第六节解热镇痛抗炎药第一页，共二十三页。解热镇痛抗炎药，是一类具有解热、镇痛作用，而且多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药(nonsteroidanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)。概念第二页，共二十三页。共同作用机理:根本药理作用抑制体内前列腺素(prostaglandines,PG)的生物合成。第三页，共二十三页。★1.解热作用使发热病人的体温降低，对正常体温几无影响。体温的正常调节：位于下丘脑的体温调节中枢，通过对产热和散热两个过程的精细调节，使体温保持于相对恒定水平。第四页，共二十三页。感染组织损伤炎症免疫反应恶性肿瘤吞噬细胞释放内热源中枢PGE2合成增加体温调节中枢体温调节点上移产热>散热体温上升NSAIDs的解热作用抑制PG合成酶减少PGE2合成解热镇痛药第五页，共二十三页。NSAIDs的解热作用对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热无效。通过抑制中枢PG合成，阻断内热原对体温中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平而解热。解热药是对症治疗，注意合理应用。注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。第六页，共二十三页。两者均能降温，但有所不同1作用机制不同，氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用。机体的体温随环境温度而改变，而阿司匹林通过抑制中枢PG合成酶，减少PG的合成而发挥作用2作用特点不同，氯丙嗪在物理降温的配合下，不仅降低发热的体温还可使正常体温降至正常水平以下，在炎热天气，可使体温升高。阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平，对正常体温没影响。第七页，共二十三页。★2.NSAIDs的镇痛作用对轻、中度慢性钝痛有效，如头痛、牙痛等对创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快感。镇痛作用部位主要在外周。炎症及组织损伤时会释放致痛物质，如缓激肽类、组胺、5-HT、PGE等。PGE本身有致痛作用，还有痛觉增敏作用。NSAIDs抑制PGE的合成，阻断PGE的致痛及痛觉增敏作用，发挥镇痛效果。注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。第八页，共二十三页。★3.NSAIDs的抗炎抗风湿作用除乙酰氨基酚外，都有抗炎抗风湿作用。仅有对症治疗的成效。抑制炎症部位PG的合成，减弱PG在炎症过程中的致炎和增敏作用，第九页，共二十三页。一、水杨酸类阿司匹林〔乙酰水杨酸〕[体内过程]口服易吸收,大部份在小肠吸收吸收后被水解为水杨酸在肝脏代谢，经代谢物经肾脏排出尿液呈酸性，有利药物再吸收；尿液呈碱性，加速排泄。第十页，共二十三页。★药理作用与用途1.解热镇痛及抗风湿具有较强的解热、镇痛。组成复方〔复方阿司匹林〕治疗感冒发热及慢性钝痛。较大剂量用于治疗风湿热和类风湿性关节炎。作为首选。2.抑制血小板聚集，防止血栓形成小剂量〔75mg〕抗血小板聚集和抗血栓形成，预防心肌堵塞及脑血栓形成；治疗缺血性心脏病〔包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死〕。第十一页，共二十三页。环加氧酶血小板聚集第十二页，共二十三页。高浓度阿司匹林〔0.6g以上〕能直接抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素〔PGI2〕合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可能促进血栓形成。第十三页，共二十三页。阿司匹林的药物相互作用与双香豆素、甲磺丁脲、甲氨蝶呤、巴比妥类、苯妥英钠等合用时，可竞争血浆蛋白结合部位，使血中游离药物浓度升高，增强疗效，同时毒副作用也增加。第十四页，共二十三页。★不良反响1、胃肠道反响：常见，饭后服用可减轻。机理：(1)对胃粘膜的直接刺激作用。(2)大剂量可兴奋延脑CTZ；(3)抑制PG对胃粘膜的保护作用。2、对凝血系统的影响：一般剂量，抑制血小板聚集，延长出血时间;大剂量长期服用抑制凝血酶原的生成，引起出血。第十五页，共二十三页。不良反响3.水杨酸反响：剂量过大(≥5g/d)，可引起中枢中毒病症，
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现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣及视力和听力减退等，严重者可出现酸碱平衡失调，甚至精神错乱、昏迷等，总称为水杨酸反响。处理措施：立即停药，静滴碳酸氢钠碱化尿液。第十六页，共二十三页。4、过敏反响及阿司匹林哮喘皮疹、过敏性休克等。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘。肾上腺素对“阿司匹林哮喘〞无效。5.瑞氏综合征(Reye’ssyndrome)1〕少见，但后果严重2〕儿童，青年伴病毒性感染和发热3〕慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者第十七页，共二十三页。对乙酰氨基酚〔扑热息痛〕解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。临床用于解热镇痛。治疗量，不良反响少，△过量急性中毒可致肝及肾乳头坏死。二、苯胺类第十八页，共二十三页。三、吡唑酮类安乃近〔诺瓦精〕为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物解热镇痛抗风湿作用快而强，解热作用尤为突出。第十九页，共二十三页。四、其他类吲哚美辛〔Indomethacin，消炎痛〕△作用特点及用途1、其解热镇痛、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.2、用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例，包括风湿性和类风湿性关节炎；关节强直性脊椎炎，骨关节炎；癌性发热及其他不易控制的发热。3、不良反响多〔胃肠道反响、CNS反响、造血系统反响、过敏反响〕第二十页，共二十三页。布洛芬〔ibuprofen,芬必得〕：解热镇痛抗炎作用与阿司匹林相似，胃肠道反响轻，易于耐受。第二十一页，共二十三页。复习题：名词解释阿司匹林哮喘比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用有何区别？第二十二页，共二十三页。感谢阅读本文档，谢谢！
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