口服降糖药
药物类别 代表药物
磺脲类 格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲 胰岛素促泌剂
格列奈类 瑞格列奈、那格列奈
胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类) 罗格列酮、吡格列酮
双胍类 二甲双胍
α-糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
胰岛素 动物胰岛素、重组人胰岛素、胰岛素类似物
GLP-1 艾塞那肽、依拉鲁肽
DDP4抑制剂 维达列汀
中成药 糖脉康、金芪降糖颗粒、消渴丸
1、 磺脲类(胰岛素分泌促进药;餐前30分钟服用)
(1) 代表药物:格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲 (2) 药动学:
? 吸收:在胃肠道吸收迅速而完全,其血浆蛋白结合率均在90%以上;
? 消除:多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。 (3) 药理作用及机制:
? 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,使血中胰岛素增多。
? 减少胰岛素与血浆蛋白结合,减慢胰岛素在肝脏的消除。(抗利尿作用)
? 通过促进生长抑素释放,抑制胰高血糖素的分泌。(影响凝血功能) (4) 临床用途:
? 糖尿病:该类药物可用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。胰岛
素产生耐受的患者用后,可减少胰岛素的用量。此类药物对1型糖尿病及已切除胰
腺者无作用。
尿崩症 ?
(5) 不良反应:
? 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
? 肝功能损害
? 皮肤反应:瘙痒、皮疹、斑丘疹。
? 低血糖反应:可引起持久性低血糖。
(6) 禁忌症:
? 严重肝肾功能不全;
? 合并严重感染、创伤及大手术期间;
? 糖尿病酮症酸中毒、糖尿病角膜病变;
? 孕妇;
? 对磺脲类药物过敏者。
2、 双胍类(抗高血糖药、餐后服用)
(1) 代表药物:二甲双胍
(2) 药动学:
? 吸收:双胍类口服易吸收,主要部位在小肠。
? 消除:二甲双胍不被代谢,原形从尿中排出,半衰期1.5小时。
? 小肠吸收;吸收半量时间为0.9—2.6h;血浆半衰期未1.7—4.5h;生物利用度为
50,—60,;不予蛋白结合;在尿中以原形排出,12h内清除90%。 (3) 药理作用及机制:
? 对正常不降血糖,,,人血糖正常后不再下降;
? 降低葡萄糖在肠道的吸收;
? 减少、抑制肝肾糖异生;
? 增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用;
? 降血脂、降体重、降血压、改善胰岛素抵抗。
(4) 临床用途:轻症,型糖尿病患者,尤适用于肥胖者。单用磺脲类药物和饮食控制无
效者,可与该类药物联合使用。对缺乏内源性胰岛素者无降血糖效应。 (5) 不良反应:
? 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻;
? 头痛、头晕(少见);
? 乳酸性酸中毒。
(6) 禁忌症:
? 禁用于肾功能不全、肝功能不全、严重杳然、缺氧或接受大手术的患者;
? 在做造影检查使用碘化造影剂时,应暂停使用该类药物。 3、 格列奈类(促泌剂)
(,) 代表药物:瑞格列奈、那格列奈
(,) 餐前即刻口服,不进餐不服药。
(,) 副作用:低血糖;体重增加。
4、 噻唑烷二酮类(增敏剂;餐前服用)
(,) 代表药物:罗格列酮、吡格列酮
(,) 主要作用:增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性和糖摄取,从而降低血糖。
(,) 作用结果:
? 减少脂肪分解,增加脂肪合成,减少循环游离脂肪酸;
? 减少肝脏输出葡萄糖;
? 增加葡萄糖利用。
(,) 不良反应及注意点:
? 贫血;
? 水肿;
? 使用中观察肝功能;
? 女性使用避孕药者,可能避孕失败;
? 严重心衰者忌用;
? 起效较慢,2—3周后血糖开始下降;
? 多囊卵巢着使用,可能受孕;
? 引起骨折的风险增加。
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