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降糖药
又称噻唑烷二酮类,为新研制的一类胰岛素增敏剂,包括罗格列酮、吡格列
酮、曲格列酮、赛格列酮、恩格列酮,其中,曲格列酮因为严重的肝脏毒性已经
被淘汰,而罗格列酮、吡格列酮肝脏毒性低,已经获准上市。
这类药物主要用于其它降血糖药疗效不佳的 2 型糖尿病,尤其是胰岛素抵抗
者。可单独应用,也可与磺酰脲类或胰岛素联合应用。其作用机制主要是改善胰
岛素抵抗。可降低空腹血糖及餐后血糖,其降糖作用弱于二甲双胍和磺酰脲类。
本类药物尚有改善脂肪代谢紊乱的作用,能显著降低 2 型糖尿病患者血浆中游离
脂肪酸、甘油三酯等。副作用主要是嗜睡、水肿、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道
症状等。
磺酰脲类
磺酰脲类(SU)是 20 世纪 50 年代中期第一个问世的口服降糖药,是治疗 2
型糖尿病最常用的一类药物,目前已经研发出三代磺酰脲类降糖药。第一代磺酰
脲类包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲,因其具有肝脏毒性和容易发生低血糖,现已经
极少应用;第二代磺酰脲类包括格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格
列波脲等,因作用强,剂量小,毒性低而广泛用于临床;第三代磺酰脲类格列美
脲,起效快,持续时间长,剂量小,毒性低,具有促进胰岛素分泌及改善胰岛素
抵抗的双重作用,不仅降低血糖,还能改善血小板功能,尤其适用于冠心病患者。
本类药物主要用于胰岛功能尚存的 2 型糖尿病且单用饮食控制无效者。常见不良
反应为皮肤过敏、胃肠不适等,较严重的不良反应为持久性低血糖症,老年纪肾
功能不好的糖尿病人忌用。新型磺酰脲类降糖药较少引起低血糖。
双胍类
国内常用的有二甲双胍、苯乙双胍。该类药物可明显降低糖尿病病人的血糖,
但对正常人血糖无明显影响。其作用机制可能是促进脂肪组织摄取葡萄糖,降低
葡萄糖在肠的吸收及糖原异生,抑制胰高血糖素释放等。主要用于轻症糖尿病患
者,尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者。因为本类药物有乳酸性酸血症、酮
血症等严重不良反应,应该严格控制使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂类新型口服降血糖药,已经用于临床,其
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降血糖的机制是:在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水
解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独
应用或与其他降糖药合用,可降低病人的餐后血糖。主要副作用为胃肠道反应。
餐时血糖调节剂
瑞格列奈 1998 年作为第一个餐时血糖调节剂上市。它是一种促胰岛素分泌
剂,最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素的生理性分泌曲线的恢复。该药主要用
于 2 型糖尿病患者,老年糖尿病患者也可服用,且适用于糖尿病肾病者。因为其
结果不含硫,故对磺脲类药物过敏症仍可使用。
其他新型降血糖药物:随着人们对糖尿病及新型降血糖药物研究的不断深
入,目前已取得重要进展。最近某些作用于新靶分子的降血糖药物已经上市,为
糖尿病患者的治疗提供了新的用药选择。
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