药理学教案

芀第一章护理药理学总论芈导入新课：从本节课开始，我们要学习《护理药理》这门课程。要学习《护理药理》，同学们先思考“药理”这两个字，结合平常的日常生活，我们先探讨一下什么是药理？“护理药理”和“药理”又有什么样的区别和联系？肃正文：蚁第一节绪论莀一、护理药理学研究的内容：虿1.药物（drug）：是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。螅药物和毒物的区别：举例砒霜、安定等。无药不毒！二者之间仅仅是剂量的差异。蚄2.药理学（pharmacology）：是研究药物与机体之间相互作用的规律及其原理的一门学科。其研究内容主要包括：蒀（1）药物效应动力学(药效学，pharmacodynamics)：研究药物对机体的作用规律及作用原理的科学。举例：如发烧服用阿司匹林的作用。螆（2）药物代谢动力学(药动学，pharmacokinetics)：研究机体对药物的处理过程。举例：为什么不同的药物每天的服用次数不一样？蒇3.护理药理学：其任务是在掌握、了解药物的基本知识的基础上，研究护理中如何正确实施药物治疗，保障药物治疗达到最佳药效，指导临床合理用药，为防治疾病奠定基础。蒃二、护理药理学在临床用药护理工作中的作用薀1.指导患者正确用药、进行合理用药健康教育膇2.提高执行医嘱的质量，避免出现用药错误羄3.指导社区人员正确选药、用药和保管药品膂4.能对患者进行用药前的评估、用药中监护及用药后评价蚀第二节药物效应动力学薈一、药物的基本作用蚆1.兴奋（exicitation）：功能提高称兴奋；羀2.抑制(inhibition)：功能降低称抑制。螀二、药物作用的两重性羈治疗作用(therapeuticeffects)和不良反应(adversereactions,ADR)是药物作用的两重性。肄1.治疗作用：是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。肃（1）对因治疗（etiologicaltreatment：）用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，成对因治疗，或称治本。如抗菌药物抗感染治疗。螀（2）对症治疗(symptomatictreatment)：用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。如阿司匹林解热。肅（3）补充治疗(supplementarytherapy)也称替代疗法(replacementtherapy)：用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。如钙制剂。袆2.不良反应：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。螂（1）副作用(sidereaction)：在治疗剂量下产生的与药物治疗目的无关的作用。副作用的特点：①与药物的选择性有关；②在治疗剂量下产生；③随用药目的的不同，治疗作用和副作用可以相互转化；④可以预知，采取相应 措施 《全国民用建筑工程设计技术措施》规划•建筑•景观全国民用建筑工程设计技术措施》规划•建筑•景观软件质量保证措施下载工地伤害及预防措施下载关于贯彻落实的具体措施 减轻。举例：如阿托品。袀（2）毒性反应(toxicreaction)：药物剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。急性毒性(acutetoxication)、慢性毒性（chronictoxication）、特殊毒性反应如致癌(carcinogenesis)、致畸(teratogenesis)、致突变(mutagenesis)等。蒆（3）后遗效应(aftereffect,residualeffect)：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类药物。芄（4）继发反应（secondaryreaction）：直接由药物的治疗效应引发的不良反应，如二重感染。薁（5）变态反应(allergicreaction，hypersensitivereaction，过敏反应)：常见于过敏体质者，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合，引起的免疫反应。罿其性质与药物原有效应无关，其严重程度与剂量无关。袇三、药物剂量与效应的关系羆（一）剂量效应关系(dose-effectrelationship)：药理效应与剂量在一定范围内成正比例。薄1.无效量。聿2.最小有效量/阈剂量：刚能引起药理效应的剂量。莈3.极量：能产生最大效应，国家药典 规定 关于下班后关闭电源的规定党章中关于入党时间的规定公务员考核规定下载规定办法文件下载宁波关于闷顶的规定 不得超过的药物剂量。蒄4.治疗量：最小有效量至极量之间的药物剂量总称。莃5.最小中毒量：药物引起中毒反应的最小剂量。腿6.最小致死量：药物引起死亡反应的最小剂量。