中药药剂学中药药剂学答案第十六章 注射剂

第十六章 注射剂（附滴眼剂） 答案 A型 题 快递公司问题件快递公司问题件货款处理关于圆的周长面积重点题型关于解方程组的题及答案关于南海问题 1.D 注解. 注射剂具有许多优点：①药效迅速，作用可靠；②适用于不宜口服的药物；③适用于 不能口服给药的病人；④可以产生局部定位或延长药效的作用，有些注射液可以用于疾病 诊断。 2.B 注解：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的尸体及代谢产物。大多数细菌都能产生热原，其中致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原。 3.B 注解：热原是由微生物产生的类毒素，类毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。 4.B 注解：污染热原的途径中，从溶剂中带入是注射剂出现热原的主要原因。通常蒸馏器结构不合理、操作不当、注射用水贮放时间过长，均易导致注射用水含有热原。 5.D 注解：热原的基本性质中，滤过性是指热原直径约为1－5nm，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小于lnm的超滤膜可除去绝大部分甚至全部热原。 6.D 注解：高温法、酸碱法、吸附法 、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法、超滤法 7.B 8.A 注解：细菌内毒素检查法利用鲎试剂与细菌内毒素产生凝集反应的机理，来判断供试品中细菌内毒素的限量是否符合 规定 关于下班后关闭电源的规定党章中关于入党时间的规定公务员考核规定下载规定办法文件下载宁波关于闷顶的规定 。鲎试剂中含有能被微量细菌内毒素激活的凝固蛋白原和凝固酶原，后者经内毒素激活而转化成具有活性的凝固酶。进而使凝固蛋白原转变为凝固蛋白而形成凝胶。 9.C 10.B 注解：为了保证注射用水的质量，必须随时监控蒸馏法制备注射用水的各生产环节，定期清洗与消毒注射用水制造与输送设备。经检验合格的注射用水方可收集，一般应在无菌条件下保存，并在12h内使用。 11.D 注解：酸值系指中和1g大豆油中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的质量（mg）。酸值的高 低说明了油中游离脂肪酸的多少，反映出油的酸败程度。 12.B 注解：质量要求注射用大豆油应为淡黄色的澄明液体，无臭或几乎无臭，相对密度0．916－0．922，折光率为1．472－1．476，酸值不大于0．1，皂化值为188～195，碘值为126—140。 13.B 注解：丙二醇与水、乙醇相混溶，其溶解范围广，能溶解多种挥发油。本品在一般情况下稳定，但高温下（250℃以上）可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮及醋酸，目前已广泛用作注射用溶剂，可供肌内或静脉给药。不同浓度的丙二醇水溶液有冰点下降的特点，可制备各种防冻注射剂。 14.A 15.C 16.E 注解：中药注射用原料（中间体）通常包括从中药材中提取的有效成分，或有效部位，或复方的总提取物。有效成分为半成品的中药注射剂，其纯度应达到90％以上；以有效部位制备的中药注射剂，在测定总固体量（mg/ml）基础上，要求所测定有效部位的含量应不低于总固体量的70％，静脉用不低于85％；以净药材制备的中药注射剂，在测定总固体量（mg／ml）基础上，要求所测成分的总含量应不低于总固体量的20％，静脉用不低于25％。 17.A 18.C 19.E 注解：为了提高注射液的澄明度，在确保注射剂有效、安全的前提下，可考虑调节适宜的PH值或添加适量的增溶剂或助溶剂。除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射液，不得添加增溶剂。 20.C 注解：调节pH的附加剂一般注射液的pH允许在4－9之间，大量输入的注射液pH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、拘椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。 21.A 注解：安瓿的洗涤一般采用甩水洗涤法和加压喷射气水洗涤法。必要时在安瓿洗涤之前加 0.l％－0.5％的盐酸溶液，100℃蒸煮30min，以除去微量的碱和金属离子。 22.A 注解：家兔法影响结果正确的因素较多，有些药物品种如放射性药剂、肿瘤抑制剂不适用于家兔进行热原检查．鲎试验法比家兔法灵敏，但对革兰氏阴性菌以外的内毒素不够敏感故不能完全代替家兔致热试验法。 23.C 注解：配制注射剂前的半成品，应检查重金属、砷盐，除另有规定外，含重金属不得超过百万分之十；含砷盐不得超过百万分之二。 24.D 25.B 26.B 注解：注射液的滤过一般是先粗滤再精滤。精滤常用滤器有垂熔玻璃滤器，其中G3常用于常压过滤，G4常用于加压或减压过滤，G6可用于滤过除菌；微孔滤膜滤器，常用外0.8μm、0.45μm的微孔滤膜，0.22μm以下的微孔滤膜也可用于滤过除菌。 