药物化学学习指导——大纲及习题

药物化学学习指导——大纲及习题 编者 郭春 贾娴 李岩 2006年7月 目 录 第一章 绪论 ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 1 第二章 中枢神经系统药物 ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 3 第三章 外周神经系统用药 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 9 第四章 循环系统药物 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 16 第五章 消化系统药物 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 24 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 ?????????????????????????????????????????????????????????????? 26 第七章 抗肿瘤药 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 33 第八章 抗生素 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 38 第九章 化学治疗药物 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 44 第十章 维生素 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 51 第十一章 药物合成反应习题 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????? 53 参考 答案 八年级地理上册填图题岩土工程勘察试题省略号的作用及举例应急救援安全知识车间5s试题及答案 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 56 第一章 绪 论 教学基本要求 ?掌握药物、药物化学的概念。?掌握药物化学的基本内容和研究对象。?熟悉药 物的命名原则。?了解药物化学的发展历程 习 题 (一)名词解释 1(药物 2(药物化学 3(药物通用名 4(药物化学名 5(药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量 标准 excel标准偏差excel标准偏差函数exl标准差函数国标检验抽样标准表免费下载红头文件格式标准下载 并经政府 有关部门批准的化合物，称为: 有机化合物无机化合物A. B. 合成有机药物药物C. D. 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 通用名，,,名称A. B. 化学名商品名C. D. 3. “扑热息痛”为该药物的 通用名，,,名称A. B. 化学名商品名C. D. *4. 硝苯地平的作用靶点为 受体酶A. B. 离子通道核酸C. D. ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案， 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题备选答案] 药品通用名，,,名称A. B. 化学名商品名C. D. 俗名E. 1 乙酰水杨酸1. 安定2. 阿司匹林3. 严迪4. 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6(阿司匹林的作用靶点 *7(磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8(卡托普利作用靶点 *9(阿糖胞苷作用靶点 *10(舒巴坦作用靶点 ? 多项选择题 1(药物作用靶点包括 A(受体 B(酶 C(核酸 D(离子通道 E(细胞 2(药物化学的任务包括 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。A. 研究药物的理化性质。B. 确定药物的剂量和使用 方法 快递客服问题件处理详细方法山木方法pdf计算方法pdf华与华方法下载八字理论方法下载 。C. D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1(简述药物化学的基本内容。 2*(简述新药开发和研究的基本过程。 3(常见的药物作用靶点都有哪些, 2 第二章 中枢神经系统药物 教学基本要求 ? 掌握镇静催眠药苯巴比妥、地西泮、奥沙西泮、三唑仑、水合氯醛、唑吡坦等的发展、构效关系、作用机理和体内代谢和典型药物 。?掌握各类抗癫病痫典型药物。?抗精神病药吩噻嗪类药物、构效关系、体内代谢和典型药物。了解他抗精神病药。? 掌握抗抑郁药物单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重吸取抑制剂和去甲肾上腺素重摄取抑制剂及其典型药物。?了解典型抗焦虑药物。?掌握中枢兴奋药和镇痛药的结构类型、作用机理、各类药物的结构与活性的关系以及典型药物。 习 题 (一)名词解释 1(中枢兴奋药 2(pKa 值 (二)选择题 ? 单项选择题 1( 咖啡因化学结构的母核是 A(喹啉 B(喹诺啉 C(喋呤 D(黄嘌呤 2(苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 绿色络合紫色络合物A. B. C. 黄色胶状沉淀 D. 蓝色络合 3(吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是: 双吗可待因A. B. C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 4(镇痛药结构中不含氮杂环的药物是: 盐酸吗啡枸橼酸芬太尼A. B. 盐酸普鲁卡盐酸美沙酮C. D. 5(丙米嗪属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 5-羟色胺受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 3 6. 奋乃静不具备的化学性质是: 溶于乙醇加热后滴入过氧化氢溶液显红色A. B. 浓硫酸后显红色与三氧化铁试液作用，显兰紫色C. D. 7. 安定为下列哪一个药物的商品名 地西泮 A. B. 苯妥英钠 奥沙西泮盐酸氯丙嗪C. D. 8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物 超长效类小时长效类小时 A.(>8) B.(6-8) 中效类小时超短效类小时 C.(4-6) D.(1/4) 9*. 苯巴比妥合成的起始原料是 二甲苯胺丙酮酸 A. B. 苯乙酸乙酯苯丙酸乙酯C. D. 10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强 A. -CH B.-Cl 3 C.COOCH D.-CF 3 3 临床应用的阿托品是莨菪碱的11. 内消旋体左旋体A. B. 外消旋体右旋体C. D. 阿托品的专属定性鉴别反应是12. 反应与苯甲醛试液反应A. .Vitali B. 与试液反应紫脲酸胺反应C.HO D. E. 22 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成13. 红色沉淀蓝绿色沉淀A. B. 蓝绿色溶液紫色溶液C. D. 盐酸鲁卡因结构中具有()氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料14. , 叔氨基仲氨基A. B. 酚羟基芳伯氨基C. D. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构: 15. CH 3N HO O H . HBrO HHO A(山莨菪碱 B(东莨菪碱 C(阿托品 D(泮库溴铵 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构: 16. 4 HO N OH NCl A. 地西泮 B. 奥沙西泮 C. 氯硝西泮 D. 安定 17*. 下列那个药物是苏式(L)型手性药物 A.麻黄碱 B.伪麻黄碱 C.克伦特罗 D.普萘洛尔 ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] 苯巴比妥氯丙嗪A. B. 咖啡因丙咪嗪C. D. 氟哌啶E. 1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f ]氮杂卓-5丙胺 2. 5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H，3H，5H)嘧啶三酮 3. 1-(4-氟苯基)-4-[4-4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 5. 3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 [6-10题] A(吗啡 B(美沙酮 C(哌替啶 D(盐酸溴已新 E(盐酸曲马多 6(具有六氢吡啶单环的镇痛药 7(具有苯甲胺结构的祛痰药 8(具有五环吗啡结构的镇痛药 9*(具有两个手性中心的合成镇痛药 10(具有氨基酮结构的镇痛药 [11-13题] A( 巴比妥 B.苯妥英钠 C. 阿普唑伦 C.卡马西平 D. 地西泮 5 11*(药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物 12(药物代谢产物为环氧化物的药物 13(药物代谢产物为3位羟基化产物 [14-17题] A( 吗啡喃类化合物 B. 苯并吗喃类化合物 C. 哌啶类化合物 D.氨基酮类化合物 E. 环己烷类化合物 14(盐酸美沙酮 15(枸橼酸芬太尼 16(盐酸溴己新 17(酒石酸布托啡诺 [18-19题] A( 硫酸阿托品 B( 氢溴酸东莨菪碱 C( 氢溴酸山莨菪碱 D( 氢溴酸加兰他敏 E( 溴丙胺太林 18*(结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物 19*(含有季铵结构，不易通过血脑屏障 20* 与阿托品结构相似,只是比后者多一个6β位的羟基 多项选择题? (每道题有，，，，五个备选答案，请从中选出所有正确的答案)ABCDE 1(吗啡的化学结构中含有 A. 哌啶环 B. 酚羟基 C. 甲氧基 D. 环氧基 E. 两个苯环 2. 苯妥英钠符合下列哪几项描述 A. 水溶液放置空气中呈现混浊 B. 治疗癫痫大发作和部分发作的首选药 C. 加入三氯化铁试液线蓝紫色 D. 代谢具有“饱和代谢动力学”特点 E. 是地西泮的代谢活性产物 3*. 光学异构体之间活性不同的镇痛药 A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶 C.盐酸美沙酮 D.盐酸布桂嗪 6 E.苯噻啶 4. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 脂溶性A. pKa B. 位取代基的氧化性质取代基碳的数目C . 5 D. 5 酰胺氮上是否含烃基取代E. 比妥类药物的理化通性包括: 5. 具有双酰亚胺结构体A. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色B. 增高水解速度加快C. PH 可以溶于碳酸钠溶液中。D. 与三氯化铁呈颜色反应E. 6. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 阿米替林氟伏沙明A. B. 