、本次发放内容为药剂学，具体内容见下：
第一部分 药剂学
第一章 绪论
一、概念：
剂型：为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物运用形式。
制剂：将药物制成适合临床需要而制成的药物应用形式的具体品种。
药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
2、 剂型的重要性与分类
（1） 重要性
1、 给药途径与药物剂型
2、 药物剂型的重要性
1） 可改变药物的作用性质
2） 可改变药物的作用速度
3） 可降低或消除药物的不良反应
4） 可产生靶向作用
5） 可影响疗效
（2） 剂型分类
1、 按给药途径分类
2、 按分散系统分类
3、 按制法分类
4、 按形态分类
3、 药剂学的研究
1、 基本理论的研究
2、 新剂型的研究与开发
3、 新辅料的研究与开发
4、 制剂新机械和新设备的研究与开发】
5、 中药新机型的研究与开发
6、 生物技术药物制剂的研究与开发
7、 医药新技术的研究与开发
第二章 散剂和颗粒剂
1、 散剂
（1） 散剂的含义、分类与特点：
散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。
分：口服散剂和局部用散剂
特点：
1、 粉碎程度大
2、 外用覆盖面大
3、 制备工艺简单
4、 储存、运输、携带方便
（2） 散剂的制备
物料前处理---粉碎---筛分---混合
（3） 散剂的质量检查
1、 粒度；2、外观均匀度 3、干燥失重 4、装量差异
2、 颗粒剂
1、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。分可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒。
3、颗粒剂的质量检查：
1、外观；2、粒度；3、干燥失重；4、溶化性；
第三章 片剂
概念：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的固体制剂。
特点：密度高、体积小、生产机械化自动化高、性状稳定、剂量准确、售价低、运输储存方便。
种类：含片、舍下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片与阴道泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片
质量要求：
1、 硬度适中
2、 色泽均匀
3、 含量准确
4、 符合崩解度或溶出度要求
5、 符合有关卫生学要求
第二节 片剂的辅料
一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。
1、 淀粉：可压性差，2、 不3、 宜单独用，4、 与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度 。
5、 预胶化淀粉：又称可压性淀粉，6、 水中部分可溶性，7、 良好流动性，8、 用于粉末直接压片。
9、 糊精：微溶水，10、 能溶于沸水，11、 防颗粒过硬影响崩解，12、 易出现麻点，13、 水印。
14、 糖粉：粘合力强，15、 增加硬度，16、 不17、 影响崩解，18、 易吸湿。除口含片或口溶性片剂外一般不19、 单独用。
20、 乳糖：易溶水，21、 无吸湿，22、 可粉末直接压片，23、 优良。价贵，24、 用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替
25、 甘露醇：无吸湿，26、 溶水，27、 作咀嚼片填充剂。有清凉感，28、 流动性差，29、 价格贵。
30、 微晶纤维素MCC：不31、 溶水，32、 粉末直接压片，33、 还有润滑、助流、崩解和粘合作用。
34、 硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。
二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏水 2、乙醇：一般30-70%
三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、 羟丙甲纤维素HPMC：溶水，2、 崩解迅速，3、 溶出快。
4、 聚维酮PVP：溶水，5、 还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。
6、 淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，7、 适于对湿热稳定药物。5-10%，8、 常用10%。冲浆法、煮浆法
9、 糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂，10、 糖浆为溶液粘合剂，11、 10-70%，12、 强酸强碱引起转化。
13、 胶浆：粘性强，14、 适于容易松散及不15、 能用淀粉浆制粒的药物。
16、 其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水； EC：缓释制剂粘合剂
四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀
机理：1、毛细管作用：淀粉及其衍生物，纤维素类衍生物
2、膨胀作用：CMS-Na 3、产气作用：泡腾片
