多西环素

多西环素 Doxycycline 【其它名称】 艾荻克净、多西环素钙、多西霉素、福多力、利尔诺、美尔力、强力霉素、强力霉素钙、去氧土霉素、去氧土霉素钙、脱氧土霉素、脱氧土霉素钙、伟霸霉素、盐酸多西环素、盐酸多西霉素、盐酸强力霉素、盐酸脱氧土霉素、Doryx、Doxycycline Calcium、Doxycycline Hydrochloride、Doxycyclinum、Gs-3065、Liviatin、Monodoxin、Vibramycin 【临床应用】 1(可用于治疗:(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病。(2)肺炎支原体所致感染。(3)衣原体感染，包括鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病(与氨基糖昔类药联用)。(6)霍乱。(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用)。(8)兔热病。 2(可用于治疗对青霉素类抗生素过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。 3(也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染，尤其适用于有四环素适应症但合并肾功能损害的感染患者。 4(本药在前列腺组织中的浓度较高，可用于治疗前列腺炎。 5(短期服用可作为旅行者腹泻的预防用药。 6(本药亦可用于治疗和预防疟疾(国外资料)。 7(还可用于中、重度痤疮患者的辅助治疗。 【药理】 1(药效学 作用机制 本药为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素，制剂为盐酸盐。其作用机制与四环素相同，主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。本药可特异性地与细菌核糖体30s亚基在A位置结合，从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结，阻止肽链的延长;本药还可以改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的核苷酸及其它重要成分漏出，从而抑制细菌DNA的复制。 本药作用特点是:(1)抗菌活性比四环素强2,10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。具有强效、长效的特点。(2)无明显肾脏毒性，是治疗肾功能不全感染患者较安全的一种四环素类药物，现已取代天然四环素类药作为各种适应症的首选或次选药物。 抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性，对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有一定作用。 2(药动学 本药口服吸收完全，可吸收给药量的90,以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服O.1g，血药浓度峰值约为1.8-2.9mg,L。药物吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，分布容积约为0.7L,kg。因脂溶性较高，本药对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中的药物浓度均较高，约为血药浓度的60,-75,，胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10-20倍;在乳汁中也能达到较高的药物浓度。此外，本药也可以广泛分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中。 本药在体内血浆蛋白结合率为80,-95,，消除半衰期为12-22小时，肾功能减退者半衰期延长不明显。药物主要在肝脏内代谢灭活，通过肾小球滤过随尿液排泄。当肾功能损害时，药物从胃肠道的排泄量增加，成为主要的排泄途径。本药不能经血液透析或腹膜透析清除。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种四环素类药过敏者可能对其它四环素类药过 敏。 2(禁忌症(1)对本药或其它四环素类药过敏者。(2)8岁以下儿 童。 3(慎用 原有肝病患者。 4(药物对儿童的影响 8岁以下小儿应用本药可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制。因此，8岁以下儿童不宜使用多西环素。 5(药物对妊娠的影响 本药可透过血胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙和骨的钙质区中，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。该类药物在动物中有致畸胎作用，且妊娠期间患者对多西环素的肝毒性反应尤为敏感，故妊娠期妇女(尤其是妊娠后期妇女)不宜使用本药。 6(药物对哺乳的影响本药可分泌入乳汁，乳汁中浓度较高，哺乳妇女应用时应暂停哺乳。 7(药物对检验值或诊断的影响 (1)由于多西环素对荧光的干扰，可使尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度测定结果偏高。(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。(3)有报道多西环素可影响梅毒检测结果。 8(用药前后及用药时应当检查或监测 长期用药者应监测血药浓度，并定期检查血常规及肝功能。 【不良反应】 本药不良反应与其它四环素类药相似，但无明显肾毒性。 1(骨骼 本药可沉积在牙和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。 2(胃肠道 口服本药可出现恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等症状。偶有出现食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。 3(肝脏 大剂量用药可引起肝脏损害，通常 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 现为肝脂肪变性。原有肝功能不全者及妊娠后期妇女更易发生。偶见与肝毒性同时发生的胰腺炎。 4(过敏反应 可出现药物热或皮疹。后者可表现为荨麻疹、多形性红斑、湿疹样红斑、血管神经性水肿、过敏性紫癜等。偶有过敏性休克和哮喘发生。也有诱致光感性皮炎的报道。 5(血液系统 偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 6(中枢神经系统 偶可致良性颅内压增高，出现头痛、呕吐、视神经乳头水肿等，停药后可缓解。 7(二重感染 长期用药可能发生耐药菌的过度繁殖，引起二重感染。 8(其它 长期用药可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与地高辛同用可增加地高辛的吸收，易导致地高辛中毒。 2(与全麻药(如甲氧氟烷)同用时可增强肾毒性。 3(与强利尿药(如呋塞米)同用可增强肾毒性。 4(与其它肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强肝毒性。 5(与抗凝血药合用时，能降低凝血酶原的活性。 6(与巴比妥类、苯妥英或卡马西平同用，可缩短本药半衰期，降低其血药浓度。 【给药说明】 1(进食几乎不影响本药的吸收。因此，本药可与食品、牛奶或含碳酸盐的饮料同服。 2(用药期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。 3(药物过量的处理:本药无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃、补液等对症及支持治疗。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(一般感染:首次0.2g，以后每次O.1g，一日1-2次，疗程为3-7日。 2(抗寄生虫感染:第一日0.1g，每12小时1次，以后O.1-0.2g，一日1次，或0.05-0.1g，每12小时1次。 3(单纯性淋球菌感染:每次O.1g，每12小时1次，共7日。 4(非淋球菌性尿道炎(由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者):每次0.1g，一日2次，疗程至少7日。 5(沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:每次O.1g，一日2次，疗程至少7日。 6(旅行者腹泻的预防:每次O.1g，一日1次，共3周。 7(梅毒:每次0.15g，每12小时1次，疗程至少10日。 ?肾功能不全时剂量 当肾功能损害时，多西环素从胃肠道的排泄量增加，药物不在体内蓄积，因此无需调整剂量。 儿童 ?常规剂量 口服给药 抗菌及抗寄生虫感染:对8岁以上患儿，体重小于45k者，第一日2.2mg,kg，每12小时1次;以后按2.2-4.4mg,kg，一日1次，或按2.2mg,kg，每12小时1次。体重超过45kg者用量同成人。 ,国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(恶性疟的治疗:在氯奎耐受地区，与奎宁联用治疗恶性疟。多西环素的用量为每次0.2g，一日1次，疗程至少7日。 2(疟疾的预防:其它药物治疗无效的疟疾高危地区，短期应用。每次0.1g，一日1次。 【制剂与规格】 盐酸多西环素片(以多西环素计)(1)O.05g。(2)0.1g。贮法:避光、密闭保存。 盐酸多西环素胶囊(以多西环素计)0.1g。贮法:避光、密闭保存。