氟西汀纳洛酮C. D. 舍曲林E. 7*. 氟哌啶醇的主要化学结构片包括: 对氯苯甲酰基对氟苯甲酰基A. B. 对羟基哌啶丁酰基C. D. 哌嗪E. 8. . 具三环结构的抗精神失常药有 奋乃静氯丙嗪A. B. 洛沙平丙咪嗪C. D. 地昔帕明E. 9. 属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有 安定苯巴比妥A. B. 苯妥英钠硝西泮C. D. 奥沙西泮E. 10. 吗啡氧化的产物包括: 氧化吗啡伪吗啡A. N- B. 阿扑吗啡左吗喃C. D. 可待因E. 11. 在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有 苯巴比妥苯妥英钠A. B. 替哌茶碱C. D. 盐酸哌替啶F. 盐酸普鲁卡因的理化性质包括12. 其结构中的伯氨基被氧化变色A. 分子中含有酯键易水解。B. 7 可发生重氮化,偶联反应C. 可以溶解与氢氧钠水溶液中。D. 显弱酸性E. 局麻药的结构类型包括13. 芳酸酯类酰肼类A. B. 氨基甲酸酯类巴比妥类C. D. 氨基酮类E. 属于芳酸酯类局麻药的有14. 盐酸普鲁卡因羟普鲁卡因A. B. 盐酸利多卡因丁卡因C. D. 盐酸布比卡因E. 能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有15. 氢氧化钠溶液碘试液A. B. 碘化钾试液硝酸汞C. D. 苦味酸E. (三)填空题 1. 吗啡分子结构中有 个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈 色。 2*. 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的 . 3. 吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用 ，而作用 。 4. 巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有 才显活性。 5. 吗啡的氧化产物有 和 。 6. 巴比妥类药物是 的衍生物。 7. 奥沙西泮是 的体内活性代谢物。 8*. 吩噻嗪类药物的合成通法是以 为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的 二苯胺。 9*. 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为 。 10. 吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和 。 (四)*问答题 1. 简述巴比妥类药物的构效关系. 2. 简述地西泮的构效关系. 3. 简述吗啡类药物的构效关系. 8 第三章 外周神经系统药物 教学基本要求 ? 掌握肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、普鲁卡因、利 多卡因、达克罗宁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。? 熟悉拟胆碱药、 抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机理。拟1 胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H受体拮抗剂、局部麻醉药的构效关系。? 熟1 悉普鲁卡因、肾上腺素的合成方法。 ? 了解毒蕈碱、氯贝胆碱、新斯的明、阿托品、 赛庚啶的结构及用途。 习 题 (一)名词解释 1( 拟胆碱药 2( 胆碱受体 3( 拟交感神经药 (二)选择题 ? 单项选择题: (麻黄碱的结构是1 OHOHA. B. HHNN (1S2R)(1S2S)OHOHC. D. HHNN (1R2S)(1R2R)2(甲基多巴由于分子结构这含有( )基团，因此易氧化变色 一个酚羟基两相邻的个酚羟基A. B. 芳氨基羧基C. D. 马来酸氯苯那敏在结构上属于 (3 乙二胺类化合物多肽类化合物A. B. 氨基醚类化合物丙胺类化合物C. D. (苯海拉明在结构上属于 4 乙二胺类化合物三环类化合物A. B. 氨基醚类化合物丙胺类化合物C. D. (赛庚啶在结构上属于 5 乙二胺类化合物三环类化合物A. B. 氨基醚类化合物丙胺类类化合物C. D. 9 (下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色6 肾上腺素盐酸麻黄碱A. B. 去甲肾上腺素异丙肾上腺素C. D. (麻黄碱作用于7 α受体β受体A. - B. – β受体α受体和β受体C. 1 – D. - – (用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是8 氢氧化钠试液碘化汞钾A. B. 硅钨酸试夜液三氯化铁试液C. D. (多巴胺的化学性质显 9 碱性酸性A. B. 弱酸性酸、碱两性C. D. 10(利多卡因体内重要代谢物是以下那种 A( N脱乙基化反应 B( 酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺 C( 苯核上羟基化 D( 乙基形成乙醇 11. 最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 。 A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙基肾上腺素 12. 肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和 。 A.苯丙胺类 B.苯异丙胺类 C.苯异丙酰胺类 D. 邻苯二胺类 13. 下列哪种药物不易发生氧化, A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.多巴胺 D.麻黄碱 14. 下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确, A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。 B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。 C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。 D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。 15. 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔 个碳 原子，作用最强。 10 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 `16. 肾上腺素有两个光学异构体，药用为 。 A.右旋体 B.左旋体 C.外旋体 D.内消旋体 17. 下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符? A.本品易溶于水 B.游离体显酸碱两性 C.可溶于酸，亦可溶于碱 D.遇三氯化铁试液显紫红色 18. 多巴胺为 受体激动药。 A.α受体 B.β受体 C.α受体和β受体 D.多巴胺受体 19. 麻黄碱有四个光学异构体，只有 有显著活性。 A.(-)麻黄碱(1R，2S) B.麻黄碱(1R，2R) C.麻黄碱(1S，2S) D.麻黄碱(1R，2S 20. 化学结构为 OH OCHCHCHNHCH(CH)2232 的药物是: A.盐酸肾上腺素 B.盐酸可乐定 C.盐酸派替啶 D.盐酸普萘洛尔 11 ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] 扑热息痛奋乃静A. B. 利多卡因病毒唑C. D. 吲哚美辛E. 二乙氨基二甲基苯基乙酰胺1. 2--N-(2,6-) β核糖三唑酰胺2. 1--D--1H-1,2,4--3- 氯苯甲酰基甲氧基甲基吲哚乙酸3. 1-(4-)-5--2--1H--3- 对乙酰氨基苯酚4. 氯吩噻嗪基丙基哌嗪乙醇5. 4-[3-(2--10H-10-)]-1- [6-10题] α受体激动剂β受体激动剂A.- B. - α受体激动剂α受体激动剂C. 1- D. 2- α受体激动剂和β受体激动剂E. -- 6.肾上腺素属于 7.麻黄碱属于 8.盐酸异丙肾上腺素属于 9.副肾碱属于 10.拉贝洛尔属于 [11-13题] ClO HClNHCH3A CHNHHCl32OCH3 CH3B CH3HClNOCH3 C ClOHHNCH3 CHHCl3D 12 CHE 3 NHCOCHN(CH)OHHCl22522 CH3 11. 盐酸利多卡因 12. 盐酸苯海拉明 13. 盐酸氯胺酮 [14-18题] A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酒石酸美托洛尔 C. 甲基多巴 D. 马来酸氯苯那敏 E. 盐酸伪麻黄碱 14. 支气管扩张作用较弱，但有较好减轻鼻和支气管充血作用的药物 15. 具有中枢性降压作用的药物 16. 具有选择性β受体阻断作用的药物 1 17. 具有选择性β受体激动作用的药物 2 18. 抗组织胺类药物 多项选择题? (每道题有，，，，五个备选答案，请从中选出所有正确的答案)ABCDE 1(去甲肾上腺素具有以下哪种特性 A( 具有儿茶酚结构，容易氧化变色 B( 具有儿茶酚结构，容易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活 C( 含有伯胺结构，容易被单胺氧化酶代谢失活 D( 含有手性原子，临床用左旋为主 E( 有些金属催化下，其氧化速度会加快 2. 不属于非镇静性H受体拮抗剂的药物有哪些 1 A( 盐酸西替利嗪 B( 盐酸苯海拉明 C( 马来酸氯苯那敏 D( 盐酸赛庚啶 E( 氯雷他啶 3*. 非去极化型肌肉松弛药物 A. 氯化琥珀胆碱 B. 泮库溴铵 C. 苯磺酸阿曲库铵 D. 氯唑沙宗 E. 溴新斯的明 4*. 具有儿茶酚胺结构特征的药物 A. 盐酸多巴酚丁胺 B. 盐酸克仑特罗 13 C. 盐酸伪麻黄碱 D. 盐酸氯丙那林 E. 盐酸异丙肾上腺素 5. 多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位包括: A. 氨基 B. 乙基链 C. 苯环 D. β-醇羟基 E. 萘环 6. 盐酸普奈洛尔的结构中含有下列基团 A. 叔丁基 B. 萘环 C. 蒽环 D.羟基 E. 异丙氨基 7. 肾上腺素能β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为 A. 芳环 B. 甲氧基 C. 异丙基 D. 叔丁基 E. 氨基 8. 临床上β受体阻断剂主要用做 A. 降血脂药 B. 降血压药 C. 抗心律失常药 D. 抗心绞痛药 E. 强心药 9*. 肾上腺素能激动剂的不稳定性 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 现在 A. 易自动还原 B. 易发生位消除 C. 易脱羧 D. 易自动氧化 E. 易水解 10. 酒石酸去甲肾上腺素的性质包括 A. 具有氧化性 B. 遇三氯化铁试液显色 C. 可以用来治疗休克 D. 有伯胺结构 E. 具有还原性 11. 肾上腺素能β受体阻断剂按化学结构可分为 。 A.苯丙胺类 B.苯异丙胺类 C.氨基丙醇型 D.氨基乙醇型 E. 苯乙胺类 12. 下列哪些药物作用于α受体 A.盐酸甲氧明 B.盐酸氯丙那林 C.盐酸多巴胺 D.盐酸去氧肾上腺素 E.酚妥拉明 13. 下列哪些药物易溶于水 A.盐酸甲氧明 B.盐酸克仑特罗 14 C.