莫西沙星说明书

莫西沙星说明书 莫西沙星说明书 篇一:盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书--拜复乐 盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸莫西沙星氯化钠注射液 英文名:Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语 拼音 带拼音的儿童故事下载带拼音千字文的原文下载拼音格子下载小学拼音大全下载看拼音写汉字 下载 :Yansuan Moxishaxing Lühuana Zhusheye 商品名:拜复乐 【成份】 本品主要成份为盐酸莫西沙星。 化学名称:1-环丙基-7-{-2，8-重氮–二环壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 化学结构式: 分子式:C21H24FN3O4?HCL 分子量:437.9 Cas No: 151096-09-2 辅料:氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。 【性状】 本品为黄色的澄明液体。 【适应症】 成人上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。 复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。 【用法用量】 给药方法:根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，本品的输液时间为90分钟。 剂量范围 Jonosteril D5 若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药;非常罕见过敏性/类过敏性休克。 代谢和营养 实验室检查参数变化 - 少见高血脂症 ;罕见高血糖症、高尿酸血症。 精神病学症状 行为紊乱 - 少见焦虑反应、精神运动机能亢进/激动 ;罕见情绪不稳定、抑郁;罕见嗅觉异常的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。 【注意事项】 莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。该药应避免用于QT间期延长的患者、患有无法纠正的低钾血症患者及接受Ia类或III类抗心律失常药物治疗的患者。 莫西沙星和可能延长QT间期的药物:西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，联合用药时可能存在累加效应。所以，应慎重与这些药物合用。 莫西沙星在致心律失常的条件存在时应慎用，如:严重的心动过缓或急性心肌缺血。 和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。 QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。 曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。 曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征或中毒性 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 皮坏死松解症。如果发生了皮肤和/或粘膜反应，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。 使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。 在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。 有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。 重症肌无力患者应慎用莫西沙星，因为可加重症状。 已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到莫西沙星的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明莫西沙星引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。 在有些病例，如果在首次服用后已经发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。 在首次服用后极少的病例能够发生由过敏性反应导致威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗。 针对复杂盆腔感染患者治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不口服400 mg莫西沙星片进行治疗。 因中枢神经系统反应，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力。 请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，勿用力过大以避免胶塞受 损。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇:人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类药物可引起可逆性关节损伤，但是，这种作用在妊娠用药者的胎儿中尚未见报道。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，妊娠期间不宜使用莫西沙星。 哺乳期妇女:与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年实验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏应用于哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 【儿童用药】 莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。 【老年患者用药】 莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。 【药物相互作用】 临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用 :阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。 抗酸药、矿物质和多种维生素 :莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。 雷尼替丁 :与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数 血液和淋巴系统: 凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫血 代谢和营养: 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高 骨骼肌肉: 关节炎、肌腱异常 神经系统: 幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、 失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异 常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁 呼吸系统: 哮喘 皮肤和附件: 皮疹 特殊感官: 耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常 消化系统: 伪膜性肠炎 肌肉骨骼系统: 肌腱断裂 【禁忌】 已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。 该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。 临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺 乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。 【注意事项】 喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发 作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用 中要注意。 由于临床试验数据有限，不该药用于肝功能严重损伤的病人。 莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能 引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间 期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类 剂量范围 Jonosteril D5 若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药肝损害 轻度肝功能损伤 心血管系统: 合并低血钾症患者QT间期延长 消化系统: 恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常 特殊感官: 味觉倒错 神经系统: 眩晕 发生率?0.1%<1% 全身症状: 乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛 心血管系统: 心动过速、高血压、心悸、QT间期延长、静脉炎消化 系统: 口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、 口腔炎、胃肠功能失调、舌炎、γGT 血液和淋巴系统: 凝血活酶减少、凝血酶原增加/国际标准化比值降 低、血小板减少、贫血 代谢和营养: 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH 骨骼肌肉: 关节炎、肌腱异常 神经系统: 幻觉、人格解体、紧张、动作失调、激动不安、健忘症、 失语症、情绪不稳定、睡眠障碍、语言障碍、思维异常、感觉减退、 梦异常、惊厥、精神错乱、忧郁症 呼吸系统: 哮喘 皮肤和附件: 皮疹 上市后报道的不良反应: 发生率?0.01%<0.1% 心血管系统: 晕厥 发生率<0.01% 过敏性: 过敏反应、过敏性休克 肌肉骨胳系统: 肌腱断裂 皮肤和附件: 斯蒂文斯-约翰逊综合征神经系统: 精神病反应 心血管系统: 报道在极少数病例尤其是在有严重的潜在性致心律失 常条件的病人出现，包括尖端扭转型室速的室性快速性心律失常和心 脏停搏。 未在上述不良反应中列出的认为与药物无关的最常见的实验室参数 异常为: 血细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、 血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST 血液和淋巴系统: 凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫 血 代谢和营养: 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高 骨骼肌肉: 关节炎、肌腱异常 神经系统: 幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、 失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异 常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁 呼吸系统: 哮喘 皮肤和附件: 皮疹 特殊感官: 耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常 消化系统: 伪膜性肠炎 肌肉骨骼系统: 肌腱断裂 【禁忌】 已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。 该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。 【注意事项】 喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。 由于临床试验数据有限，不该药用于肝功能严重损伤的病人。 莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类或III类抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。 莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应:西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件存在时应慎用。 QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。 一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。 有报导在使用包括莫西沙星的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。 光敏感性:其它喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。 在有些病例，过敏反应和变态反应在首次服用后已经发生，应该立即告知医生。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用 【儿童用药】 禁用 【老年患者用药】 老年患者不必调整用药剂量 【药物相互作用】 食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。 抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。 雷尼替丁:与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。 钙补充剂:当给予高剂量钙补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。 茶碱:莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星 对P450酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时，达到稳态的茶碱浓度未升高。因此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。 华法令:据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其它参数有影响。 口服避孕药:莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。 抗糖尿病药:优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用。 伊曲康唑:莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。 地高辛:莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。 吗啡:肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax仅稍有下降。 普鲁苯辛:在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此，当这两种药同时服用时不必调整剂量。 炭:同时口服炭及400mg莫西沙星能减少药物的全身利用，在体内能阻止80%药物吸收。药物过量时，利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步全身暴露。 【药物过量】 关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。 【药理毒理】 1、药理作用 作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰?、?拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。 其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 耐药 导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 对人类肠道菌群的作用 通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 体外试验敏感数据