广州生物院成功合成新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂
2012-12-13 10:21:52 来源：生物360 作者：koo
收藏(0)
广州生物院组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究取得新进展
近日，广州生物医药与健康研究院蒋晟博士、涂正超博士和刘劲松博士联合攻关，利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。该先导化合物对HDAC1和HDAC9的选择性是天然物largazole的10倍。
这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型。该研究成果已于2012年12月在美国化学会期刊ACS Medicinal Chemistry Letters上在线发表（DOI：10.1021/ml300371t）。
组蛋白去乙酰化酶是一类调节组蛋白乙酰化和去乙酰化的酶，其与肿瘤的发生发展密切相关，因此，组蛋白去乙酰化酶是抗肿瘤药物的一个可靠靶点，具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂已经成为抗肿瘤药物研究的热门领域。该研究对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。
该研究获得国家自然科学基金和973项目的经费资助。
了解更多：
Biological Evaluation of New Largazole Analogues: Alteration of Macrocyclic Scaffold with Click Chemistry
We report the design, synthesis, and biological evaluation of a new series of largazole analogues in which a 4-methylthiazoline moiety was replaced with a triazole and tetrazole ring, respectively. Compound 7 bearing a tetrazole ring was identified to show much better selectivity for HDAC1 over HDAC9 than largazole (10-fold). This work could serve as a foundation for further exploration of selective HDAC inhibitors using a largazole molecular scaffold.
本文档为【3.广州生物院成功合成新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂】，请使用软件OFFICE或WPS软件打开。作品中的文字与图均可以修改和编辑，
图片更改请在作品中右键图片并更换，文字修改请直接点击文字进行修改，也可以新增和删除文档中的内容。
该文档来自用户分享，如有侵权行为请发邮件ishare@vip.sina.com联系网站客服，我们会及时删除。
[版权声明] 本站所有资料为用户分享产生，若发现您的权利被侵害，请联系客服邮件isharekefu@iask.cn，我们尽快处理。
本作品所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权，请谨慎使用。
网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽..)目的在于配合国家政策宣传，仅限个人学习分享使用，禁止用于任何广告和商用目的。
浙公网安备 33021202002483