盐酸异丙基肾上腺素 D.盐酸普萘洛尔 E.盐酸肾上腺素 14. 下列哪些药物对α和β受体有作用 A.麻黄碱 B.盐酸异丙基肾上腺素 C.盐酸肾上腺素 D.盐酸甲氧明 E.盐酸普萘洛尔 15. 苯乙胺类肾上腺素能激动剂主要有: A.甲氧明 B.肾上腺素 C.特布他林 D.麻黄碱 E.克仑特罗 (三)填空题 1. 肾上腺素能药物包括 和 两大类。 2. H受体拮抗剂临床用作 , H受体拮抗剂临床用作 12 3. 麻醉药可以分为 和 两大类。 4(普鲁卡因的合成一般以 为原料，经氧化、酯化得 ，再经 成盐即得。 5(可以将麻醉药的结构分成 、 和 三部分。 (四)问答题 1( 简述麻醉药的分类。 2( 简述局麻药的作用机制。 3*. 为什么利多卡因比普鲁卡因稳定? 4. 试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。 5. 简述拟胆碱药的构效关系. 15 第四章 循环系统药物 教学基本要求 ?熟悉作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制及结构与活性的关系。?熟悉各类心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途。?掌握常用的心血管系统药物硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米、可乐定、普萘洛尔、利舍平、硝酸甘油、硝酸异山里醇酯、卡托普利、氢氯噻嗪、呋塞米、氯贝丁酯、烟酸己醇酯、洛伐他丁的结构、化学名称、性质、药物代谢及用途。?熟悉氟桂利嗪、奎尼丁、美西律、氟卡尼、胺碘酮、吡那地尔、莫索尼定、美托洛尔、拉贝洛尔、吗多明、肼屈嗪、洛沙坦、多巴酚丁胺、依拉普利、米力农、依他尼酸、螺内酯、氨苯蝶啶、右旋甲状腺素的结构、性质、药物代谢及作用特点。?掌握调血脂药的种类及典型药物。?掌握重点药物硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、氯贝丁酯的合成方法。 习 题 (一)名词解释 1( NO供体药物 2( 钙离子通道阻滞剂 3( ACEI 4( HMG-COA (二)选择题 ?单项选择题 1. 新伐他汀主要用于治疗 A(高甘油三酯血症 B(高胆固醇血症 C(高磷脂血症 D(心绞痛 E(心律不齐 2. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 16 OHHHCOO3ONCH3NNCOOHCH3HOO BA HCCH33OHOHOHCHHCH33NHSONaOOHS NNOHOH FOO EDC 根据临床应用心血管系统药物可分为哪几类3. , 抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素A. E. 降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药B. 抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C. 降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药D. 4. 降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种 A. PDE inhibitor B. ACE inhibitor C. HMG-CoA reductase inhibitor D. Calcium antagonis 5. 卡托普利结构中含有: A. 含有2个S型的手性碳 B. 含有1个S型的手性碳 C. 含有2个R型的手性碳 D. 含有1个R型的手性碳 E(1个R型的手性碳和1个S型的手性碳 6. 下列关于NO 供体药物的表述中不准确的是 A. 供体药物在生物条件下释放得到外源胜NO分子而舒张血管 B. 除了硝酸醋类外，供体药物s还包括吗多明和硝普钠等药物 C. 硝酸醋类吸收决、起效决，但不稳定，有一定副作用 D. 硝酸醋类药物的药理作用水平与分子中的硝酸醋基团个数有关 E. 经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸醋类药物血药浓度较低 7. 关于HMGCoA 还原酶抑制剂Lobastatin 构效关系的论述中，不准确的是 17 A. 与HMGcoA 具有结构相似性，对HMGCoA 还原酶具有高度亲和性 B. 分子中的3- 羟基己内酯部分是活性必需的基团 C. 分子中二甲基丁酸部分是活比必需的 D. 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪环的存在是必要的 E. 3,羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基和乙烯基为好 8. 下述关于clofibrate 的理化性质的描述不准确的是 A. 无色或淡黄色液体 B.无臭味 C.遇光变色 D. 加盐酸经胺乙醇液反应后，在酸比条件下与三氯化铁溶液作用显紫色 E. 不溶于水，溶子乙醇、丙酮等溶剂 9. 结构中属于ACEI的是 10. Quinidie (奎尼丁)为 A. 非苷类强心药 B. I类钠离子通道阻滞剂，扰心律失常药 A C.烷胺类抗心绞痛药 D. l c类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 E.作用于中枢神经系统的抗高血压药 11. 钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于 A. 肾性和原发性高血压、心力衰竭 B. 心律失常、急性或慢性心力衰竭 C.阵发性心动过速、期前收缩 D. 预防和治疗冠心病、心纷痛及顽固性重度高血压 E. 阵发性心动过速、心绞痛 12. A? 受体拮抗剂losartan 的化学名称为 . 13. 具有下述结构的药物在临床上作为 18 A. A2受体拮抗剂，抗高血压药 B. ACE1抗高血压药 C. 钙拮抗剂，血管扩张剂 D. NO 供体药物，血管扩张剂 E . PDEI 强心药 14. 具有下列化学结构的药物 A. Clonidin(中枢α,肾上腺素受体激动剂) B. Moxonidine(中枢α肾上腺素受体激动剂) C. Methyldopa (中枢α-肾上腺素受体激动剂) D. Phentolamine (α-受体拮抗剂) E. Enoximone (磷酸二酯酶抑制剂) 15*. 强心昔类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大其中C,17 位上的内醋环 为以下哪种时相对活性最强 A. β,构型，有双键存在 B. α,构型，有双键存在 C. 均相同 D. β,构型，双键被还原 E. α,构型，无双键 ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构 分子中有两个手性碳，顺式异构体对冠脉扩张作用强而持久C. d- 结构中含单乙酯，为一前药D. 为一种前药，在体内，内酯环水解为羟基酸衍生物才具活性E. - , 1. Lovastatin 2. Captopril 19 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 题[6-10] A(盐酸地尔硫卓 B(硝苯吡啶 C(盐酸普萘洛尔 D(硝酸异山梨醇酯 F( 盐酸哌唑嗪 6(具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 7.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药 8.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂 9.具有酯类结构的抗心绞痛药 10.具有苯并嘧啶结构的降压药 题[11-14]*] A( 血管紧张素转化酶 B.β-肾上腺素受体 C.羟甲戊二酰辅酶A C.还原酶钙离子通道 E.钾离子通道 11(普萘洛尔作用靶点 12(洛伐他汀作用靶点 13(卡托普利作用靶点 14(氨氯地平作用靶点 多项选择题? (每道题有，，，，五个备选答案，请从中选出所有正确的答案)ABCDE 1(下列结构式属于心血管疾病治疗药物的是 A. B. CHNHHCl32 OCH3ONO2 ONOONO22CH3 B. D. OClOHHONCH3OCH3 HCCH33HClCH3Cl E. 20 CNCH3 NHCOOCH33 CH(CH)32COOCHH33 2. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是: ，二氢吡啶环为活性必需。A. 14- ，二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低。B. 35- ，取代基应为低级烷烃C. 26- 位取代基与活性关系(增加):甲基环烷基苯基或取代苯基D. 4-H<<< 位取代苯基为对位最佳。E. 4- 3. 喹尼丁的体内代谢途径包括: 喹啉环位发生羟基化去甲基化A. 2`- B. O- 奎核碱环位羟基化位羟基化C. 8- D. 2- 奎核碱环位乙烯基还原E. 3- 4. 硝苯地平的合成原料包括: 苯酚氨水呋喃邻硝基苯甲醛乙酰乙酸甲酯A. B. C. D. E. 5. 地尔硫卓的体内主要代谢反应包括 去甲基去甲基A. N– B. O- 脱乙酰基羟基化C. D. N– 氧化E. S- 6. 降血脂药物的作用类型有 苯氧乙酸类烟酸类A. B. 甲状腺素类氯贝丁酯及其类似物C. D. 羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂E.A 7. 常用的抗心绞痛药物类型有 硝酸酯及亚硝酸酯钙拮抗剂A. B. α受体阻断剂α受体激动剂C.- D.- 21 β受体阻断剂E.- 8. 强心药物的类型有 钙敏化剂磷酸二酯酶抑制剂A. B. 强心甙类β受体阻断剂C. D. - 拟交感胺类E. 9. 作为1A类离子通道阻滞剂Quinidine 经过羟基化后代谢，可能发生经基化的位置是 A. 喹啉环的8位 B. 喹啉环的位 C. 喹宁环的2 位 D. 喹宁环的4 位 E. 喹宁环的双键 10. 对ACEI 的构效关系研究表明 A. 脯氨酸基团为L 构型时活性比D 构型活胜高 B. 脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位 C. 在脯氨酸基团的五元环上引人双键保持活性 D. 在3 位上引人亲脂性基团增加活性 E. 分子中的脯氨酸基团不能随意置换 11. 具有抗高血压作用的药物包括 A. 作用于自主神经系统的药物，如Reserpine , Clonidine, Hydralazine B. 影响RSA 系统的药物，如属于ACEI 的Ramipril , Captopril All 受体拮杭剂 Losartan C. 作用于离子通道的药物，如属于钙阻滞剂的Amlodipine，属于钾通道开放剂的 Rinacidil , 属于钾通道阻滞剂的Amiodarone D. β, 受体阻滞剂，如Labetalol E. 利尿剂如氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide ) 12. 提高ACEI 类药物CaptoPril降压活性可通过 A. 将脯氨酸上的羧基换成磷酸或酰胺基团 B. 在脯氨酸的五元环的3 位引人亲脂基团 C. 将巯基或羧基酯化 D. 将L,脯氨酸换成D,脯氨酸 E. 将脯氨酸换成其他氨基酸 13. 