蒁（二）剂量效应曲线(dose-responsecurve)：药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。羈四、药物的作用机制羄药物的作用机制是研究药物作用的道理，即药理效应是如何产生的。1.肁理化反应2.蚈参与或干扰细胞代谢过程3.蒆影响生理物质转运4.蚃对酶的影响5.膁作用于细胞膜的离子通道6.聿影响核酸代谢affectingnucleotideacidmetabolism7.膈非特异性作用8.螆受体学说膁（1）受体的概念蒀受体是细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合并通过中介的信息转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应。薅（2）配体是与受体特异性结合的物质。分为内源性和外源性。蒅（3）药物与受体结合产生效应的条件芁亲和力：配体与受体结合的能力袀内在活性：配体与受体结合后，产生效应的能力芇（4）药物的分类芃激动药(agonist)与受体有亲和力又有内在活性药物。莁拮抗药(antagonist)：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。芁第三节药物代谢动力学螅药物代谢动力学是研究药物在机体的影响下所发生变化及其规律的科学。研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及血药浓度随时间变化的规律。芆一、药物的跨膜转运蒁药物在体内被吸收、分布、代谢和排泄都要通过各种细胞膜，首先回顾一下药物分子的跨膜转运过程。袀（一）被动转运罿1.简单扩散：顺浓度差，不耗能，不需要载体，无饱和性和竟争性。薇影响简单扩散的因素：①膜两侧的浓度差；②药物的分子量，小于200的药物容易通过；③油/水分配系数越大越容易越容易通过；④药物解离度的影响。羂2.易化扩散：顺浓度差，不耗能，需特异性载体，有饱和性和竟争性。芁（二）主动转运蚁1.概念：需依赖细胞膜内特异性载体转运，如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等2.特点：①逆浓度梯度，耗能；②特异性（选择性）；③饱和性；④竞争性二、药物的体内过程芆（一）药物吸收(absorption)及其影响因素肂1.吸收的概念：吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。蚂2.分类腿（1）消化道给药肅①口服给药：吸收部位主要在小肠；停留时间长，经绒毛吸收面积大；毛细血管壁孔道大，血流丰富；PH5-8，对药物解离影响小。膂首过消除(firstpasseliminaiton)：口服药物在肠道吸收后，通过门静脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，进入体循环的药量减少。肃②舌下含化：血流丰富，吸收较快，无首过消除效应。如：硝酸甘油袁③直肠给药：吸收慢而不规则，50％不能避免首过效应。肈(2)其他给药途径（略）节3．影响吸收的因素膀（1）吸收环境：药物局部吸收面积，胃排空速度、肠蠕动速度等。芈（2）药物的理化性质：多数药物为弱酸性或弱碱性药物。弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱性药物则相反。由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。袇（3）给药途径莂（4）首过效应薀（二）药物分布(distribution)及其影响因素羀1.分布的定义：分布是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。蚅2.影响分布的因素蚆①药物与血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型是储存态；结合后影响转运、影响药物的药理活性；结合率因药而异；药物之间的竞争和排挤现象。羁②细胞膜两侧体液的pH值：细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。蒈③局部器官血流量：以肝、肾、脑、心血流量多。蚈④组织的亲和力螆⑤组织器官的屏障作用：如血脑屏障、胎盘屏障。莂（三）药物的生物转化(biotransformation)膀1.定义：又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。蒇2.药物代谢的步骤：袆（1）I相反应：氧化、还原、水解，绝大部分是有药理活性转变为无药理活性；螃（2）II相反应：结合蚈3.药物代谢所需的酶类芆（1）专一性酶：如ChE,MAO等；羅（2）非专一性酶：肝微粒体混合酶系统（肝药酶）（微粒体细胞色素P-450酶系），肝药酶具有活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制的特点。