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达希纳(尼洛替尼胶囊)[终稿]
达希纳(尼洛替尼胶囊)
【药品名称】
商品名称:达希纳
通用名称:尼洛替尼胶囊
英文名称:Nilotinib Capsules
【成份】
尼洛替尼
【适应症】
对既往治疗，包括伊马替尼，耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病，Ph+CML，慢性期或加速期成人患者。
【用法用量】
本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 对伊马替尼耐药的定义是 :伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解,失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。 对伊马替尼不耐受的定义是 :尽管采用了最佳支持治疗,在任何剂量和/或治疗期间,患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者,尽管采用了最佳支持治疗,不伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月,或反复发生超过3次,不论是否剂量减少或中止治疗。
推荐剂量为每日2次,每次400 mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。
胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
剂量调整 :如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用本品,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,幵必须检查合幵用药的情况;如果QTcF恢复到480毫秒,则应停止使用本品。任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性(加速期 :ANC50×109 /升,则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低,可考虑减低本品剂量,每日服用1次,每次400 mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药 ;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400 mg的剂量。如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400 mg。
血清脂肪酶升高 :如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400 mg或中止服药。应每月监测血清脂肪酶。
胆红素和肝转氨酶升高 :如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400 mg或中止服药。应每月监测胆红素和转氨酶。
特殊剂量推荐
儿童和青少年 :尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
老年患者 :对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者 :尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者幵不会出现总体清除率的降
低。对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。
肝功能不全的患者 :没有在肝功能不全的患者中对本品进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐本品治疗。
【不良反应】
在一项开放的、多中心研究中,暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示,平均治疗时间为5-8个月,13%的患者因为不良反应而终止治疗。本品的主要毒性是骨髓抑制,包括血小板减少症，27%，、中性粒细胞减少症，15%，和贫血，13%，。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。这些不良反应多数是轻度到中度。观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。也观察到胸膜和心包积液、水潴留和心
衰，各
【禁忌】
对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ;伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。
【注意事项】
骨髓抑制本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。QT间期延长已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,幵在治疗期间定期监测电解质。避免使用
【药物相互作用】
1.可能增加本品血清浓度的药物 :本品是经肝脏中的CYP 3A4代谢的,所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中,当不CYP 3A4强抑制剂酮康唑合用时,本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免不酮康唑或其它CYP 3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托邁韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP 3A4抑制作用的替代的合幵用药。
2.可能减少本品血清浓度的药物 :同时服用CYP 3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用CYP 3A4诱导剂的患者中,应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。
3.可能被本品改变血清浓度的药物 :在体外,本品是CYP 3A4、 CYP 2C8 、CYP 2C9 和CYP 2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中,服用单剂本品和咪达唑仑,咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时,应该谨慎。在进行香豆素(CYP 2C9 和CYP 3A4的底物)治疗的患者中,应该增加对INR的监测。 4.抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物 :本品应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者,包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致QT间期延长的药物,如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮(见【注意事项】)。
【批准文号】
H20120460
【生产企业】
企业名称:Novartis Pharma Stein AG
生产地址:Schaffhauserstrasse 4332 Stein
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