下列药物中属于前药的包括 A. Clofibrate B. Ramipril C. Lovastatin D. Milrinone E. Hydralazine 22 14下列药物中，与二硝基苯肼试液反应生成黄色沉淀的是 A. Nifedipine B. Amlodipine C. Nimodipine D. Propafenone Hydrochloride E. Amiodarone Hydrochloride 15. Clofibrate 为首的苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系研究结果表明 A. 羧基和易水解的烷氧羧基是活性必需的基团 B. 接近羧基(羰基)的碳原子必须为季碳原子 C. 芳香环的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子 D. 芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必需的 E. 芳香基和羧酸基之间的氧原子连接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加 (三)填空题 1. 维拉帕米属于 类抗心绞痛药。 2. 新伐他汀为 类降血脂药物。 3. 卡托普利是 抑制剂的代表药。 4. 米力农属于 酶抑制剂类强心药。 5. 地尔硫卓为 类衍生物,分子结构中含有 个手性碳原子。 6. 按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和 两大类，其中离子通道阻滞剂包括 、, 和, 等种类. 7. 作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种 ，其降压活性来自于对血管平滑肌的 8. 研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和 9. 在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平 ，而脂水分配系数与 有关。 10. 地尔硫卓的代谢途径主要包括 、 和 。 (三)简答题* 1( 简要说明ACEI 的作用机制及优点。 2( 从Captopril的结构，讨论它们的活性及副作用. 3( 以苯并呋喃为原料合成Amiodarone ，写出反应式注明主要反应条件。 4.讨论氯沙坦(Losartan)等AII受体拮抗剂的构效关系 23 第五章 消化系统药物 教学基本要求 ?熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制。?掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹 斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的结构、性质和作用。?熟悉奥美拉唑、地芬尼多、多潘利 酮的结构、性质和作用。?了解H受体的发展，促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的现2 状。?了解西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的合成路线。 习 题 (一)选择题 ?单项选择题 1. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 盐酸氯喹多潘立酮A. B. C. 西咪替丁 D. 盐酸普鲁卡因 2. 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 奥美拉唑法莫替丁 A. B. C. 雷尼替丁 D.西咪替丁 3. 雷尼替丁主要用于治疗 十二指肠球部溃疡过敏性皮炎 A. B. 结膜炎麻疹 C. D. 4. 下列哪个是含有硝基乙烯二胺结构的抗溃疡药 A.法莫替丁 B.奥美拉唑 C.西咪替丁 D.雷尼替丁 E.尼扎替丁 5.化学结构为 NO2CH3 . HClNSCHNNHCH33OH的药物是 A.盐酸苯海拉明 B.盐酸丙米嗪 C.盐酸阿米替林 D.盐酸赛庚啶 E.盐酸雷尼替丁 6. 下面药物中不属于质子泵抑制剂的抗溃疡药物是 24 A.吡卡他胺 B.苯辛替明 C.替莫拉唑 D.吡考拉唑 E.依可替丁 ? 多项选择题 (每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案) 1. 属于H受体拮抗剂的药物有 2 西咪替丁雷尼替丁A. B. 西沙必利法莫替丁C. D. 奥美拉唑E. 2. 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构片段 含有喹啉环含有呋喃环A. B. 含有噻唑环含有磺酰胺基C. D. 含有脒基E. 3. 不属于非镇静性H受体拮抗剂的药物有哪些 1 A.盐酸西替利嗪 B.盐酸苯海拉明 C.马来酸氯苯那敏 D.盐酸赛庚啶 E.氯雷他啶 4. 经典的H受体拮抗剂药物有哪些结构类型 1 乙二胺类氨基酸类A. B. 乙胺类丙胺类C. D. 哌嗪类E. 抑制胃酸分泌的药物有下面哪几类5. A. H受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱受体拮抗剂 2 C. 促胃液素受体拮抗剂 D. 质子泵抑制剂 E. 前列腺素 25 第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 教学基本要求 ? 从分子水平上掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制。? 掌握阿司匹林、扑热 息痛、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途。? 熟悉羟布宗、甲芬那酸、 萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构和用途。? 掌握布洛芬和双氯芬酸钠等常用药物 的合成路线。 (一)名词解释 1. NSAIDs 2. 环氧化酶 3. 痛风 (二)选择题 ?单项选择题 1. 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A(中枢兴奋 B(抗癫痫 C(降血脂 D(抗病毒 E(消炎镇痛 2. 盐酸嗅己新为 A.解热镇痛药 B.催眠镇静药 C 抗精神病药 D.镇咳祛痰药 E.降血压药 3. 下列哪种性质与布洛芬符合 A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕 C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D.易溶于水，味微苦 E.具有旋光性 4*. 下列那个药物在体内代谢中结构由R(-)转化成为S(+)型 26 OHON CH3CHO3NSHCHN3OHSCH3OOCH3AB O OO NOHClOHNOHNO ClEDCOH 5. 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 A(扑热息痛 B(吲哚美辛 C(布洛芬 D(萘普生 E(芬布芬 6. 下列药物中那个药物的代谢物具有抗炎作用 保泰松双氯灭痛A. B. 塞利西布阿司匹林C. D. 7. 临床上使用的布洛芬一般为其何种异构体 内消旋体外消旋体A. B. 左旋体右旋体C. D. 8. 吲哚美辛的化学结构中含有 吲哚环羟苯酚A. B. 5- 哌啶环赖氨酸结构C. D. 9. 下列有关阿司匹林的哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. 阿司匹林主要抑制COX-2 10. 下列有关阿司匹林的哪一个说法是不正确的 有抗血栓形成作用遇湿会水解成水杨酸和醋酸A B. 具有退热作用具有抗炎作用C. D. 11. 下列有关阿司匹林的哪一个说法是不正确的 为白色结晶或粉末易溶于氯仿A. B. 27 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚D. 12. 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 安乃近双水杨酯A. B. 乙酰氨基酚乙酰水杨酸C. D. 13.药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 水杨酸苯酚A. B. 苯乙酸C. D. 14. 水溶液加入三氯化铁试液后经加热可产生紫堇色的药物 A. 布洛芬 B. 对乙酰氨基酚 C. 阿司匹林 D. 舒林酸 E. 萘普生 15. 溶液加入三氯化铁试液产生蓝紫色的药物 A. 双氯芬酸钠 B. 吲哚美辛 C. 酮洛芬 D. 安乃近 E. 对乙酰氨基酚 ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] A(3—(4—联苯羰基)丙酸 B(对乙酰氨基酚 C(3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸 D(α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸 E(2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸 1(酮洛芬的化学名 2(布洛芬的化学名 3(芬布芬的化学名 4(扑热息痛的化学名 5(甲芬那酸的化学名 28 [6-10题] 扑热息痛奋乃静A. B. 利多卡因病毒唑C. D. 吲哚美辛E. 二乙氨基二甲基苯基乙酰胺6. 2--N-(2,6-) β核糖三唑酰胺7. 1--D--1H-1,2,4--3- 氯苯甲酰基甲氧基甲基吲哚乙酸8. 1-(4-)-5--2--1H--3- 对乙酰氨基苯酚9. 氯吩噻嗪基丙基哌嗪乙醇10. 4-[3-(2--10H-10-)]-1- [11-15题] HOOHA. B. NOOOHO OC. D. OHO NONNNHNOHSOO OOHE. HN 阿司匹林11. 吡罗昔康12. 甲芬那酸13. 对乙酰氨基酚14. 羟布宗15. [16-20题] OOA. B. OHOSNH2NNHNNSOON FFF 29 ONaHC. D. OH ONHOOClCl E. O OH 16. Ibuprofen 17. Naproxen 18. Diclofenac Sodium 19. Piroxicam 20. Celebrex [21-25题] 吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类A. B. 吲哚乙酸类芳基乙酸类C. D. 芳基丙酸类E. 氯灭酸21. 布洛芬22. 双氯灭痛23. 消炎痛24. 保泰松25. [26-30题] 阿司匹林贝诺酯A. B. 丙磺舒扑热息痛C. D. 吡罗昔康E. 26. 无抗炎抗风湿作用的药物 27. 为前药的药物是 28. 作为抗痛风药的是 29. 具有强烈胃肠道刺激的是 30. 临床上第一个用做长效抗风湿药的是 [31-35题] 吲哚美辛贝诺酯A. B. 美洛昔康别嘌醇C. D. 30 扑热息痛E. 31. 为COX-2抑制剂的药物是 32. 作为抗痛风药的是 33. 属于水杨酸类药物的是 34. 属于芳基烷酸类的药物是 35. 属于乙酰苯胺类的药物是 ?多项选择题 (每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案) 1. 光学异构体之间活性不同的镇痛药 A( 盐酸吗啡 B( 盐酸哌替啶 C( 盐酸美沙酮 D( 盐酸布桂嗪 E( 苯噻啶 2. 属于乙酰水杨酸的前药物有 扑热息痛赖氨匹林A. B. 贝诺酯扑炎痛菲那西丁C. () D. 二氯芬酸钠E. 3. 阿司匹林的化学性质包括 水溶液呈酸性能发生水解反应A. B. 在酸性条件下易解离能形成分子内氢键C. D. 遇三氯化铁显色E. 4. 下列非甾体抗炎药物结构中含羧基的是 A. 吲哚美辛 B. 