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盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用

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盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用 概述: 盐酸纳洛酮合成于1960年,为羟(二)氢吗啡酮衍生物。纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂临床用于麻醉镇痛药的过量和中毒治疗。基础方面用于阿片受体,内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的研究。在研究内源性阿片样物质生理效应的基础上,临床工作者除用于拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外,并对非麻醉药物过量(乙醇、安定)、休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用,取得了较好的治疗效果,引起了国内外医生的极大兴趣。 药理作用: 通常单独应用治疗剂量无明显的药理效应,较大剂量对循环...

盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用
盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用 概述: 盐酸纳洛酮合成于1960年,为羟(二)氢吗啡酮衍生物。纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂临床用于麻醉镇痛药的过量和中毒治疗。基础方面用于阿片受体,内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的研究。在研究内源性阿片样物质生理效应的基础上,临床工作者除用于拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外,并对非麻醉药物过量(乙醇、安定)、休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用,取得了较好的治疗效果,引起了国内外医生的极大兴趣。 药理作用: 通常单独应用治疗剂量无明显的药理效应,较大剂量对循环系统产生轻微影响。 纳洛酮临床常用量为0.4-0.8mg,12岁以下0.2mg为宜。皮下、肌肉、静脉和气管内给药均可采用,给药吸收迅速,静脉和气管内给药1-3分钟产生效果,肌肉内或皮下注射5-10分钟见效。药代动力学 人血浆半衰期为90分钟。纳洛酮的作用时间能持续45-90分钟,需重复给药,以保持拮抗所需求度。 临床应用 用于麻醉镇痛药过量的治疗: 纳洛酮对麻醉镇痛药海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等引起的镇痛和呼吸抑制具有拮抗作用。治疗急性酒精中毒和药物中毒: 急性酒精中毒昏迷病人,呼吸浅慢、紫绀,测定血内乙醇浓度为200-350mg/0.1L,给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg后几分钟病人就可以清醒,血内乙醇含量也明显下降。 治疗休克: 许多学者认为纳洛酮可能是拮抗β-内啡肽的作用。而重建前列腺素和儿茶酚胺的循环机制,逆转休克低血压。临床报告纳洛酮重复用于顽固性败血症休克病人,获得显著效果,因而建议当败血症休克对传统疗法无效时,及时使用纳洛酮是可取的。 脑梗塞: 一般认为脑缺血后,脑的内啡肽浓度升高,多少与偏瘫的产生有关,而从病理生理角度看,脑缺血与脊髓损伤有许多相似之处,因此认为纳洛酮对缺血性脑血管病可能起到一定治疗作用。为缺血性脑血管病的药物治疗带来新的希望。 婴儿窒息综合症: 对24例生后24小时的初生婴儿和婴儿窒息综合症的患者进行脑脊液中β-内啡肽含量测定,均呈升高。纳洛酮曾用来治疗新生儿原发性窒息和婴儿窒息综合症。能缩短窒息时间,改善呼吸。用于阿片类药物成瘾的诊断: 纳洛酮除用于麻醉镇痛剂过量的治疗,还可以用麻醉药依赖性的诊断。 肺性脑病: 纳洛酮用于肺性脑病的治疗对中枢抑制者有清醒作用,对于烦躁不安、谵妄的患者有镇静安定作用。因此,在肺性脑病的治疗中,早期给予纳洛酮0.4~0.8毫克静滴有益处。 难治性心衰: 若经西地兰,利尿剂等治疗24小时后心衰仍缓解者可称为难治性心衰。针对这一情况加用纳洛酮0.4~0.8毫克静注,可改善心脏前后负荷,增加左室收缩力,并扩张肾血管,增加尿量,从而利于心衰的纠正。 眩晕: 眩晕是多系统病引起的主观感觉障碍,可伴有脑内啡肽增高,使用纳洛酮具有拮抗作用,可收到明显效果。纳洛酮4毫克静注,每日1次,连用3天,症状改善或消除。 重症中暑: 重症中暑多伴有中枢神经系统抑制,治疗在物理降温、补液,纠正水电物质失调的同时给予纳洛酮0.8~1.2毫克静滴,每隔一小时入壶0.4毫克,共3~4次,可促进神经功能迅速恢复,具有起效快、催醒强之特点。 耳鸣: 耳外伤后耳鸣应用纳洛酮静滴,每日0.8毫克,两周为一疗程,可使耳鸣症状明显减轻或消失。不良反应 文献中尚无纳洛酮本身中毒病例报导,成人单次静注20mg,皮下注射75mg均能耐受,无任何不良反应。但对高血压和心功能不全的患者应慎用。
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分类:教育学
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