1、 交联羧甲基纤维素钠CCNa 5、羟丙基淀粉：水中膨胀好，2、 常用。
3、 交联聚维酮PVPP 6、低取代羟丙基纤维素L-HPC
4、 淀粉 7、泡腾崩解剂
5、 羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，6、 常用2% 。 8、表面活性剂：吐温80,7、 十二烷基硫酸钠
崩解速度：外加>内外加>内加
溶出速度：内外加>内加>外加
五、润滑剂：1、助流剂 2、抗粘着剂 3、润滑剂 液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作用
（一）、疏水性润滑剂： 1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片 2、滑石粉 3、氢化植物油
（二）、水溶性润滑剂： 1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出
（三）、助流剂： 1、微粉硅胶 2、滑石粉
第三节 片剂的制备
制备工艺：粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片。
一、湿法制粒压片：原辅料处理、制颗粒、整粒、压片
（一）制颗粒：1、湿法制粒法：一般干燥50-60℃，湿热稳定80-100℃，保留水分3%左右。
2、流化喷雾制粒法：一步制粒，沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。
3、喷雾制粒法：在热气流中雾化成细微液滴，干燥后得球形颗粒。
4、湿法混合制粒：混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。
（二）、压片：1、单冲压片机：小量生产，上冲加压，压力分布不均匀，易裂片。
2、旋转式压片机 3、二次、三次压片机：粉末直接压片 4、多层片压片机
对湿热不稳定的小剂量药物：先溶于适宜的溶剂，再与干颗粒混合，或用空白颗粒法。
湿颗粒的干燥：干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程。
1、 常压箱式干燥
2、 流化床干燥
3、 喷雾干燥
4、 红外干燥
5、 微波干燥
6、 冷冻干燥
二、干法制粒压片：
1、结晶压片法 2、干法制粒压片法；3粉末直接压片
片剂的成型及其影响因素
1、 药物的可压性
2、 药物的熔点及结晶形态
3、 黏合剂和润滑剂
4、 水分
5、 压力
三、片剂制备中可能发生的问题及解决办法
1、裂片
2、送片
3、黏冲
4、片重差异超限
5、崩解迟缓
6、溶出超限
7、片剂含量不均匀
第四节 片剂的包衣
一、分类：糖衣、薄膜衣（胃溶、肠溶、不溶）
目的：
1、 控制药物在胃肠道的释放部位
2、 控制药物在胃肠道的释放速度
3、 掩盖苦味或不良气味
4、 防潮、避光、隔离空气以增加药物稳定性
5、 防止药物配伍变化
6、 改善片剂的外观
三、包衣材料及包衣过程：
（一）糖衣：
（二）、薄膜衣：胃溶型、肠溶型、水不溶型
第5节 片剂的质量检查、处方设计
一、片剂的质量检查
（一）、外观形状
（二）、重量差异
（三）、脆碎度
（四）崩解时限
（五）溶出度或释放度检查：蓝法（中国药典规定为第一法）、桨法（中国药典规定为第二法）、小杯桨法（中国药典规定为第三法）
（六）含量均匀度检查
第四章 胶囊剂、滴丸剂
1、 胶囊剂
一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
特点：1、能掩盖不良臭味提高药物稳定性；2、药物的生物利用度较高；3、可弥补其他固定制剂 的不足；4、可延缓药物的释放和定位释放
分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊； 水、醇、溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。
二、胶囊剂的制备：
1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。
2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6
液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG中。
制备方法：1、滴制法 2、压制法
3、肠溶胶囊：1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解 2、明胶壳表面涂肠溶衣
三、胶囊剂的质量评定：1、外观 2、装量差异 3、崩解时限
2、 滴丸剂
滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝成形。
特点：1、设备简单、操作方便、利于劳动保护、工艺周期短、生产率高；2、工艺条件易于控制，质量稳定剂量准确，受热时间短，增加稳定性；3、基质容纳液态药物量大；4、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高
第五章 栓剂
1、 栓剂：指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。
可通过直肠给药发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