27.A 注解：配液时，应根据产品的不同要求，为进一步提高注射剂的澄明度和稳定性，配制时，常根据需要进一步采取以下措施：①水处理，冷藏。即将中药提取液加一定量注射用水后，破坏了原提取液中成分之间所形成的增溶体系，而使部分被增溶的杂质进一步沉降。②热处理，冷藏。即将配制的注射液加热至95℃以上，保温30min，冷却后再冷藏，使呈胶体分散状态的杂质沉淀。③活性炭处理。选用针用活性炭，使用前经150℃干燥活化3－4h，用量宜少不宜多，一般为0.1％一10％并注意考察其对有效成分吸附的影响。④加入附加剂。如 pH调节剂、抗氧剂和止痛剂等。 28.B 注解：灌装注射液时，应按要求适当增加装量，以保证注射剂用量不少于标示量。供多次用量的注射液，每一容器的装量不得超过10次注射量，增加装量应能保证每次注射用量。灌注前必须用精确的量筒校正，然后试装若干支，经检查合格后再行灌注。 29.B 注解：输液剂的种类 （1）电解质输液用于补充体内水分或电解质，纠正体内酸碱平衡。如氯化钠注射液。 （2）营养输液有糖类输液、氨基酸输液，脂肪乳输液等。糖类输液最常用的是葡萄糖输液。氨基酸输液可提供机体合成蛋白质所需的氨基酸，并确保氨基酸有效的应用。脂肪乳剂输液可为患者提供全静脉营养，亦称完全胃肠外营养。 （3）胶体输液有多糖类、高分子聚合物等，如右旋糖酐。 30.B 注解：输液瓶的洗涤应视其洁净程度选择相应的处理方法，一般新瓶及洁净度较好的输液瓶可先用水洗去 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 面灰尘，然后用冲瓶机以70℃左右约3％的碳酸钠冲洗10s以上，再以纯水冲去碱液，注射用水冲洗，最后再以微孔滤膜滤过的注射用水洗净。 31.B 32.E 注解：混悬型注射剂的质量要求，有适宜的粒径，供一般注射用，粒径≤1μm，且15－20μm者不超过10％；供静脉注射用，2μm以下者应占有99％，且粒径均匀；具有良好的通针性和再分散性；应无菌、无热原并具有适宜的PH。 33.D 34.E 注解：静脉乳具有对某些脏器的定向分布作用以及对淋巴系统的指向性，故可将抗癌药物制成静脉乳剂以增强药物与癌细胞的亲和力，提高抗癌疗效。 35.B 注解：静脉注射乳剂应无菌、无热原，并具有适宜pH。分散球粒大小80％以上应在1μm以下，并不得有大于5μm的球粒，能够耐热压灭菌，贮藏期稳定，不得用于脊椎腔注射。 36.C 注解：供直接分装成注射用无菌粉末的原料应无菌。用冷冻干燥法制备者，其药液应无菌， 灌装时装量重量差异应控制在±4％以内。供静脉注射用的应无菌、无热原，草酸盐、钾离子，不溶性微粒检查和溶血试验等应符合规定。标签上应有用前配置方法说明。 37.E 38.D 39.D 40.B 注解：滴眼液滴入结膜内主要经过角膜和结膜两条途径吸收。角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径药物经结膜吸收是药物进入体循环的主要途径，通过巩膜，可达到眼球后部，经吸收产生全身作用。 41.C 注解：适当增加滴眼液的粘度，可减小刺激性，延长药液在眼内的滞留时间。合适的粘度是4.0－5.0ｃPa·s。常用的粘度调节剂是甲基纤维素，其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可选用。 42.C 注解：滴眼剂的质量要求滴眼剂应在无菌环境下配制，必要时可加入抑菌剂等附加剂。除另有规定外，滴眼剂应与泪液等渗，并根据需要调节pH和粘度。除另有规定外，每一容器的装量应不超过10ml。贮藏时应密封，避光保存。 43.E 注解：滴眼剂的质量检查 （1）澄明度检查，混悬型滴眼剂不作澄明度检查。 （2）混悬液粒度检查于显微镜（320－400倍）下检视，不得有超过50μm的颗粒；然后确定4－5个视野记数，含15μm以下的微粒不得少于90％。 （3）装量应符合规定要求。 （4）微生物限度应符合规定要求。 44.E 注解：调节渗透压的附加剂，凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此大容量注射液应调节其渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。 氯化钠的冰点降低为0.58设氯化钠等渗溶液的浓度为x%，则 1％：x%＝0.58：0.52 故x%＝0.9％ 即配制氯化钠等渗溶液100ml，需氯化钠0.9g, 配制氯化钠等渗溶液1000ml，需氯化钠9g, 45.E 注解：冰点降低数据法计算 ：血浆的冰点为-0.52℃，因此冰点降低为-0.52℃的溶液即与血浆等渗。常用药物的1％水溶液的冰点降低数据可查表得到。根据公式可计算所需加入渗透压调节剂的量，计算公式如下： W＝(0.52－a)/b 式中， W为配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量（g／ml）； a为未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b为1％（g／ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。 