布洛芬 C. 安乃近 D. 吡罗昔康 E. 羟布宗 5. 下列哪些是非甾体抗炎药的化学结构类型 A. 1,2,4—苯并噻二嗪 B. 芳基烷酸类 C. 喹诺酮类 D. 3,5吡唑二酮类 E. 1,2—苯并噻嗪 6. 下列哪些是非甾体抗炎药的化学结构含手性碳原子 A. 酮洛芬 B. 布洛芬 31 C. 萘普生 D. 非诺洛芬 E. 羟布宗 7. 下列哪些药物不属于非甾体抗炎药 A. 可的松 B. 吲哚美辛 C. 双氯酚酸钠 D. 地塞米松 E.吡罗昔康 (三)填空题 1. 阿司匹林在合成过程中产生的 是用药时产生过敏反应的根源。 贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。2. 3. 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 4. 对乙酰氨基酚的水溶液与 而呈紫色。 *. 前药是指一类在 活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而 产生药理作用的化合物。 6. 前药的设计中通常把羟基设计成 形式。 7*. 布洛芬吡甲酯为 的前药。 8. 抗炎活性 9. 吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以 为原料。 10.苯胺类药物有很强的 作用,但是无 作用。 (四)简答题 1( 阿司匹林在合成过程以及储存过程中可能生成的副产物有哪些, 2( 如何检测阿司匹林中游离的水杨酸, 3*. 简述芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系 32 第 七 章 抗肿瘤药 教学基本要求 ? 掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、 体内代谢及用途。? 熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机理。? 掌握抗代谢药物的设计 原理。? 熟悉环磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路线。? 了解抗肿瘤抗生素、植物药有效成 分的作用环节。 (一)名词解释 1. 烷化剂 2. 氮芥 (二)选择题 ?单项选择题 1. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 氮芥类乙撑亚胺类A. B. 硝基咪唑类磺酸酯类C. D. 2. 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 抗瘤谱广 B. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 3. 抗肿瘤药物塞替哌属于 亚硝基脲类烷化剂氮芥类烷化剂A. B. 嘧啶类抗代谢物叶酸类抗代谢物C. D. 4.环磷酰胺在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 羟基环磷酰胺磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥A. 4- B. 氮芥丙烯醛C. D. 5. 阿糖胞苷的化学结构为 33 HNHCOCNH15132 NNN ONON HOHOOOHO OHOHOH B. A. NH2 N ON HOOHO C. OH D. 6. 列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 7. 化学结构如下的药物的名称为 HNHNOHOHO OHHNOHONH 喜树碱伊立替康A. B. 米托蒽醌阿糖胞苷C. D. 8. 下列药物中不属于抗代谢抗肿瘤药物 盐酸阿糖胞苷巯嘌呤A. B. 氟尿嘧啶卡莫司汀C. D. 9. 下列哪一个药物不属于烷化剂类药物 氟尿嘧啶卡莫司汀A. B. 环磷酰胺盐酸氮介C. D. 10. 环磷酰胺结构中显示烷化剂的结构部分是 β氯乙基氧氮磷六环A. N,N-(-) B. β氯乙基胺环上的磷氧代基团C. ,N-(-) D. 11. 白消安属下列哪一类抗癌药 天然抗肿瘤药物烷化剂A. B. 34 金属络合抗代谢类C. D. 12. 环磷酰胺做成一水合物的原因是 提高生物利用度不易分解A. B. 可成白色结晶易于溶解C. D. 13. 阿霉素的主要用于: 抗菌抗肿瘤A. B. 抗结核抗病毒C. D. 14. 生物烷化剂的在临床用做 抗肿瘤药抗癫痫药A. B. 抗病毒药解热镇痛药C. D. 15. 氟脲嘧啶结构中含有 喹啉环吲哚环A. B. 烟酸衍生物嘧啶环C. D. 16. 阿霉素在化学结构上属于 多肽机金属络合物A. B. 蒽醌羟基脲C. D. 17. 抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲，采用了下列哪种修饰方法 A( 羧基药物的修饰方法 B( 羟基药物的修饰方法 C( 氨基药物的修饰方法 D( 成盐的方法 E( 开环或闭环的修饰方法 18. 巯嘌呤的化学名称为 A( 7-嘌呤巯醇 B( 6-嘌呤巯醇 C( 4-嘌呤巯醇 D( 2-嘌呤巯醇 E( 1-嘌呤巯醇 ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 35 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] OOA. B. ClOOPNNClClNHNNClH OSC. D. FPHNNNNNOH HClN3E. PtNHCl3 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化1. 是治疗膀胱癌的首选药物2. 有严重的肾毒性3. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗4. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂5. ?多项选择题 (每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案) 1.下列药物中具有抗白血病作用的是 阿糖胞苷盐酸氮芥A. B. 硫巯嘌呤白消安C. D. 顺铂 E. 常用的抗代谢药物类型包括 2. 嘧啶类嘌呤类A. B. 叶酸拮抗物亚硝基脲类C. D. 多元醇类 E. 烷化剂可与生物大分子的结构中的下列基团结合 3. 氨基羧基A. B. 羟基巯基C. D. 磷酸基E. 下列有关甲氨蝶呤的叙述正确的是 , 4. 36 叶酸拮抗剂结构中有谷氨酸A. B. 在强酸中可以水解属于生物烷化剂类C. D. 常与叶酸镁合用E. 5.烷化剂按结构可分成 氮芥类咪唑类A. B. 甲磺酸酯及多元醇类乙撑亚胺类C. D. 嘧啶类E. (二) 填空题 1. 按化学结构分类,塞替哌属于 类烷化剂。 2(甲酰溶肉瘤素是改造 所得的药物。 3(按化学结构分类，生物烷化剂可以分为: ， ， 和 4(氮芥类烷化剂在体内可以生成 ，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。 5(脂肪氮芥的烷化作用是基于 的取代反应。 (三)简答题 1*(试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。 2(为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小, 3*(抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的,试举一例药物说明。 37 第 八章 抗生素 教学基本要求 ? 掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理。? 熟悉β-内酰胺类抗生素的化学性质、稳定性、及半合成青霉素耐酸、耐酶及广谱的原因。? 掌握青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、四环素和氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。? 熟悉四环素类抗生素的结构差异及对不稳定性的影响。? 熟悉红霉素的化学不稳定性和对红霉素的结构修饰。? 了解氨基糖甙类抗生素失效的。 (二)选择题 ?单项选择题 1. 下面有关抗生素的叙述哪一个叙述是不正确的 抗生素是来源于细菌霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。A., 结构简单的抗生素可以用合成法制得如氯霉素。。B. , 早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病故称为抗菌素。C., 百浪多息是最早上市的抗菌素。D., 2(化学结构如下的药物名称是 HOOHHSNH NHNH2O OOH 头孢羟氨苄头孢克洛A. B. 氨苄青霉素头孢氨苄C. D. 3(青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 分解为青霉醛和青霉胺β内酰胺环水解开环生成青霉酸A. B. - 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸发生分子内重排生成青霉二酸C. D. 4. 半合成青霉素的重要原料是 A. 5-ASA B.6-APA C.7-ADCA D.7-ACA 38 5. 合成头孢氨苄的重要原料是 A. 5-ASA B.6-APA C.7-ADCA D.7-ACA 6. 头孢菌素结构中易被破坏的部位是 酰胺基羧基A. B. β内酰胺环噻唑环C.- D. 7. β-内酰胺类抗生素的作用机制是 干扰核酸的复制和转录干扰细菌蛋白质的合成A. B. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成C. 为二氢叶酸还原酶抑制剂D. 8. 乙酰螺旋霉素在化学结构类型上属于 大环内酯类氨基糖苷类A. B. β内酰胺类四环素类C. - D. 9. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 氨苄青霉素头孢吡肟A. B. 克拉维酸钾阿齐霉素C. D. 10. 副作用可能会引起不可逆耳聋的药物是: β内酰胺类抗生素氯霉素类抗生素A. - B. 氨基糖苷类抗生素大环内酯类抗生素C. D. 11. 氨苄西林的化学结构式为 OOA. B. HHHHSSNNHHNH2NNONaOOHCOOHO HOC. D. O OHHHHSSNNHNNHH2NH2NOOCOOHCOOH 12(副作用可能会引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 39 氨苄青霉素氯霉素A. B. 链霉素柔红霉素C. D. 13. 下列哪个药物在化学结构上属于单环β-内酰胺类抗生素 亚胺培南卡芦莫南A. B. 克拉维酸甲砜霉素C. D. 14. 盐酸多西环素在下列哪种溶剂这的溶解度较大 水丙酮A. B. 氯仿乙醚C. D. 15(下列哪一项叙述与氯霉素不符 药用其左旋体A. 可直接用重氮化偶合反应鉴别B. , 结构中有个手性中心。C. 2 分子中硝基可还原成氨基。D. ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] 大环内酯类氨基糖苷类A. B. 四环素类β内酰胺类类C. D.- 氯霉素类E. 1.强力霉素 2.甲砜素 3.螺旋霉素 4.氨曲南 5.庆大霉素 [6-10题] 40 OHOHOOHNH2HHOHHNSCONH2CH3 . 3HO2NOCH3OOHHHCOOHCH3HHN(CH)32OH AB OCH3NHHOHNHCOCHClH2NSSCHOOH2SONNCHOHH3OCHOCOCH23HN2COONaDC HCOOKOHN OCHOH2H E 6. 