种类：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓。
二、栓剂基质：
（一）、油脂性基质：酸价<0.2 ，皀化价200-245 ，碘价<7
1、可可豆脂：含10%以下羊脂能增加可塑性。
2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯：不易酸败，椰油脂、山仓子油脂、棕榈酸脂、硬脂酸丙二脂醇
（二）、水溶性或亲水性基质：
1、甘油明胶：水：明胶：甘油==10：20：70
2、PEG：也称碳蜡
3、聚氧乙烯单硬脂酸酯类：Myri52
4、poloxamer 188
（三）附加剂
1、表面活性剂
2、抗氧剂
3、防腐剂
4、硬化剂
5、乳化剂
6、着色剂
7、增稠剂
8、吸收促进剂
三、栓剂的制备 ：冷压法和热熔法
置换价DV：药物的重量与同体积基质重量的比值。
四、栓剂的作用：
1、 全身作用：解热镇痛类，2、 要求迅速释放，3、 选择与药物溶解性相反的基质。
4、 局部作用：只在腔道起作用。水溶性基质溶解受限，5、 释放慢，6、 脂溶性基质有利于发挥局部疗效。
五、栓剂的质量评价：
1、重量差异
2、融变时限：
3、 微生物限度
4、 体外溶出实验与体内吸收实验
第六章 软膏剂
一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
分三类：溶液型、混悬型、乳剂型 。 作用：保护、润滑、局部治疗。
质量要求：
1、 均匀、细腻，无粗糙感；
2、 有适当的粘稠性
3、 性质稳定无酸败、变质等
4、 无刺激性、过敏性及其他不良反应
5、 用于创面的应无菌
二、软膏剂的基质 ：
（一）、油脂性基质：不适于有渗出液的创面 ，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。
1、烃类：（1） 凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。
（2） 石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。
2、类脂类：（1）羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透性
（2）蜂蜡与鲸蜡：在O/W基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。
3、油脂类：
（二）、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。
O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。 需加1、防腐剂 2、保湿剂
W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。
1、肥皂类：（1）一价皂 钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。 5-18 O/W
（2）多价皂：二三价金属（钙镁锌铝）的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。HLB<6 W/O
2、脂肪烷基硫酸钠类：十二烷基硫酸钠 HLB=40，常用于调节HLB值。 O/W
3、高级脂肪醇及多元醇酯类：
（1）十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）：O/W型基质，能增加乳剂的稳定性和稠度。
（2）硬脂酸甘油酯：单、双…较弱的W/O型，与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W型。
（3）脂肪酸山梨坦与聚山利酯类：司盘 W/O 、 吐温O/W
4、聚氧乙烯醚的衍生物：（1）平平加O：HLB 15.9 O/W （2）乳化剂OP：HLB 14.5 O/W
（三）水溶性基质：常用PEG
三、软膏剂的制备及处方举例：
制备方法：1、研和法 2、熔和法 3、乳化法 溶液型、混悬型用1、2法，乳剂型用3法
水杨酸乳膏：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯
十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，凡士林润滑 成O/W
四、软膏剂的质量评定：
1、粒度 2装量 3、微生物限度
4、无菌 5、主药含量 6、物理性质
7、刺激性 8、稳定性 9、药物释放与经皮扩散试验
第七章 气雾剂
第一节 概述
气雾剂：指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
一、气雾剂特点：
优点：1、能使药物直接到达作用部位，分部均匀，奏效快；
2、 不易被污染，稳定性高；
3、 避免首过效应，生物利用度高；
4、 使用方便
5、 可减少刺激性
6、 给药剂量准确。
缺点：1、成本较高
2、 遇热和受撞击可能发生爆炸
3、 吸入气雾剂，干扰因素多，吸收不完全变异性大
4、 具有一定毒性，不适于心脏病患者使用
5、 有制冷效应，可引起皮肤不适。
二、气雾剂分类： 按医疗用途分吸入气雾剂、皮肤粘膜用以及空间消毒气雾剂。
按组成种类：1、二相气雾剂：溶液型 2、三相气雾剂：混悬或乳剂系统型。
