[特辑]凯时多巴胺善宁
凯时多巴胺善宁
前列地尔 前列腺素E1,又称前列地尔,英文名称:PROSTAGLANDIN
E1 ,英文缩写PGE1,化学名称:(1R,2R,3R)-3-羟基-2[(E)-(3S)-3-
羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸,分子式:C20H34O5,分子量:354.49
PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质,治疗糖尿病神经病变的机制:1、改善血液动力学,通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量,发挥其扩血管作用,降低外周阻力;2、改善血液流变学,PGE 可抑制血小板凝集 ,降低血小板的高反应和血栓素 A (TXA )水平,可抑制血小板活化 ,促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ,改善红细胞的变形能力;3、PGE,可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解,降低血脂和血黏度;4、PGE,可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA),具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ,抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血管平滑肌舒张,改善微循环。
【简述】
凯时(前列地尔注射液)治疗慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植血管内的血栓形成。小儿先天性心脏病动脉导管未闭,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。
【凯时药理作用】
凯时(前列地尔注射液)是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔(前列腺素E1)制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管,抑制血小板聚集的作用.另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用.
毒理作用
静脉内给予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E1)250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性.本品无过敏性,致畸性及血管刺激性.
【凯时临床疗效】
1.凯时(前列地尔注射液)治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍.
2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成.
3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗.
4.用于慢性肝炎的辅助治疗.
【凯时不良反应】
1.休克:偶见休克.要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施.
2.注射部位:有时出现血管疼,血管炎,发红,偶见发硬,瘙痒等.
3.循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药.另外,偶见脸面潮红,心悸.
4.消化系统:有时出现腹泻,腹胀,不愉快感,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘,转氨酶升高等.
5.精神和神经系统:有时头晕,头痛,发热,疲劳感,偶见发麻.
6.血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少.
7.其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,荨麻疹.
【其它】 以下患者禁用:
1.严重心衰(心功能不全)患者.
2.妊娠或可能妊娠的妇女.
3.既往对本制剂有过敏史的患者.
贮藏:遮光,0-5?保存,避免冻结.
【成份】
本品主要成份为前列腺素E1,其化学名称为: (1R,2R,3R)-3-羟
基2-(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
化学结构式:
分子式:C20H34O5
分子量:354.49
辅 料:精制大豆油,精制卵磷脂,浓甘油,油酸,氢氧化钠,注射用水
【性状】本品为白色乳状液体.
【规格】
(1)1ml:5μg (2)2ml:10μg.
【用法用量】
成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10ug)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注.
【禁忌】
以下患者禁用:
1.严重心衰(心功能不全)患者.
2.妊娠或可能妊娠的妇女.
3.既往对本制剂有过敏史的患者.
【
注意事项
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】
1.下述患者慎用本品:
(1)心衰(心功能不全)患者,有
报告
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可加重心功能不全的倾向.
(2)青光眼或眼压亢进的患者,有报告可使眼压增高.
(3)既往有胃溃疡合并症的患者,有报告可使胃出血.
(4)间质性肺炎的患者,有报告可使病情恶化.
2.用于治疗慢性动脉闭塞症,微小血管循环障碍的患者.由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性.
3.给药时注意:
(1)出现不良反应时,应采取减慢给药速度,停止给药等适当措施.
(2)本制剂与输液混合后在2小时内使用.残液不能再使用.
(3)不能使用冻结的药品.
(4)打开安瓿时,先用酒精棉擦净后,把安瓿上的标记点朝上,向下掰.
(5)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品.
【儿童用药】
小儿先天性心脏病患者用药,推荐输注速度为5ng/kg/min.
【老年用药】
无特殊提示,请遵医嘱.
【药物相互作用】
避免与血浆增容剂(右旋糖苷,明胶制剂等)混合.
【药物过量】
目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道.
【临床试验】
共入选222例慢性肝炎患者,采用随机盲法与古拉定进行对照,缓慢静脉给药,1支/日,治疗4周.根据患者ALT,AST,TBIL等肝功能指标判断疗效.凯时组有效率为86.11%,高于对照组.试验组常见的不良反应是注射部位静脉炎,共10例,停药后即消失;1例因头痛退出试验组后头痛消失;1例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻.
【药代动力学】
以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失.前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低.
本品主要与血浆蛋白结合.在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏排泄.给药后24小时内尿中排泄大约90%,其余经粪便排泄.
【贮藏】
遮光,0-5?保存,避免冻结.
【凯时价格】 ,145.00元
注射用醋酸奥曲肽
商品名称:星安忆
英文名称:Octreotide Acetate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Cusuan Aoqutai 【成份】
本品主要成份为:醋酸奥曲肽,其化学名称为: D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2?7)环二硫化物醋酸盐。辅料为乳酸、甘露醇、碳酸氢钠。
化学结构式:
?xCH3COOH
分子式:C49H66N10O10S2?XC2H4O2 X,1.5,2.4 分子量:1019.26?X60.02 X,1.5,2.4 【性状】本品为白色块状物或粉末。
【适应症】
1、肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。
2、预防胰腺术后并发症。
3、缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征,有证据显示,本品对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。
4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
【规格】0.1mg(以奥曲肽计)。
【用法用量】
临用前将本品用1ml注射用水或生理盐水充分溶解。
1、食道,胃静脉曲张出血
持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2、预防胰腺术后的并发症
0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。
3、胃肠胰内分泌肿瘤
初始剂量为0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。 4、肢端肥大症
初始量为0.05,0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2,0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
【不良反应】
1、注射局部反应,包括疼痛,注射部位针剌或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。
2、胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。
3、长期使用可能导致胆结石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现。 5、其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ,谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
【禁忌】
对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。 【注意事项】
1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症,故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。
2、长期使用,应每隔6,12个月作胆囊超声波检查。
3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者,应密切监测血糖水平。
4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。
5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无使用经验,仅在绝对需要的情况下使用。 【儿童用药】
本品用于儿童的经验有限。
【老年用药】
尚无证据
表
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明,老年患者对本品的耐受性有所下降,故使用本品不须
减少剂量。
【药物相互作用】
本品可降低肠道对环孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延迟。
【药物过量】
药物过量者应给予对症处理。
【药理毒理】
药理作用:
奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物,奥曲肽的药理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
毒理研究:
遗传毒性:实验室研究未见遗传毒性。 生殖毒性:大鼠和家兔给予奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍,未见对生育能力和胎仔的影响。 致癌性:小鼠皮下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85,89周,未见致癌性,大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时,可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组发生率为8,10%。但人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中,雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
【药代动力学】
该药口服吸收很差,皮下和静脉给药,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分钟血浆浓度达到峰值,其消除半衰期为100分钟。静脉注射后,4分钟达到峰值,其消除呈双相性,半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升,总体廓清率为160毫升/分,血浆蛋白结合
率达65%。
【贮藏】遮光,2,8?保存。
【包装】西林瓶,5瓶/盒