头孢噻肟钠 7.克拉维酸 8.氨苄西林 9.四环素 10(甲砜霉素 ?多项选择题 (每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案) 1.非经典的β-内酰胺类抗生素包括 单环β-内酰胺类青霉素类A. B. 氧青霉烷类头孢菌素类C. D. 碳青霉烯类E. 2. 下列药物中具有酸碱两性的是 四环素土霉素A. B. 米诺环素氨曲南C. D. 红霉素E. 3. 在结构上属于多肽类的抗生素是 卡那霉素麦迪霉素A. B. 多黏菌素环孢菌素C. D. A 链霉素E. 41 4. .青霉素G在酸性溶液中的水解产物包括 青霉胺青霉醛A. B. 青霉二酸青霉烷C. D. 青霉酸E. 5.下列药物中属于氯霉素前药的是 林可霉素合霉素A. B. 甲砜霉素琥珀氯霉素C. D. 棕榈氯霉素E. 下列药物中属于红霉素衍生物的是 6. 麦迪霉素卡那霉素A. B. 克拉霉素罗红霉素C. D. 洁霉素E. 7. .氨基糖苷类抗生素的结构中通常含有下列结构 链霉胺去氧核糖A. B. 红霉糖去氧链霉胺C. D. 2- 放线菌胺E. 8*.阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链与活性的关系 A( L(-)体活性最低 B( L(-)体活性最高 C( D(+)体活性最低 D( D(+)体活性最高 E( DL(?) 体活性最低 9(以下哪些药物对β-内酰胺酶有抑制作用 A( 替莫西林 B( 头孢噻唑 C( 亚胺培南 D( 克拉维酸钾 E( 舒巴坦钠 10. 下列描述与红霉素相符的有 A. 为14元大环内酯类 B. 在酸性下不稳定，易被胃酸破坏 C. 在酸性下，12位羟基与9位酮形成半缩酮 D. 在酸性下，6位羟基与9位酮形成半缩酮 E. 临床使用的为红霉素A (三)填空题 1. 链霉素从结构上属于 抗生素。 2. 克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为 得到的。 42 3.卡那霉素属于 类抗生素。 4. 克拉维酸(棒酸)为 酶抑制剂类抗生素。 5. 7-ACA 的全称是: 6. 7-ADCA是合成 的主要原料 。 7. 氨基糖苷类抗菌素是通过抑制 的生物合成而呈现杀菌作用的。 8. 7-ADCA 的全称是: 9. 6-APA 的全称是: 10. 氯霉素的结构中含有 个手性碳，有 个异构体，其中有活性的是 。 11. 米诺环素是对 抗菌素结构改造中得到的。 12. 将土霉素6位羟基除去，则得到 。 13. 四环素在pH2-6条件下，可发生 变化。 14. 合成半合成青霉素的主要中间体是 。 15. 化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于 类抗生素。 16. 7-ACA是合成 的主要原料。 17. 四环素在 性条件下可部分生成脱水四环素。 (三)简答题 1.天然青霉素有哪些缺点, G 试述半合成青霉素的结构改造方法。2*. 3. 为什么青霉素G不能口服,其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型, 4. 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体, 5*. 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 43 第 九章 化学治疗药物 教学基本要求 ? 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物、抗真菌药物和抗病毒药物的发展和作用机制及结构与活性的关系。? 掌握诺氟沙星、环丙沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、阿苯达唑、氯喹的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。? 熟悉对氨基水杨酸、益康唑、氟康唑、特比萘芬、金刚烷胺、齐多夫定、三氮唑核苷、吡喹酮、奎宁、青蒿素的结构、化学名称及用途。? 熟悉环丙沙星、异烟肼、诺氟沙星和甲氧苄啶的合成路线。? 了解磺胺醋酰、磺胺甲基异恶唑、两性霉素B的结构、化学名称及用途。 (一)选择题 ?单项选择题 1. 氟脲嘧啶结构中含有 喹啉环吲哚环A. B. 烟酸衍生物嘧啶环C. D. 2(磺胺类药物的作用机制是 干扰核酸的复制和转录干扰细菌蛋白质的合成A. B. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成C. 为二氢叶酸还原酶抑制剂D. (环丙沙星的化学结构为3 OOOCHO A. B. 3FFOHOHHNNNNNNF OOOOC. D. FFOHOH NNNNOHNNOH 4(下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 在位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。A. 7 在位取代基中，以氨基基取代最佳。其它基团活性均减少B. 5 位羧基和位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分C. 34 44 位上引入氟原子后活性降低D. 6 5. 在下列药物中具有抗结核作用的药物是 磺胺嘧啶左氟沙星A. B. 利福平克拉维酸C. D. 6(抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 对天然产物的结构改造组合化学A. B. 药物代谢物的研究基于生物化学过程C. D. 7. 在异烟肼化学结构中含有一个 吡咯环吡喃环A. B. 吡啶环嘧啶环C. D. 8(下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 百浪多息A. B.SMZ 甲氧苄氨嘧啶双氢氯噻嗪C. D. 9. 磺胺类药物的代谢产物大部分是 氨基的乙酰化物氨基的乙酰化物A. 1- B.4- 苯环上羟基乙酰化物杂环上的代谢物C. D. 10(磺胺类药物由于能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,从而干扰了细菌的正常 生长 对羟基苯甲酸苯甲酸A. B. 邻苯基苯甲酸对氨基苯甲酸C. D.. 11(甲氧苄啶的作用机理是 可逆性地抑制二氢叶酸还原酶抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A. B. 抑制微生物的蛋白质合成抑制微生物细胞膜的合成C. D. 12(最早发现的磺胺类抗菌药为 苯胺可溶性百浪多息A. B. 对氨基苯磺酰胺磺胺嘧啶C. D. 45 13. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 氟康唑布康唑A. B. 噻康唑克霉唑C. D. 唑类抗真菌抗生素的作用机制为14. 干扰细菌细胞壁合成损伤细菌细胞膜A. B. 抑制细菌蛋白质合成抑制细菌核酸合成C. D. 15(下列药物中具有抗病毒作用的是 氟康唑对氨基水杨酸钠A. B. 磺胺嘧啶金刚烷胺C. D. 16(在下列核苷类抗病毒药物中，为前体药物的是: NHO2A. B. NNHNHO ONONOHNN2OHOPOHHOH OH OC. D. ONNNOHNHOONNHNNHNN22OOHHH 17. 下列药物中没有抗疟疾作用的是 伯氨喹氯喹A. B. 乙胺丁醇青蒿素C. D. 利福平在化学结构上属于18. 氨基糖苷异喹啉A. B. 大环内酰胺硝基呋喃C. D. 19(下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 在利福平的，，和位应存在游离羟基A. 1821239 利福平的和乙酰物无活性B. C-21C-23 在大环上的双键被还原后，其活性降低C. 将大环打开后仍然有抗菌活性。D. 20(FDA 批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物是 46 A. Ribavirin B. AZT C. DDC D. Aciclovir 21(核苷类抗病毒药物设计基于 A.代谢拮抗原理 B.电子等排原理 C.生物等排原理 D. 以上答案都对 (抗爱滋病的蛋白酶抑制剂类药物在其化学结构上属于 22 多烯类化合物多肽类化合物A. B. 核苷类化合物咪唑类化合物C. D. 三环类化合物E. (金刚烷胺主要用于 23 乙型肝炎病毒感染A. B. HIV- 疱疹病毒感染型流感病毒C. D. B- 型流感病毒E. A- 24(喹喏酮类药物影响钙离子吸收的因素是 A( 1位含有脂肪烃基 B( 6位氟原子 C( 3位羧基和4位羰基 D( 7位脂肪杂环 E( 1位氮原子 25(甲氧苄啶的作用机理为 A. 抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抗代谢作用 D.掺入DNA的合成 E.抑制β-内酰胺酶 ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-5题] A. 磺胺嘧啶 B，头孢氨苄 C(甲氧苄啶 D(青霉素钠 E(氯霉素 1(杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素 2(一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物 3(与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染 4(与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强 47 5(是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服 [6-10题] A(替硝唑 B，阿莫西林 C(甲氧苄啶 D(青霉素钾 E(利福霉素 6(杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素 7(一种抗结核药物 8(抗滴虫用药 9(与磺胺甲恶唑合用能使后者作用增强 10(是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服 ?多项选择题 (每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案) 下列有关甲氨蝶呤的叙述正确的是1. , 叶酸拮抗剂结构中有谷氨酸A. B. 在强酸中可以水解属于生物烷化剂类C. D. 常与叶酸镁合用E. 常用的抗代谢药物类型包括 2. 嘧啶类嘌呤类A. B. 叶酸拮抗物亚硝基脲类C. D. 多元醇类 E. 抗真菌药物按其化学结构可分为 3. 唑类抗真菌药多烯类抗真菌药A. B. 抗真菌抗生素嘧啶类抗真菌药C. D. E. 核苷类 下列药物中具有抗真菌活性的是 4. 特比奈芬氟哌酸A. B. 灰黄霉素两性霉素C. D.B 克霉唑E. 下列药物属于第三代喹诺酮类抗菌药的是5. . 诺氟沙星氟哌酸A. B. 吡哌酸氧氟沙星C. D. 环丙沙星E. 复方新诺明有下列哪几个药物组成 6. 48 A. TMP B.SD C. PPA D. SMZ E. PC 下列药物中属于合成抗结核药物的是7. 链霉素利福平A. B. 乙胺丁醇吡嗪酰胺C. D. 对乙酰水杨酸钠E. 下列有关蛋白酶抑制剂类抗爱滋病药物的说法正确的是8. 第一个上市的该类药物是在结构上属于多肽类化合物A. AZT B. 第一个上市的该类药物是沙奎那韦在结构上属于多烯类化合物C. D. 第一个上市的该类药物是碘苷E. 下列药物中属于影响核糖体翻译的抗病毒药物是9. 