按分散系统可分为：溶液型气雾剂、混悬性气雾剂、乳剂型气雾剂
三、吸入气雾剂特点：主要通过肺部吸收
影响药物在呼吸系统分布的因素：重力沉降、惯性嵌入、布朗运动
1、呼吸的气流：粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2、微粒的大小：药典规定10um以下，大多小于5um 通常0.5-5um 最适
3、药物的性质：被动扩散，脂/水分配系数大易吸收。
质量要求：
1、 应无毒性，无刺激性
2、 抛射剂为事宜的低沸点液体
3、 释放准确的剂量
4、 确保使用安全
5、 烧伤、创伤、溃疡用应无菌
第四节 气雾剂的质量评价
1、安全、漏气检查 2、喷雾剂量与喷次检查 3、喷射速度检查
4、雾粒大小测定 ：三相检查粒度 5、有效部位的药物沉积量（体外）和药效（体内）评价
第五节 喷雾剂、吸入粉雾剂
喷雾剂：指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，也称气压剂。抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。
氮气：溶解度小，稳定； 二氧化碳：溶解度高，改变药液的PH。
吸入粉雾剂：指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或多种剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化的药物的制剂。注意防潮。
第八章 注射剂与滴眼剂
一、定义与分类：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液，乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
按分散系统分类：1、溶液型注射液 2、混悬型注射液 3、乳浊型注射液 4、注射用无菌粉末
二、注射剂特点：作用迅速可靠、适于不宜口服的药物、适用于不能口服给药的病人，发挥局部定位作用、定向作用。缺点：使用不便、注射疼痛、安全性不及口服制剂、制造过程复杂
三、注射霁剂质量要求：1、无菌 2、无热原 3、澄明度 4、安全性 5、PH ：4-9 ；6、渗透压 7、稳定性 8降压物质 9、澄清度 10不溶性微粒
四、注射剂给药途径：1、静脉注射 2、脊椎腔注射<10ml 3、肌内注射<5ml 4、皮下注射1-2ml 5、皮内注射<0.2ml
第二节 注射剂的溶剂与附加剂
一、注射用水：药典规定：蒸馏水或去离子水再蒸馏制得的水，无热原。内毒素<0.5EU，PH5.0-7-0
热原：是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。
特性：
1、耐热性 2、水溶性 3、滤过性 4、不挥发性 5、其他
污染热原的途径：
1、 从注射用水中带入
2、 从原辅料中带入
3、 从容器、用具、管道和设备等带入
4、 制备过程中的污染
5、 从输液器带入
热原的除去方法：
1、高温法 2、酸碱法 3、吸附法 4、超滤法 5、离子交换法 6、凝胶滤过法 7、反渗透法
注射用水制备方法：1、蒸馏法：我国法定方法，用一次蒸馏水或去离子水，即已纯化过的水。
小量生产：塔式蒸馏器；大量生产：多效蒸馏器
2、反渗透法：设备简单，节省能源和冷却水。美国药典收载。
注射剂的制备：
包括原辅料的准备、配制、灌封、灭菌、质量检查 、包装等
二、注射用油：芝麻油、大豆油、茶油 避光
四、注射剂的附加剂：
增溶剂、润湿剂、抗氧剂、络合剂、乳化剂
玻璃容器处理：
1、安瓿的洗涤：
①甩水洗涤法②加压气水喷射洗涤法
四、注射液的滤过：1、垂熔玻璃滤器
2、微孔滤膜滤器：0.65-0.8um滤膜，作一般注射液精滤。0.22um 0.30um无菌
五、注射液的灌封：
六、注射剂的灭菌和检漏：流通蒸汽（热不稳）、热压灭菌（一般）、干热灭菌（油为溶剂）
七、注射剂的质量检查：装量、澄明度、无菌检查、热原或内毒素
第四节 输液
一、质量要求：1、除无菌外，需无热原。 2、PH值尽量与血浆的PH值相似
3、渗透压为等渗或稍偏高渗 4、不得添加抑菌剂 5、澄度应符合要求
二、输液的制备：一般用浓配，配制药液至灭菌4h内完成。
三、渗透压的调节与计算：
1、 冰点降低法：
2、 氯化钠等渗当量法：
五、输液的种类：1、电解质输液： 2、营养输液 3、血浆代用品
葡萄糖注射液：主药、1%盐酸（减少聚集，除去沉淀），一般PH3.8-4.0 ，灭菌后冷水立即降温
右旋糖酐注射液：主药、氯化钠，加活性碳除热原，112℃ 30min 。粘度大，较高温度下滤过
静脉用脂肪乳剂：主药、大豆油、甘油（渗透压调节剂），旋转式热压灭菌121℃ 15min。4-10℃
注射液举例：
VC注射液：维生素C、碳酸氢钠（调PH）、亚硫酸氢钠（抗氧剂）、EDTA。100℃流通灭菌15min
已烯雌酚注射液：主药、苯甲醇、油溶液，150℃干热灭菌。
第五节 注射用无菌粉末及无菌技术
灭菌法是指用热力或其他适宜方法将物质中的微生物杀灭或除去的方法。
灭菌、防腐、消毒
物理灭菌法：
（1） 湿热灭菌法
1、 热压灭菌法 2、流通蒸汽灭菌法 3、煮沸灭菌法 4、低温间歇灭菌法
（2） 干热灭菌法
1、 火焰灭菌法 2、干热空气灭菌法
（3） 射线灭菌法
1、 辐射灭菌法 2、紫外线灭菌法 3、微波灭菌法
（4） 滤过除菌法
化学灭菌法：1、气体灭菌法 2、药液法
一、注射用无菌粉末：关键是原料药的精制，应通过精制达到无菌要求。乙醇作为重结晶溶剂。