羀4.肝药酶的诱导和抑制莀某些药物能增加肝药酶的活性，增加药物的生物转化，称肝药酶诱导剂，反之则称肝药酶的抑制剂。羅（四）药物的排泄(excretion)肅1.定义：排泄是药物从体内排出体外的过程。莁肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收，使药物作用时间延长。重吸收程度受尿液pH影响，应用酸性药或碱性药，改变尿液的pH，可减少肾小管对药物的重吸收。螈有些药物如洋地黄毒苷，部分在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后，随胆汁排入小肠，在小肠水解后游离药物又被吸收，称肝肠循环(hepato-enteralcirculation)。洋地黄毒苷中毒时，可服用消胆胺，消胆胺可与洋地黄毒苷在肠道结合，结合物随粪便排泄，打断肝肠循环。乳汁pH略低于血浆，碱性药物部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的药物应注意对乳儿的影响。肈三、血药浓度－时间曲线及意义膅以纵座标为浓度，横座标为药后时间，体内药量随时间变化的关系（时量关系），可绘制出一条曲线，称时量（药时）曲线。螂四、药物代谢动力学 参数 转速和进给参数表a氧化沟运行参数高温蒸汽处理医疗废物pid参数自整定算法口腔医院集中消毒供应 莇1.血浆半衰期（t1/2）蒅（1）定义：血浆药物浓度降低一半所需时间称血浆半衰期（t1/2）。肁（2）意义：衿①是药物分类的依据；膆②确定给药间隔时间的依据；薄③连续恒速给药，约需5个t1/2达到稳态血药浓度Css；蒂④一次给药后，经5个t1/2后体内药物基本消除。芇第四节影响药物效应的因素袅同一药物在相同的剂量下，对不同的患者可能产生不同的疗效，出现个体差异的原因，是由于药物作用受到药物和机体因素的影响。蚄A．药物因素袃一、药物的剂量、剂型和给药途径聿（一）剂量羈（二）剂型影响药物的体内过程，主要表现在吸收和消除方面。螄吸收效率：口服液>颗粒剂>片剂肀水溶液注射剂，吸收较油剂、混悬剂快，但作用时间短。螁缓释制剂、控释制剂和靶向制剂蚇（三）给药途径袄1.不同给药途径，可影响药物的吸收率，从而影响药物的疗效蒁静脉注射>吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤腿2.给药途径不同，有时可改变药物的作用性质蒆例如：MgSO4的口服、肌内注射的区别袄二、用药时间与间隔袂（一）给药时间羀1.一般情况下，口服药物饭前服用吸收好；芄2.对胃肠道有刺激的药物，饭后服用；羄3.催眠药，宜在临睡前服用；节4.某些药物，应按昼夜节律用药，如：GCs。莈（二）给药间隔：T1/2芇三、联合用药及药物相互作用肄两种或两种以上的药物同时或先后应用，可能相互影响/干扰，从而改变药物的体内过程/机体对药物的反应性，最终导致药物的药理效应或毒性发生变化。荿配伍禁忌：药物在体外配伍时，直接发生物理性或化学性相互作用，而影响药效或产生毒性反应，称为配伍禁忌。有配伍禁忌的药物，不宜联合用药。肀按联合用药后的效应：协同作用1+1=2；拮抗作用1+1<1肆根据作用机制：有药效学和药动学方面的相互作用膄（一）药动学方面螀1.影响药物的吸收薈（1）影响胃肠蠕动阿托品减少肠蠕动……袅（2）形成络合物钙镁与四环素芃（3）改变胃肠pH抗酸药可增加酸性药的解离膁2.影响药物的分布芀受血浆蛋白结合率的影响，如：阿司匹林可使双香豆素和口服降糖药的作用增强（包括不良反应）。袈3.影响药物的代谢：主要受肝药酶代谢的影响莃肝药酶诱导药：苯巴比妥、利福平、苯妥英钠薂肝药酶抑制药：异烟肼、氯霉素、西咪替丁蚈4.影响药物的排泄：尿液pH值影响药物解离度，肾小管的竞争性分泌排泄。蚇（二）药效学方面莃1.协同作用羃（1）相加作用1+1=2蒀（2）增强作用1+1>2莆（3）增敏作用蒃2.拮抗作用膀（1）生理性拮抗功能效应相反的药物袈（2）药理性拮抗受体拮抗剂膅（3）生化性拮抗肝药酶薃（4）化学性拮抗肝素薁B.机体因素蕿一、年龄膈1.小儿：小儿的药物代谢清除率较低，小儿对药物较敏感，发育阶段，易受药物影响。蚃2.老人：老年的器官功能降低，对药物敏感性增高，老年人用药剂量，为青年人的3/4，老年人固执己见、依从性差。羁二、性别肇女性体重一般轻于男性，且脂肪比重高、体液比率高，影响药物分布。维持相同效应，女性需要较小剂量。女性有月经、妊娠、分娩和哺乳期，用药需特别注意。羆三、遗传因素/基因螃基因，是决定药物代谢酶、药物转运蛋白、受体活性及功能表达的结构基础，是药物代谢和效应的决定因素。基因突变可引起细胞氨基酸序列和功能异常，产生药物效应的个体差异和种族差异莂四、病理状态蝿1.患者的功能状态，可影响药物的疗效，如：阿司匹林对发热患者和正常人体温的影响；螅2.疾病还可影响药物的体内过程袃五、心理因素螃源于外界环境、医患关系、治疗手段和医生对病人的心理影响，该因素占药物治疗效果的35%～40％；主要出现在慢性、功能性和较轻的疾病中；与患者的心理承受能力有关。