2016年执业药师《药物化学》考点：抗癫痫及抗惊厥药 惊厥是全身骨骼肌的不随意收缩，可发生于全身或局限于某些肌群，呈强直或阵挛性抽搐，常见于药热、子痫、破伤风及某些药物引起的中枢神经系统兴奋，常用巴比妥类、安定类治疗，还可用镁盐治疗。 一、巴比妥类及其类似物 (一)巴比妥类的基本结构 丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物 特点：5位双取代，增加脂溶性、 降低酸性，产生活性 有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精II) (二)主要药物 1.苯巴比妥(精II) (1)化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 (2)性质： ①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水 ②钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸) 配注射剂和药物配伍要注意 ③环酰脲易水解开环(失效)pH↑水解↑ 苯基丁酰脲 使用粉针干燥保存 ④含双缩脲结构，与铜盐(吡啶-硫酸铜)反应显紫色 含硫巴比妥，生成绿色 区别含S或含O (3)排泄速度： 酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度 (4)代谢： 5位取代基的氧化，酰脲水解开环 (5)作用：现主要抗癫痫 2.异戊巴比妥 5位异戊基易代谢，中时效 3.硫喷妥钠 是异巴比妥2位S取代 脂溶性强，起效快，超短时间 4.苯妥英钠 (1)化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 (2)化学性质(与苯巴比妥类似，酰脲) ①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存 ②水溶液碱性加热，水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨 (3)具饱和代谢动力学特点 代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性 (4)药物相互作用(新考点)： 氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加(需监测、个体差异给药) (5)新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐 二、其他类 1.加巴喷丁 γ-氨基丁酸的环状物 2.拉莫三嗪(新) 5苯基-1,2,4-三嗪衍生物 新型抗癫痫药， 抑制脑内兴奋递质释放 3.卡马西平 (1)化学名： 5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺 (2)性质：①室温、干燥稳定 ②受潮片剂硬化，药效降低 ③光照 引起聚合和氧化，避光保存 (3)代谢 10氧代衍生物是奥卡西平 4.奥卡西平 同卡马西平，易从胃肠道吸收 代谢活性产物是10,11-二氢-10-羟基卡马西平 5.丙戊酸钠 化学名：2-丙基戊酸钠 作用机制：抑制GABA的代谢，广谱 肝毒性，定期查肝功
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