二、注射用冻干制品：应在低共熔点或玻璃化温度以下10-20℃，1、预冻 2、升华干燥、3、再干燥
出现的异常现象：1、含水量偏高 2、喷瓶 3、产品外观不饱合或萎缩成团粒
注射用阿糖苷：主药、5%氢氧化钠（调PH值），活性碳，G6或微孔滤膜除菌，冷冻干燥无菌下熔封。
第七节 滴眼剂
一、概述：专供滴眼用的澄明溶液或混悬液。通常以水为溶剂，极少用油。
二、影响吸收的因素：
1、药物性质：既能溶水，又能溶油易透过角膜 。
2、表面张力小：易透过角膜 3、粘度：增加可延长接触时间 4、刺激性
三、滴眼剂的质量要求与制备：
1、无菌：外伤治疗或手术用必须无菌 2、澄明度 3、PH：5.0-9.0
4、渗透压：相当于0.5-1.5% 氯化钠渗透压 5、粒度：不得有超过50um粒子，15um以下>90%
制备：用于外伤和手术不应加抑菌剂，一般可加抑菌剂，每包<10ml
四、滴眼剂的附加剂及在处方设计中需注意的问题
（一）、PH调节剂：1、磷酸盐缓冲液 2、硼酸盐缓冲液（磺胺类） 3、硼酸溶液（麻药）
（二）、渗透压调节剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂
（三）、抑菌剂：硝酸苯汞、苯扎氯铵、洗必泰、三氯叔丁醇（弱酸）、苯氧乙醇（绿脓杆菌）、
尼泊金酯（弱酸）、山梨酸（真菌）
（四）、粘度调节剂：MC、PVA、PEG、PVP
（五）、处方举例：0.25%氯霉素滴眼液：主药、氯化钠（调渗透压）、羟苯甲酯 100℃30min
总结
初级经济法重点总结下载党员个人总结TXt高中句型全总结.doc高中句型全总结.doc理论力学知识点总结pdf
：注射用水配制后12小时内使用，注射剂灌封后12小时内灭菌，灭完菌的安瓿应在24小时内使用，输液配制药液至灭菌4h内完成。
羧甲基纤维素钠CMC-Na 羟丙基纤维素HPC 聚维酮为PVP 交联聚维酮CPVP
交联羧甲基纤维素钠CC-Na 羟丙甲纤维素HPMC 聚乙烯PVA 羧甲基淀粉钠CMSNa 羟丙甲纤维素酞酸HPMCP
甲基纤维素MC 乙基纤维素EC 聚乙二醇PEG
第九章 液体制剂
第1节 概述
质量要求：均匀相制剂应是澄明液体、非均匀相应分散均匀；浓度应准确，外观良好、口感适宜、外用的应无刺激性，具防腐能力、不发生霉变。
分类：按分散系统分 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂
2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。
按给药途径分：1、内服液体制剂 2、外用液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂：
（一）、极性溶剂： 1、水：不稳定，易霉变
2、甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。
3、二甲基亚砜
（二）、半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。
2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。
3、聚乙二醇PEG：300-600 ，对易水解药物有一定的稳定作用。
（三）、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙脂
二、液体制剂的防腐：防腐剂：1、酸碱及其盐类 2、中性化合物类 3、汞化合物类 4、季铵化合物类
1、苯甲酸与苯甲酸钠：PH4最适 与尼泊金联用防发霉、发酵
2、羟苯酯类：尼泊金类 3、山梨酸 4、苯扎溴铵：新洁尔灭 5、
三、液体制剂的矫味与着色：
矫味剂：1、甜味剂 2、芳香剂 3、胶浆剂 4、泡腾剂
着色剂：1、天然色素 2、合成色素
第三节 溶液型液体制剂
一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂，指低分子溶液。溶解法和稀释法
二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液，浓度为85%（g/ml） 、64.7%（g/g） 。
制备：1、热溶法 2、冷溶法 3、混合法：适于制备含药糖浆
注意：含乙醇可加甘油助溶，药物为水性浸出制剂，需纯化后加入。
三、芳香水剂：指芳香挥发性药物（挥发油多）的饱合或近饱合水溶液。
浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液。
第四节 溶胶剂
溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂。
一、溶胶的性质：1、光学性质：丁铎尔效应 2、电学性质：界面动电现象
3、运动学性质：布朗运动 4、稳定性：热学不稳定体系
溶胶对电解质特别敏感，加入亲水性高分子溶液，使溶胶剂具亲水胶体所性质而增加稳定性，这种胶体称保护胶体。
二、溶胶的制备：分散法、凝聚法
第五节 高分子溶液剂
高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。热力学稳定体系
一、高分子溶液的性质：
盐析：由于电解质的强烈水化作用使高分子化合物凝聚的过程。
陈化：高分子溶液在放置过程中自发凝结而沉淀的现象。
絮凝：由于盐类、PH、絮凝剂影响，使高分子化合物凝结的现象 。