美替沙腙病毒唑A. B. 磷甲酸更昔洛韦C. D. 酞丁胺E. 化学法合成齐夫多啶的主要原料有10* . 多聚磷酸脱氧核糖A. B. 脱氧胸腺嘧啶核苷C. DMF D. 氯三氯三乙胺E. 2--1,1,2- 化学法合成利巴韦林的主要原料有 11. 四乙酰核糖三氮唑羧酸甲酯A. B. 鸟苷酸脱氧核糖C. D. E. 多聚磷酸 12. 下列药物中属于非核苷类抗病毒药物的是 金刚烷胺A. AZT B. 阿昔洛韦碘苷C. D. 干扰素E. 13. 氧氟沙星具有下列性质 A( 化学结构中含有1个手性碳原子，临床用消旋体的喹诺酮类药物 B( 为第三代喹诺酮类抗生素 C( 喹啉羧酸类 D( 其左旋体为左氟沙星 E( 临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染 (二)填空题 49 1. 在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力， 而使活性增大。 2. 氟康唑在化学结构上属于 类抗真菌要，它通过抑制 的活性来抑制细 菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。 3. 碘苷是第一个用于临床治疗的抗 类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧 啶核苷激酶磷酸化成 的形式而发挥作用。 4. 喹诺酮类药物是 酶抑制剂。 5. “复方新诺明”是由 和甲氧苄啶(TMP)组成的。 6. 磺胺类药物的基本结构目核为 ， 7. 磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其 和 相似的缘故。 8. 盐酸乙胺丁醇在临床上使用 旋光体。 9. 喹诺酮类药物的母核是 。 (三) 简答题 1. 简述喹诺酮类药物的构效关系. 2. 简述磺胺类药物的构效关系. 3. 简述唑类抗真菌药物的构效关系. 50 第 十章 维生素 教学基本要求 ? 熟悉维生素的分类和作用机制。?掌握维生素A醋酸酯、维生素D、维生素E醋酸酯3和维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 (一)选择题 ?单项选择题 1. 属于脂溶性维生素的是 A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素 D .叶酸 2(与视觉有关的维生素的是 维生素维生素A. D B. K 维生素维生素C. B12 D . A 3(维生素B 在体内的活性形式为 6 CHCHNHCHOOHCHO222 HOHOHOHOOHOHOHOPOH32 NNCHCHNCHN3CH333 A B C D 4( 维生素A理论上有几种立体异构体 种种A. 4 B. 8 种种C. 16 D . 32 种E. 64 5.在水溶液中维生素C以何种形式存在 酮式酮式A. 2- B. 3- 酮式烯醇式C. 4- D . 6. 维生素C分子中酸性最强的羟基是: 位羟基位羟基A. 2- B. 3- 位羟基位羟基C. 4 D .5- 位羟基E. 6- 7.维生素B1在碱性水溶液中可被氧化成具有荧光的化合物为: 核黄素感光黄素A. B. 光化色素硫色素C. D . 甲基核黄素E. ? 配伍选择题 (备选答案在前，试题在后;每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案; 51 每个备选答案可重复选用，也可不选用。) [1-3题] A( 遇酸容易脱水生成脱水产物 B( 遇光氧化生成硫色素 C( 体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸 D( 有吡多醇(吡多辛)、吡多醛、吡多胺三种形式 E( 容易被氧化生成聚合产物，这也是其变色的主要原因 80(维生素C 81(维生素B2 82(维生素B6 ? 多项选择题 (每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案) 维生素在体内可以代谢成1. C 苏糖酸木质酸A. B. 木糖苏阿糖C. L- D . L- 草酸E. 下列哪些物质与维生素有相似的作用2. B1 盐酸硫胺优硫胺A. B. 丙舒硫胺呋喃硫胺C. D . 硫色素E. 下列哪些物质与维生素有相似的作用3. B2 核黄素黄素单核苷酸A. B. 黄素腺嘌呤二核苷酸二氢核黄素C. D . 硫色素E. 下列属于族维生素的是4. B: 维生素维生素A. B1 B. B2 烟酸泛酸C. D . 氰钴胺E. (二)填空题 1. 维生素B在体内需转化为 才有生物活性 2 2. 维生素D经紫外光过分照射，可部分生成 和 。 3 3. 常见的脂溶性维生素有: 。 4. 水溶性维生素有: 。 5.维生素可由和缩合而成。 E 52 第 十一章 完成药物合成反应习题 1. HNCONH22COOCH25CCHONa25CH25COOCH25 2. I/S2 NClH 3. S (CH)NCHCHCl3222 NaOH/甲苯NClH 4. F COOHSOCl2 ClCl 5. COOH CO)O(CH32 SOH24OH 6. N HCOOH OONNCH23H 7. CHONa 25CHOCHOClCHCOOCH3225HOHC258. COCHCHOH325HCHOHN(CH)HCl32CH3 9. 53 O HNNH/KOH22 N CH3 10. CHCOCl6-APA NHHCl211. OH N POCI3 AcO 12. O OH CH3 )CHO(CHAI323 HO 13. OO FHOC25NaH ClClNH 14. COCl/AlClCHCl33 Cl 54 15. NH3 N COCl 16. CHCOCl7-ADCA HClNH2 17. O Cl?ClMgCHCHCHN(CH)22232 OH?2S 18. O OHClHNF Cl19. CHCOOCH 65251. HNCONH/CHONa2225C2. HClCH65COOCH25 20. O CICHCOOCH225CCH3CHONa25 55 习题答案及要点 第一章 绪 论 (一)名词解释 1. 药物:具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政 府有关部门批准的化合物。 2. 药物化学:用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代 谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。 3. 药物通用名:国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据， 是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中 文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利 药名(INN) 。 4. 药物化学名: 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。 取代基的位置和名称标出。 5(药物商品名:生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。 (二)选择题 ?单项选择题1(D 2(C 3(A 4(C ?配伍选择题1(C 2(A 3(A 4(D 5(C 6. E 7.B 8.A 9.D 10.C 11.C 12.A 13.B 14. D 15. A ?多项选择题1(ABCD 2(ABD (三)问答题 1(简述药物化学的基本内容如下。 (1)发现、发展和鉴定新药。 (2)在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理; (3)药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。 2( 新药开发和研究的基本过程: (1)先导化合物的发现。 (2)先导化合物的结构优化。 (3) 临床前研究 (4) 临床研究 (5) 上市 3( 常见的药物作用靶点有: 受体作为药物的作用靶点;以酶作为药物的作用靶点;以离子通道作为药物的作用靶点;以核酸作为药物的作用靶点。 第二章 中枢神经系统药物 56 (一)名词解释 1( 中枢兴奋药:具有增强中枢神经功能的一类药物。 2( pKa 值:解离常数，对于弱酸性要物， [RCOOH]lgpKa = pH[RCOO ] (二)选择题 ?单项选择题 1.D 2.C 3.A 4.C 5.A 6.D 7.A 8.D 9.D 10.D 11.C 12.A 13.B 14.B 15.A 16.B 17.B ?配伍选择题 1.D 2.A 3.E 4.B 5.C 6.C 7.D 8.A 9.E 10.B 11.B 12.D 13.E 14.D 15.C 16.E 17.A 18.B 19.E 20.C ?多项选择题 1.ABD 2.ABD 3.AC 4.ABDE 5.ABCD 6.BCE 7.BCD 8.ABD 9.ADE 10.AB 11.AD 12.ABC 13.ACE 14.ABD A5.ABCE (三)填空题 1. 5, 蓝 2. 对代谢的稳定性 3. 降低, 成瘾性降低 4. 5位双取代后 5. 伪吗啡 6. 丙二酰脲 7. 地西泮 8. 邻氯苯甲酸 9. 对硝基苯甲酸 10. 苯基哌啶类, 苯基氨基酮类, 吗啡烃类, 苯吗喃类 (四)问答题 1. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第15页 图2-1 2. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第17页 图2-3 3. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第42页 图2-15 第三章 外周神经系统用药 (一)名词解释 1(拟胆碱药:一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。 2(胆碱受体:与乙酰胆碱结合的受体。 3(拟交感神经药:一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，也称为拟肾上腺素药。 (二)选择题 57 ?单项选择题 1.C 2.B 3.D 4.C 5.B 6.B 7.D 8.D 9.D 10.A 11.B 12.B 13.D 14.D 15.B 16.B 17.D 18.D 19.A 20.D ?配伍选择题 1.C 2.D 3.E 4.A 5.B 6.E 7.E 8.B 9.C 10.C 11.E 12.C 13.A 14.E 15.C 16.B 17.A 18.D ?多项选择题 1.ABCCE 2.BCD 3.CB 4.AE 5.ACD 6.BDE 7.CD 8.BCD 9.BD 10.BCDE 11.CD 12.ADE 13.ABCDE 14.AC 15.BCE (三)填空题 1. 肾上腺素能激动剂, 肾上腺素能拮抗剂 2. 抗过敏, 抗溃疡 3. 全身麻醉药，局部麻醉药 4. 对硝基甲苯，硝基卡因，还原 5. 亲脂部分，中间连接部分，氨基酮 (四)问答题 1.麻醉药根据其用途和作用特点的不同分成全身麻醉药，局部麻醉药;而全身麻醉药 又根据给药途径不同分成吸入麻醉药和静脉麻醉药. 2.局麻药阻断感觉神经冲动的发生和传导, 直接与神经膜上电压门控钠离子通道相 互作用,引起钠离子通道蛋白质构象变化, 促使非活化状态的钠离子通道闸门关闭, 阻断钠离子通道, 传导阻滞,产生局麻作用。 3(因为利多卡因结构中的不稳定部分为酰胺键而普鲁卡因为酯键，酰胺键较酯键稳 定。另外，利多卡因酰胺键的两个邻位均受到甲基的空间位阻作用，使其不易水 解，体内酯解的速度也比较慢，所以较稳定。 