被动转运被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细胞提供能量。是细胞膜的物质转运作用其中的一种。包括简单扩散、滤过和易化扩散三种。*被动转运* 绝大多数药物在体内的转运均属被动转运，包括扩散和滤过，其特点如下： (1)药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散，故为下山转运，当两侧浓度达到平衡状态时，转运停止。 (2)不消耗能量。 (3)不需载体参与，故无宝盒性和竞争抑制作用。 (4)小分子、高脂溶性、极性小，非解离型的药物易转运。基本内容* 离子或小分子在浓度差或电位差的驱动下顺电化学梯度的穿膜运动。定义*分类*01*简单扩散又称脂溶扩散，指外源化学物从浓度高侧直接穿过生物膜向浓度低侧进行的扩散性转运，是外源化学物通过生物膜的主要方式简单扩散*简单扩散的特点 ①沿浓度梯度（或电化学梯度）扩散； ②不需要提供能量； ③没有膜蛋白的协助。 脂溶性越高通透性越大，水溶性越高通透性越小；非极性分子比极性容易透过，小分子比大分子容易透过。具有极性的水分子容易透过是因水分子小，可通过由膜脂运动而产生的间隙。 简单扩散不耗能，无载体。扩散速率浓度梯度正比，还有其他影响因素： （1）脂溶性：可用脂／水分配系数
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示。该系数越大，越易溶于脂肪，转运的速率越快。 （2）解离状态：解离态的极性弱，脂溶性好，容易跨膜扩散。弱有机酸、有机碱解离态或非解离态的比例，取决于其本身的解离常数pKa和体液的pH.*02*滤过定义 透过生物膜上亲水溶性孔道的过程。借助于流体静压和渗透压使水通过膜上的微孔，化学物随之转运。只能通过分子量小于100、不带电荷的极性分子如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子和O2、CO2等气体分子。*滤过*01*水溶性的极性或非极性 药物分子借助于流体静压或 渗透压随 体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜运转，又称为水溶性扩散，为被动转运方式。简单定义：药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过，为被动转运方式。补充 大多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大，故绝大多数药物均可经毛细血管上皮细胞间的孔隙滤过。但是，脑内除了垂体、松果体、正中隆起、极后区、脉络从外，大部分毛细血管壁无孔隙，药物不能以滤过方式通过这些毛细血管而进入脑组织内。02*滤过是环境化学物透过生物膜上的亲水性孔道的过程。生物膜上有一些亲水性孔道或间隙，它们是由嵌入型脂质双分子层中的蛋白质结构中的某些亲水性氨基酸构成。当在膜的两侧存在着流体静压或者渗透压差时，水就能携带小分子溶质经亲水性膜孔顺压差透过生物膜。凡分子直径小于膜孔直径的化学物均可以随同水流透过生物膜压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜运转，又称为水溶性扩散，为被动转运(passivetransport）方式。简单定义：药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道（aqueouschannel）由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过（filtration），为被动转运（passivetransport）方式。*03*易化扩散又称载体扩散，系指利用载体由高浓度侧经生物膜向低浓度侧移动的过程。不需消耗能量。药物被动转运的特点是：药物从浓度高侧向低侧扩散，不消耗能量也不需要载体，不受饱和限速与竞争性抑制的影响，受药物分子量大小、脂溶性、极性影响，当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止。*易化扩散解释 是指非脂溶性物质或亲水性物质,如氨基酸、糖和金属离子等借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度,不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。是指非脂溶性物质或亲水性物质,如氨基酸、糖和金属离子等借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度,不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。*特点 ①比自由扩散转运速率高； ②存在最大转运速率；在一定限度内运输速率同物质浓度成正比。如超过一定限度，浓度再增加，运输也不再增加。因膜上载体蛋白的结合位点已达饱和； ③有特异性，即与特定溶质结合。这类特殊的载体蛋白主要有离子载体和通道蛋白两种类型。补充*离子载体 离子载体是疏水性的小分子，可溶于双脂层，提高所转运离子的通透率，多为微生物合成，是微生物防御被捕食或与其它物种竞争的武器， 离子载体也是以被动的运输方式运输离子，可分成可动离子载体和通道离子载体两类可动离子载体 如缬氨霉素能在膜的一侧结合K+，顺着电化学梯度通过脂双层，在膜的另一侧释放K+，且能往返进行。其作用机理就像虹吸管可以使玻璃杯中的水跨越杯壁屏障，向低处流动一样。通道离子载体 如缬氨霉素能在膜的一侧结合K+，顺着电化学梯度通过脂双层，在膜的另一侧释放K+，且能往返进行。其作用机理就像虹吸管可以使玻璃杯中的水跨越杯壁屏障，向低处流动一样。通道蛋白 通道蛋白是衡跨质膜的亲水性通道，允许适当大小的离子顺浓度梯度通过，故又称离子通道。有些通道蛋白形成的通道通常处于开放状态，如钾泄漏通道，允许钾离子不断外流。有些通道蛋白平时处于关闭状态，即“门”不是连续开放的，仅在特定刺激下才打开，而且是瞬时开放瞬时关闭，在几毫秒的时间里，一些离子、代谢物或其他溶质顺着浓度梯度自由扩散通过细胞膜，这类通道蛋白又称为门通道促进扩散需要膜蛋白的帮助,并且比简单扩散的速度要快几个数量级。1简单扩散的速率与溶质的浓度成正比，而膜蛋白帮助的促进扩散可以达到最大值,当溶质的跨膜浓度差达到一定程度时,促进扩散的速度不再提高。2在简单扩散中,结构上相似的分子以基本相同的速度通过膜,而在促进扩散中,运输蛋白具有高度的选择性。如运输蛋白能够帮助葡萄糖快速运输,但不帮助与葡萄糖结构类似的糖类运输。3与简单扩散不同,运输蛋白的促进扩散作用也会受到各种抑制。膜运输蛋白的运输作用也会受到类似于酶的竞争性抑制,以及蛋白质变性剂的抑制作用4促进扩散同简单扩散相比，具有以下一些特点*THANKS*********************
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