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栓剂的附加剂

栓剂的附加剂栓剂中往往采用如下一些附加剂1.表面活性剂在基质中加入适量的表面活性剂，往往能增加药物的亲水性，尤其对覆盖在直肠黏膜壁上的连续的水性黏液层有胶溶、洗涤作用，并造成有孔隙的表面，从而增加药物的穿透性。2.抗氧剂当主药易被氧化时，应采用抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。3.防腐剂当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟苯酯类。使用防腐剂时应验证其溶解度、有效剂量、配伍禁忌以及直肠对其耐受性。4.硬化剂若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、...

栓剂中往往采用如下一些附加剂1. 表面活性剂在基质中加入适量的表面活性剂，往往能增加药物的亲水性，尤其对覆盖在直肠黏膜壁上的连续的水性黏液层有胶溶、洗涤作用，并造成有孔隙的表面，从而增加药物的穿透性。2.抗氧剂当主药易被氧化时，应采用抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。3.防腐剂当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟苯酯类。使用防腐剂时应验证其溶解度、有效剂量、配伍禁忌以及直肠对其耐受性。4.硬化剂若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节，但其效果十分有限。因为它们的结晶体系和构成栓剂基质的三酸甘油酯大不相同，所得混合物明显缺乏内聚性，因而其表面异常。5.乳化剂当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特别是在此相含量较高时(大于5%)，可加适量的乳化剂。6.着色剂可选用脂溶性着色剂，也可选用水溶性着色剂，但加入水溶性着色剂时，必须注意加水后对pH和乳化剂乳化效率的影响，还应注意控制脂肪的水解和栓剂中的色移现象。7.增稠剂当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良，或因生理上需要时，栓剂制品中可酌加增稠剂，常用作增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。8.吸收促进剂起全身治疗作用的栓剂，为增加全身吸收，可加入吸收促进剂。特别是大分子药物在直肠黏膜中吸收相对困难，加入吸收促进剂，可提高药物的生物利用度。目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等可供选择。

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