二、制备：溶胀 明胶：先吸水溶胀； MC：溶于冷水中； 淀粉需加热60-70℃；胃蛋白酶撒于水面
第六节 混悬剂
一、概述：
混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。
二、混悬剂的物理稳定性
（一）、混悬粒子的沉降速度：服从Stoke定律
（二）、微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。
（三）、絮凝与反絮凝：加入适当电解质使ζ电位降低，在20-25mV内，使混悬剂处于稳定状态。
（四）、结晶增长：加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持物理稳定性。
三、混悬剂的制备：分散法、凝聚法
四、混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂
（一）、助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂。
1、 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂
2、 高分子助悬剂：（1）、天然：阿拉伯胶类；（2）、合成：纤维素类；（3）、触变胶
（二）、润湿剂：使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂
（三）、絮凝剂与反絮凝剂：增加混悬剂稳定性
五、混悬剂的评价：
（一）、微粒大小的测定
（二）、沉降容积比的测定：沉降物的容积与沉降前的容积之比。 F越大越稳定，在0---1之间
（三）、絮凝度的测定：β越大，絮凝效果越好。
（四）、重新分散试验
（五）流变学测定
第七节 乳剂
一、概述：乳剂在0.1-10um之间，<120nm称微乳，白色。 可用稀释法、电导法、染色法鉴别。
二、乳化剂种类：
1、表面活性类：阴离子型：十二烷基硫酸钠；非离子型：Tween、Span、卖泽、平平加，泊洛沙姆
2、天然乳化剂：阿拉伯胶类、明胶、卵黄 需加防腐剂
3、固体微粒乳化剂：O/W：氢氧化镁、氢氧化铝 W/O：氢氧化钙、氢氧化锌
4、辅助乳化剂：（1）增加水相粘度：MC、CMC-Na、阿拉伯胶等
（2）增加油相粘度：硬酯醇等
乳化剂选择：1、根据乳剂类型；2、乳剂给药途径；3、乳化剂性能；4、混合乳化剂：加权平均值
三、乳剂形成的必要条件：
1、 降低两相液体的表面张力 2、形成牢固的乳化膜：①单分子乳化膜：表面活性剂形成的膜
3、确定形成乳化剂的类型： ②多分子乳化膜：亲水性高分子化合物
4、有适当的相比：最大体积74% ③固体微粒乳化膜：
四、乳剂的制备：
1、油中乳化剂法：干法 2、水中乳化剂法：湿法
3、机械法 4、微乳制备 5、复合乳制备
五、乳剂的变化：1、分层：由于密度差，50%减少分层 2、絮凝：电解质和离子型乳化剂的存在 3、转相 4、合并和破坏
第八节 乳剂质量的评定
（一）、乳剂粒径大小的测定：
1、显微镜测定 2、库尔特计数法 3、激光散射光谱法 4、透射电镜法
（二）、分层现象观察：
（三）、乳滴合并速度的测定
（四）、稳定常数测定：越小越稳定
其他液体制剂：
1、 内服液体制剂：合剂
2、 外用液体制剂：洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、灌肠机、灌洗剂、涂剂
第十章 药物制剂的稳定性
一、 药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度。
基本要求：安全、有效、稳定
稳定性包括：化学稳定性和物理稳定性
化学降解的途径：水解 氧化 （异构 聚合 脱羧）
二、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化
三、影响因素及稳定化方法：
（一）、处方因素 ： 1、PH值 2、广义酸碱催化 3、溶剂
4、离子强度 5、表面活性剂 6、处方中辅料
（二）、环境因素： 1、温度 2、湿度和水分 3、光线 4、空气中的氧 5、金属离子 6、包装材料
（三）、药物制剂稳定化的其他方法：
1、 改进药物剂型或生产工艺：
（1）、制成固体剂型 （2）、制成微囊或包合物 （3）、采用直接压片或包衣工艺
2、 制成难溶性盐
四、药物稳定性试验方法：
1、影响因素试验 （强化实验）
2、加速试验
3、长期试验
4、经典恒温法
5、 简便法
第十一章 微型胶囊、包合物和固体分散物
一、概述：
微囊化：利用天然或合成的高分子材料（囊材）作囊膜壁壳，将固态或液态（囊芯物）包成药库型微囊。
微球：药物溶解或分散在基质中。 都属微米级
常用囊材：
1、 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖、蛋白质
2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素钛酸酯（CAP）、乙基纤维素(EC)甲基纤维素（MC）
3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：PLA、PGA
二、微囊化方法：
（一）、物理化学法（相分离法）：形成新相析出。四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化
1、单凝聚法 凝聚系统：明胶-水-硫酸钠 水性介质中成囊，要求药物难溶于水