本题中a＝0.05 b＝0.58故W=（0.52-0.05）／0.58＝0.81因W为配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，1000 ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量应为8.1。 46.C 47.A 48.D 49.D 50.E 51.D 52.B 53.D 54.E 55.A 注解：调节渗透压除了冰点降低数据法外还有氯化钠等渗当量法。氯化钠等渗当量系指1g药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数，通常用E表示。根据以下公式计算： NaCI％＝0．9％－GlE1－G2E2 式中，G1、G2为药物的百分浓度；El、E2为药物的氯化钠等渗当量。 本题G1＝1％ E1＝0.17 故所需氯化钠％＝0.9％－1％×0.17＝0.73％ 0.73％×100＝0.73 56.E 57.C 58. D 59.E 60.C 61.B 62.B B型题 1.A 2.E 3.C 4.C 注解：除去热源的方法 （1）高温法 耐热器具洁净后于250 ℃维持30min以上可以破坏热原。 （2）酸碱法 玻璃器具可采用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理破坏热原。 （3）吸附法 活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有脱色助滤作用，此外，活性炭与白陶土合用也可除去热原。 （4）离子交换法 热原分子含有带负电荷的磷酸根与羧酸根，强碱性阴离子交换树脂可吸附除去溶剂中的热原。 （5）凝胶滤过法 用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶滤过可除去水中热原。 （6）反渗透法 选用三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜进行反渗透可除去热原。 （7）超滤法在常温条件下，相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。 5.A 6.B 7.C 8.C 注解：为提高中药注射剂的有效性、安全性与稳定性，常按药物的性质添加适宜的附加剂。 （l）增加主药溶解度的附加剂 增溶剂或助溶剂。除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射液，不得添加增溶剂。 （2）帮助主药混悬或乳化的附加剂 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等； 乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F－68等。 （3）防止主药氧化的附加剂常用的有：①抗氧剂，如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等；②金属离子络合剂，如依地酸二钠等；③惰性气体，如 N2或CO2。 （4）调节pH的附加剂 常用调节pH的附加剂有盐酸、拘椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。 （5）抑制微生物增殖的附加剂 常用的抑菌剂为苯甲醇、三氯叔丁醇等。加有抑菌剂的注射液仍应用适宜方法灭菌。注射量超过5ml的注射液，添加的抑菌剂必须特别审慎选择。除另有规定外，供静脉用的注射液、椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌剂。 （6）减轻疼痛与刺激的附加剂 经皮下或肌内注射时易产生疼痛的注射剂，为减轻由于药物本身或其他原因引起的刺激胜，可酌加止痛剂，常用的有苯甲醇、盐酸普鲁卡因。 （7）调节渗透压的附加剂 常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。 9.B 10.B 11.A 12.D 13.A 14.B 15.C 16.C 注解：滴眼剂常用的附加剂 （1）pH调节剂 常用的pH调节剂有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液等。 （2）渗透压调节剂 常用的渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。 （3）抑菌剂 滴眼剂是多剂量外用制剂，因此制剂中应加入作用迅速有效的抑菌剂。常用抑菌剂有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯胺、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与对羟基苯甲酸丙酯混合物等。 （4）粘度调节剂 常用的粘度调节剂是甲基纤维素，其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可选用。 （5）其他附加剂根据主药性质和制备需要，还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。 