执业药师考试辅导 《药理学》
第十三章 抗结核病药与抗麻风病药
考什么？
抗结核病药与抗麻风病药
1.常用抗结核病药
（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用与机制、临床应用、不良反应
（2）链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素、吡嗪酰胺的药理作用特点
2.药物的应用原则
合理应用原则
3.抗麻风病药
氨苯砜的临床应用及不良反应
第一节 抗结核病药物
一、异烟肼（雷米封）
【体内过程特点】
口服吸收快而完全，穿透力强，分布于全身体液和组织，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】
机制可能是抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
【临床应用】
治疗结核病的首选药物，适用于各种类型的结核病，还可用于预防与活动性肺结核病人接触的人群。
【不良反应】
1.神经系统毒性：可有头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。这些症状与维生素B6缺乏有关。同服维生素B6可治疗或预防之。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性：引起转氨酶暂时性升高。
二、利福平
【体内过程特点】
口服吸收良好，食物可减少吸收，应空腹服。吸收后分布于全身组织，穿透力强，能进入细胞、纤维空洞、痰液及胎儿体内。当脑膜炎症时，也可渗入脑脊液中，在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——不仅仅是抗痨药！
利福平能选择性抑制细菌依赖性DNA的RNA聚合酶，阻碍RNA合成，最终导致DNA、蛋白质合成停止。
1.抗结核杆菌作用 对结核杆菌作用有强大抑制和杀灭作用，仅次于异烟肼。对细胞内外的繁殖期及静止期结核杆菌均有杀灭作用。单用易产生耐药性，常与其他一线药合用于重症的初治或复治患者，可增强疗效及延缓耐药性的产生。
2.抗麻风杆菌作用 对麻风杆菌有强大的抗菌活性。
3.抗革兰阳性及阴性菌作用 如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌有强大抑制作用。对革兰阴性球菌如脑膜炎球菌、淋球菌有较强抑制作用。
4.抗衣原体作用 对沙眼衣原体等有抑制作用
【临床应用】——与药理作用密切相关！
1.用于治疗各种结核病及重症患者。
2.用于耐药金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及其他细菌所致的感染也有效，尤其胆道感染效果好。
3.用于治疗麻风病。
4.局部应用治疗沙眼。
【不良反应】
1.胃肠道刺激症状。
2.肝损害 出现黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。
3.过敏反应 如疱疹、药热、血小板减少等。
三、乙胺丁醇
【体内过程特点】
口服易吸收，生物利用度高，迅速分布于组织和体液。脑膜炎症时，脑脊液中可达有效浓度。大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒，应减少用量。
【抗菌作用与机制】
对繁殖期结核杆菌有选择性作用。对细胞内、外结核杆菌有较强杀菌作用。
抗菌机制：两种可能——
1.与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。
2.抑制分枝杆菌体内的阿拉伯糖转移酶，干扰其细胞壁半乳糖合成而发挥抗菌作用。
【临床应用】
与其他抗结核病药合用，治疗各种结核病和重症患者。
【不良反应】——视神经炎。
长期大量用药可致视神经炎，还有胃肠道反应，偶见过敏反应及肝功能损害、高尿酸血症等。
其他抗痨药的作用特点
药理作用特点
链霉素
不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差，对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶。易产生耐药性，应与其他抗结核病药联用。
对氨基水杨酸（PAS）
抗结核作用差、耐药普遍，现已退居二线
卡那霉素
毒性较大，尤其对听神经和肾损害严重，目前已少用
吡嗪酰胺
用于一线抗结核病药产生耐药性的患者，应与其他药联合应用。
毒性大，主要为肝损害，限制其长期使用。
第二节 抗结核病药物的应用原则
1.早期用药
2.联合用药
3.规律性用药
4.短期疗法（6～9个月）
第三节 抗麻风病药物
氨苯砜
【临床应用】
氨苯砜化学结构、抗菌作用及其作用机制都与磺胺类药物相似，对麻风杆菌有较强的直接抑制作用，并能促使细胞内病菌释出而杀灭之。
临床用于治疗各型麻风病，还可用于预防或治疗艾滋病患者卡氏肺包子虫病感染。
【不良反应】
1.胃肠道刺激症状及头痛、失眠、精神症状，停药后即可消失。
2.血液系统：偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH缺乏者尤易出现。
3.过敏反应：可出现剥脱性皮炎及肝损害，还可发生麻风症状加剧的反应，
表
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现为发热、全身不适、皮疹、剥脱性皮炎、淋巴结肿大、黄疸或肝损害。
利福平、氯法齐明、沙利度胺（略）。
练习题
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A型题：
1.化学结构、抗菌作用和抗菌机制均与磺胺类药物相似的抗麻风病药物是
A.利福平
B.氯法齐明
C.沙利度胺
D.阿奇霉素
E.氨苯砜
[答疑编号111130101]
『正确答案』E
2.异烟肼治疗结核病，同服维生素B6，目的是
A.防治外周神经炎
B.防止耐药性的产生
C.促进异烟肼的吸收
D.减轻对肝脏的毒性
E.发挥协同抗结核病的作用
[答疑编号111130102]
『正确答案』A
X型题：
3.下列关于异烟肼的正确叙述有
A.对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B.对繁殖期和静止期细菌有杀灭作用
C.对细胞内的结核杆菌无作用
D.单用易产生耐药性
E.抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成
[答疑编号111130103] 『正确答案』ABDE
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