2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶 适于难溶性药物微囊化
3、溶剂-非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。
4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。
5、液中干燥法（溶剂挥发法）：除去分散相挥发性溶剂
（二）、物理机械法：1、喷雾干燥法 ：喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法：分散于熔融囊材中 3、空气悬浮法：流化床包衣法 4、多孔离心法 5、锅包衣法
（三）、化学法：不加凝聚剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法
四、微囊质量评价内容
1.囊形与粒径
2.囊中药物含量
3.微囊的载药量与包封率
4.囊中药物释放速率
五、影响微囊药物释放速率的因素：（8个）
粒径、囊壁厚度、囊壁理化性质、药物性质、附加剂的影响、微囊制备的工艺条件、PH值的影响、溶出介质离子强度的影响
【包合物】
一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子
能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。 是物理过程，不是化学过程。
二、包合材料：
（1） 、环糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。
特点：药物包入单分子空穴，非嵌入CD晶格。无机药物不宜用环糊精包合。形成的包合物一般为单分子包合物
（二）、环糊精衍生物：
1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。
三、常用包合技术：
1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）
2、研磨法
3、冷冻干燥法
4、喷雾干燥法
【固体分散物】
一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
缺点：稳定性不高、久储易老化
二、常用的固体分散物制备方法：
1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。
2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。
3、溶剂-熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。
4、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。
5、研磨法
三、固体分散体的类型：
1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。
2、固态溶液 ：以分子状态分散
3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。
第十二章缓释与控释制剂
第一节 概述
缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。 一级
控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。 零级
主要特点：
1.减少给药次数
2.避免或减少峰谷现象
3.减少用药总剂量
第三节 缓释、控释制剂的设计
一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素：
（一）、理化性质 （二）、生物因素
骨架材料：不溶性骨架材料、 溶蚀性骨架材料、亲水胶体骨架材料
第十三章 经皮给药制剂
经皮吸收制剂【TDDS】：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
穿过角质层进入真皮和皮下脂肪-----局部治疗
由毛细血管和淋巴管吸收入体--------全身治疗
TDDS基本组成：背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层、保护膜
分类：1、膜控释型 2、骨架型
药物经皮吸收过程：释放、穿透、入血
影响药物经皮吸收的因素：
1.基质的性质
2.经皮促进剂的影响
3.皮肤因素的影响（皮肤的渗透性）
促进药物经皮吸收的方法：药剂学方法、化学方法、物理学方法
质量评价内容：含量均匀度 释放度 微生物限度
第十四章靶向制剂
靶向制剂=靶向系统：指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、 靶细胞或细胞内结构的给药系统。
应具备：1、定位浓集 2、控制释药 3、载体无毒可生物降解
分类：
1、 被动靶向制剂：利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。
包括：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球等。
2、主动靶向制剂：用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
3、物理化学靶向制剂：用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
