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半合成青霉素

半合成青霉素补充：半合成青霉素设计思想 1. 耐酸青霉素：酰胺侧链的α碳上引入吸电子基团（诱导效应），可降低羰基上的电子密度，阻碍了青霉素侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，耐酸。 2. 耐酶青霉素：在分子中适当的部位增加立体障碍的基团，阻碍药物与酶活性中心结合，保护分子中的β-内酰胺环不被β-内酰胺酶进攻，耐酶。（1）在酰胺侧链引入立体因素较大基团；（2）在6位引入甲氧基或甲酰氨基。 3. 广谱青霉素： 6位的侧链主要决定抗菌谱。改变极性，使药物易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。在芳环乙酰氨...

补充：半合成青霉素设计思想 1. 耐酸青霉素：酰胺侧链的α碳上引入吸电子基团（诱导效应），可降低羰基上的电子密度，阻碍了青霉素侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，耐酸。 2. 耐酶青霉素：在分子中适当的部位增加立体障碍的基团，阻碍药物与酶活性中心结合，保护分子中的β-内酰胺环不被β-内酰胺酶进攻，耐酶。（1）在酰胺侧链引入立体因素较大基团；（2）在6位引入甲氧基或甲酰氨基。 3. 广谱青霉素： 6位的侧链主要决定抗菌谱。改变极性，使药物易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。在芳环乙酰氨基的α位上引入极性的亲水性基团，可扩大抗菌谱。

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