4.琥珀胆碱的化学结构为丁二酸和氯化胆碱生成的二元酯，其水溶液不稳定，易水解。 在碱性条件下和温度升高，水解加速，因此不稳定。 5. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第59页 图3-2 第四章 循环系统药物 (一)名词解释 1(NO供体药物:一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的NO分子的药物。 2(钙离子通道阻滞剂: 在通道水平上选择性地租滞钙离子精细膜上的钙离子通道进入细胞内部，减少细胞内钙离子浓度的药物。 3.ACEI: 血管紧张素转化酶抑制剂. 4(HMG-COA: 羟甲戊二酰辅酶A 58 (二)选择题 ?单项选择题 1.B 2.C 3.A 4.B 5.A 6.D 7.C 8.B 9.D 10.B 11.D 12.A 13.D 14.A 15.A ? 配伍选择题 1.E 2.A 3.C 4.A 5.B 6.B 7.A 8.C 9.D 10.E 11.B 12.C 13.A 14.E ? 多项选择题 1.ABD 2.ABC 3.ABDE 4.DE 5.ABC 6.BDE 7.ABE 8.ABCD 9.BC 10.ABCD 11.ABDE 12.BCE 13.BC 14.DE 15.ACDE (三)填空题 1. 钙拮抗剂 2. HMG-CoA还原酶抑制剂 3. ACE 4. 磷酸二酯 5. 苯并硫氮卓;两 6. β-阻断剂; 钠离子通道阻滞剂; 钙离子通道阻滞剂; 钾钠离子通道阻滞剂; 7. 钾通道开放剂; 直接舒张作用 8. 正电荷部分; 倾键供体部分; 锌离子结合部位 9. 无直接关系; 抗心绞痛活性 10. 脱乙酰化; N-脱甲基化; O-脱甲基化 第五章 消化系统药物 (二)选择题 ?单项选择题 1.A 2.A 3.A 4.D 5.E 6.E II多项选择题 1.ABD 2.CDE 3.ABCDE 4.CDE 5.ABCDE 第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 59 (一)名词解释 1.NSAIDs: 非甾体抗炎药, 本类药物具有解热, 镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上 与肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。 2. 环氧合酶: 存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性.有两种形式,即COX-1和 COX-2 3. 痛风:因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。 (二)选择题 ?单项选择题 1.E 2.D 3.C 4.A 5.A 6.A 7.B 8.A 9.C 10.C 11.B 12.A 13.A 14.C 15.E ?配伍选择题 1.C 2.D 3.A 4.B 5.E 6.C 7.D 8.E 9.A 10.B 11.A 12.D 13.C 14.B 15.E 16.E 17.D 18.C 19.B 20.A 21.B 22.E 23.D 24.C 25.A 26.D 27.B 28.C 29.A 30.E 31.C 32.D 33.B 34.A 35.E ?多项选择题 1.ABC 2.BC 3.AB 4.AB 5.BDE 6.ACD 7.AD (三)填空题 1. 乙酰水杨酸酐 2. 扑热息痛;阿斯匹林 3. 环氧化酶 4. 三氯化铁 5. .体外 6. .羧酸酯 7. 布洛芬 8. 抗炎活性 9. 对甲氧基苯胺 10.解热镇痛;抗炎 (四)简答题 5( 阿司匹林在合成过程以及储存过程中可能生成的副产物有: 水杨酸, 乙酰水杨酸酐, 苯酚,水杨酸苯酯 2.检测阿司匹林中游离的水杨酸可以用三氯化铁试液, 显紫堇色. 3.答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第195页 图6-8 60 第 七 章 抗肿瘤药 (三)名词解释 1. 烷化剂 2. 氮芥 (二)选择题 ?单项选择题 1.D 2.B 3.B 4.B 5.C 6.B 7.C 8.D 9.A 10.A 11.B 12.B 13.B 14.A 15.D 16.C 17.C 18.B ? 配伍选择题 1.A 2.D 3.E 4.B 5.C ?多项选择题 1.ABCDE 2.AB 3.ABCDE 4.ABC 5.ABCD (三)填空题 1( 乙撑亚胺 2( 氮芥 3( 氮芥;乙撑亚胺;亚硝脲;甲磺酸酯和多元醇 4( 乙撑亚胺离子 5( 双分子亲核取代 (四)简答题 1( 脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷化历程是双分子亲核取代反 应(SN)。脂肪氮芥属于强烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。 2 芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱性，其作 用机制也发生了改变，其烷化历程为单分子亲核取代反应(SN)。和脂肪氮芥相比，1 芳香氮芥的氮原子碱性较弱，烷基化能力也比较低，因此抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱， 毒性也比脂肪氮芥低。 2*( 环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基， 降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和 肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的 4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径 不同，经非酶促反应,-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者 经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正 61 常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。 3( 抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相 似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以F或 CH代替H，S或CH代替O、NH或SH代替OH等。 322 用F原子取代尿嘧啶中的H原子后，得到氟尿嘧啶，由于F原子半径和H原子半 径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C-F键特别稳定，在代谢过程 中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成， 最后肿瘤细胞死亡。 第 八章 抗生素 (一)选择题 ?单项选择题 1.D 2.A 3.A 4.D 5.C 6.C 7.C 8.A 9.D 10.C 11.D 12.B 13.B 14.A 15.B ? 配伍选择题 1.C 2.E 3.A 4.D 5.B 6.D 7.E 8.A 9.B 10.C ? 多项选择题 1.ACE 2.ABC 3.CD 4.BE 5.DE 6.CD 7.ADE 8.BC 9.DE 10.ABDE (四)填空题 1. 氨基糖苷 2. 甲氧基 3. 氨基糖苷 4. β-内酰胺 5. 7-氨基头孢烷酸 6. 半合成头孢菌素 7. 细菌蛋白质 8. 7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸 9. 6-青霉烷酸 10. 2; 4; (1R,2R); 11. 四环素类 12. 多西环素 13. 差向异构化 14. 6- APA 15. 大环内酯 16. 半合成头孢菌素 17. 酸性 (三)简答题 62 1. 天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄， 对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。 2. 在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。 3. 由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 4(氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R(-)或 D(-)苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。 5(耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素 的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，如阿莫西林、羧苄西林等。 第 九章 化学治疗药 (一)选择题 ?单项选择题 1.D 2.D 3.A 4.D 5.C 6.D 7.C 8.C 9.B 10.D 11.A 12.B 13.A 14.B 15.A 16.D 17.C 18.C 19.D 20.B 21.A 22.A 23.E 24.C 25.B ? 配伍选择题 1.B 2.E 3.A 4.C 5.D 6.B 7.E 8.A 9.C 10.D ? 多项选择题 1.ABC 2.ABC 3.ABC 4.ACDE 5.ABDE 6.AD 7.CDE 8.BC 9.AE 10.CDE 11.AB 12.BE 13.ABCDE (二)填空题 1. DNA回旋酶 2. 唑, 细胞色素P-450酶 3. 抗病毒, 三磷酸酯 4. DNA回旋 5. 磺胺甲基异恶唑 63 6. 对氨基苯磺酰胺 7. 体积大小和电荷分布 8. 对代谢的稳定性 9. 4-哌啶酮-3-羧酸 (四) 简答题 1. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第284页 图9-3 2. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第297页 图9-8 3. 答案参考《药物化学》(郑虎 主编) 第五版,第304页 图9-10 第 十章 维生素 (一)选择题 ?单项选择题 1.C 2.D 3.C 4.C 5.E 6.B 7.D ? 配伍选择题 1.E 2.C 3.D ? 多项选择题 1.ABCDE 2.ABCD 3.ABCD 4.ABCDE (二)填空题 1. FMN和FAD 2. .光甾醇, 速甾醇 3. VA,VD,VE,VK 4. VB,BC,VH,烟酸 5. 3-甲基醌,异植物醇; 第 十一章 完成药物合成反应习题 1. 2. 3. OS NHCHS25ONClNHNClCHN(CH)CHO2232H 64 4. 5. 6. FCOOHNCOCl ONNCH23 ClOCOCHCHOHCHCl322 7. 8. 9. COCHCHN(CH)2232NCHOCOOCH325HClCHCH33O 10. 11. 12. NHCOCH3OH CHSCHCONH3NH2NO AcOCOOHO 13. 14. 15. OO FOCH25 COCH3NClClCONH2Cl 16. 17. SNHCHCOHOCHCHCHN(CH)22232NH2ClNCH3 OCOOHS 18. 19. 65 OONHOHNFO NHClO 20. CH3 COOHH25 O 66 67