纳米囊和纳米球：纳米囊：属药库膜壳型；纳米球：属基质骨架型，多是高分子物质组成的固态胶体粒子，10-1000nm内，可分散在水中形成近似胶体溶液。
主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物。
第十五章 生物制剂学
第一节 概述
生物药剂学：是研究制剂和制剂中药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。
目的：正确评价和改进药剂质量，合理设计剂型、处方、生产工艺，为临床提供用药依据，保证用药有效性和安全性。
第二节 胃肠道吸收
吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。
一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要
（一）、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。
（二）、药物的吸收机理：
1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。
属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。
两条途径：（1）、溶解扩散 （2）、膜孔转运 pKa 3-9 非离子型，易吸收
2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能
特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。
两种方式：（1）原发性主动转运 （2）继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性
3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性
4、膜动转运：细胞主动变形将某些物质摄入（释放）到细胞内（外），称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。
（三）、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬
二、影响药物胃肠道吸收的主要因素：
（一）、生理因素的影响
1、胃肠道PH
2、胃空速率
3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收
4、血液循环
5、胃肠分泌物
溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用
（二）、药物理化性质的影响
第十六章 药物动力学
药物动力学：研究药物在体内药量随时间变化规律的科学。 药量（或浓度）与时间的关系
药物从体内消除途径有肾脏排泄、胆汁排泄、肝脏代谢及肺部呼吸排泄等，等于各速度常数之和。
半衰期：体内药量或血药浓度下降一半所需的时间，与消除速度一样可衡量消除速度的快慢。
清除率CL：指机体或机体的上述部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。
单室模型：药物在血液、组织与体液之间处于一个动态平衡的“均一”状态。
血浆中药物浓度只受消除速度影响。
生物利用度：衡量血管外给药用药量中进入体循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率，包含药物吸收速度与吸收程度。相对生物利用度、绝对生物利用度
血药浓度-时间曲线下面积AUC：代表药物被吸收的程度
达峰时间：代表药物吸速度 。
表观分布容积V：体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比例常数。
第十七章 药物制剂的配伍变化
配伍变化的类型：物理的、化学的和药理的。
物理的配伍变化：
1、 溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起
2、 潮解、液化和结块
3、 分散状态或粒径变化
化学的配伍变化
4、 配伍变化的研究与处理方法
（3） 配伍变化的处理原则
1、 了解医师的用药意图
2、 明确用药对象及施药的途径作为配发的基本条件
3、 再结合药物的物理、化学和药理等性质分析可能产生的不利因素和作用
（4） 配伍变化处理方法
1、 改变贮存条件
2、 改变调配次序
3、 改变溶剂或添加助溶剂
4、 调整溶液的PH值
5、 改变有效成分或改变剂型
第十八章 生物技术药物制剂
1、 基本概念和特点
生物技术又称生物
工程
路基工程安全技术交底工程项目施工成本控制工程量增项单年度零星工程技术标正投影法基本原理
。包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程。
第2节 蛋白多肽药物的注射给药
1、 蛋白多肽药物的普通注射剂
2、 蛋白多肽药物的缓释、控释型注射制剂
（1） 蛋白多肽药物的微球注射制剂
（2） 疫苗微球注射制剂
（3） 缓释、控释植入剂
第3节 蛋白多肽药物的非注射制剂
分类：
1、 蛋白多肽药物的黏膜制剂
二、蛋白多肽药物的经皮制剂
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