17.B． 18.D． 19.C． 20.A． 21.A． 22.C． 23.B． 24.C． 25.C． 26.E． 27.A． 28.B． 注解：对于某些难溶于水的药物，在水中不稳定的药物或注射后要求延长药效作用的药物可制成混悬型注射液。 乳浊液型注射剂具有某些脏器的定向分布作用和淋巴系统的指向性。 在液体状态不稳定的药物均可制成固体粉末型注射剂。 皮内注射注射于真皮与表皮之间，一次注射量在0.2ml以下，该部位注射的药物吸收少而缓慢，故常用于药物过敏性试验或者临床疾病诊断。 脊椎腔注射，一次注射量在10ml以下，该部位神经组织比较敏感，使用渗透压与脊椎液相等的不含有任何微粒的纯净水溶液。 血浆代用液系指与血浆等渗而无毒的胶体溶液。 29.D 30.E 31.C 32.B X型题 1.ABCDE 2.ABDE 注解：注射用水系指纯化水经蒸馏所得的制药用水（或采用近代发展起来的反渗透法制备），可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗。亦可作为滴眼剂配制的溶剂。 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂 或注射剂的稀释剂。 纯化水系指饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制成的制药用水，常用作中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂制备时药材的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水。必要时亦用作非灭菌制剂用药材的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。 3.ABCDE 注解：根据中药所含有效成分的性质，中药注射用原料的提取和纯化主要有以下方法：①蒸馏法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸碱沉淀法；⑤大孔树脂吸附法；⑤超滤法。 4.ＡBE 注解：常采用的去鞣质的方法有根据中药所含有效成分的性质，中药注射用原料的提取和纯化主要有以下方法：①改良明胶法（胶醇法）。②醇溶液调pH法。③聚酸胺吸附法。利用聚酸胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、酸类、醌类、硝基化合物等形成氢键而吸附，达到除去鞣质的目的。 5.ABCD 6.ABDE 7.ABCDE 8.ABC 9.ACE 10.CD 11.BE 12.CD 13.ABDE 注解：引起中药注射剂的刺激性的原因大致有 （1）有效成分本身具有刺激性，在不影响疗效的前提下，采用降低药物浓度、调节pH、酌加止痛剂等方法来解决。 （2）含有多量杂质 鞣质、钾离子等杂质是引起中药注射剂疼痛的主要原因。 （3）药液渗透压和PH不适宜 可刺激局部而引起疼痛，应注意调节。 14.ABCE 注解：中药注射剂质量存在的问题及其原因之一 澄明度问题系中药注射剂在灭菌后或在贮藏过程中产生沉淀或乳光等现象。 （1）杂质本除尽。一般以有效成分或有效部位配制的注射液，澄明度较好。而在药材总提取物配制的注射液中以胶体状态存在的一些大分子杂质未能被最大限度地除去，当温度、pH等发生变化后，胶体陈化而呈现混浊或沉淀，导致注射剂不澄明。注射液产生乳光多因含有某些水溶性较差的成分或遇光及空气易被氧化聚合的成分引起。 （2）pH不适 中药注射液所含成分的溶解性与溶液的pH密切相关。若pH调节不当或注射剂灭菌后PH下降，均易产生沉淀。 （3）有效成分的水溶性小 除静脉和脊椎腔给药的注射液外，可酌情添加增溶剂。助溶剂或采取其他方法增加水溶性较小有效成分的溶解性。 15.ABCD 16.CD 17.ABCD 注解：注射用无菌粉末简称粉针剂，系指将某些对热不稳定或容易水解的药物按无菌操作法制成的供注射用的无菌干燥粉末或海绵状物，临用前加溶剂溶解供注射用。 注射用无菌粉末的制备：无菌粉末直接分装法，系将符合注射用要求的药物粉末，在无菌操作条件下直接分装于洁净无菌的容器中，密封而成；无菌水溶液冷冻干燥法，系将滤过除菌的药液，在无菌操作条件下，直接按剂量分装于注射容器中，经冷冻干燥，得干燥粉末或海绵状物。 18.ABCＤ 19.BCDE 注解：影响滴眼液药物疗效的因素主要有： （1）每次滴眼的滴数或滴药次数。 （2）药物的外周血管消除可能影响药效，亦可能引起全身性副作用。 （3）滴眼液的PH及药物的pKa。 （4）刺激性。眼用制剂的刺激性，不仅给眼部带来不适，而且使结膜的血管和淋巴管扩张，增加了药物从外周血管的消除，并使泪液增加而稀释药物，影响药物的吸收与利用而降低药效。 （5）表面张力。滴眼剂的表面张力愈小，越有利于滴眼液与泪液的混合，也有利于药物与角膜的接触，使药物易于渗入。 （6）粘度。增加粘度可使滴眼液中药物与角膜接触的时间延长，有利于吸收。 20.ABD 21.ABCDE 22.ABCDE 23.ACD 24.ABCDE 25.ABCDE 26.DE 27.ABCE 28.ABCD 29.ABCDE 30.AE 31.ABCDE 32.ABCE