芇安慰剂：对心理因素控制的自主神经系统功能影响较大。螈六、机体对药物反应的变化羂1.依赖性：长期用药后，患者对药物产生主观和客观上需要连续服药的现象。袀2.依赖性分类罿精神依赖性/心理依赖性薇躯体依赖性/生理依赖性/成瘾性羂3.耐受性：连续用药后，机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量方可保持原有药物效应。芁4.耐药性/抗药性：长期应用化疗药物后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称为～。滥用抗菌药物，是病原体产生耐药性的主要原因。蚁5.停药反应芆（1）停药症状：长期用药后突然停药时所出现的原来疾病没有的症状。肂（2）反跳现象：长期使用某药，突然停药时原有疾病症状迅速重现或加重。抗高血压药、Gcs蚂C.药物一般知识介绍腿一、药品：药品指用于预防、诊断、治疗疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、化学药及生物制品。肅（一）药品名称膂1.一般名（通用名）：采用中国药品通用名称（药典名称），可作为国家药典的法定名称，如普奈洛尔。肃2.商品名（trademarkname）：例：通用名：普萘洛尔，商品名：心得安。袁3.化学名：依药物的化学组成按公认的命名法命名。由于过于繁琐，很少被医护人员采用。肈（二）药品的标识：节1.药品的批准文号、批号和有效期膀①批准文号的 格式 pdf格式笔记格式下载页码格式下载公文格式下载简报格式下载 ：国药准字+1位字母+8位数字，化学药品使用字母“H”，中药使用字母“Z”，通过国家药品监督管理局整顿的保健药品使用字母“B”，生物制品使用字母“S”，体外化学诊断试剂使用字母“T”，药用辅料使用字母“F”，进口分包装药品使用字母“J”。数字分别代表批准文号的来源代码、换发批准文号的公元年号及顺序号。芈②批号：指同一次投料、同一生产工艺所生产的药品，通常以生产日期表示。如：031207-2袇③有效期：指可保证药品安全有效使用的期限，如批号为031207，表示该药是2003年12月7日生产。有效期若是二年，则该药品可使用到2005年12月6日。有的药品标签注明有效期为年月，如某药有效期规定为2008年4月，就是说该药到2008年4月30日还有效。国外进口的药品标签上注明失效期为2000年4月，是表示该药可以使到2000年3月31日。莂2.包装说明药品的最小分装单位，剂量和个数。薀3.药品说明 书 关于书的成语关于读书的排比句社区图书漂流公约怎么写关于读书的小报汉书pdf 羀（三）药品的储存与管理蚅1.应密封保存的药品：易挥发、易升华、易潮解、易氧化的药品，如：维生素C、氨溶液等。蚆2.应低温保存的药品：易受热而变质的，如：蛋白制品、生物制品等。羁3.应避光保存的药品：遇光易变质分解的，如：硝普钠、肾上腺素等。蒈4.特殊药品：毒、麻、精、放。蚈（四）安全用药的措施螆1.熟悉药理学知识。莂2.执行医嘱。膀3.三查七对一注意：蒇①给药前查、给药中查、给药后查；袆②核对病床号、姓名、药品名、规格、剂量、用法及用药时间；螃③注意观察患者用药后的反应。蚈4.病房发药注意。芆5.使用易过敏药物注意。羅6.用药过程中出现差错应及时上报。羀7.指导患者合理用药。莀第2章临床常用急救药品羅导入新课：临床常用急救药品包括血管活性药物和呼吸兴奋药肅第一节血管活性药物莁血管活性药物是一类通过调节血管舒缩状态，改变血管功能和改善微循环血流灌注而达到抗休克目的的药物。包括拟肾上腺素药（血管收缩药）和抗肾上腺素药（血管扩张药）。螈一、拟肾上腺素药肈肾上腺素受体包括α肾上腺素受体（简称α受体）和β肾上腺素受体（简称β受体）。α受体可分为α1和α2两个亚型，α1受体主要存在于血管平滑肌，激动后引起血管平滑肌收缩，外周阻力增加，血压升高；α2受体主要存在于突触前膜，激动后负反馈抑制去甲肾上腺素递质的释放。β受体可分为β1和β2两个亚型，β1受体主要存在于心脏和肾脏，激动后引起心肌兴奋和肾脏肾素的释放量增加；β2受体主要存在于支气管平滑肌、骨骼肌血管平滑肌和冠状动脉血管平滑肌，激动后引起支气管平滑肌扩张、骨骼肌血管和冠状动脉舒张。拟肾上腺素药与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用，又称肾上腺素受体激动药。按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性分为三大类：α、β肾上腺素受体激动药；α肾上腺素受体激动药和β肾上腺素受体激动药。膅（一）α、β肾上腺素受体激动药螂肾上腺素（Adrenaline，AD）薀【药理作用】为a、β受体激动药。螇l．血管皮肤、粘膜血管以a受体占优势，呈显着的收缩反应。骨骼肌血管以β2受体为主，呈舒张反应。冠状动脉以β2受体为主，亦呈舒张反应。芅2．心脏AD激动心脏的βl受体从而加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，心脏搏出量和心排出量都增加。但可提高心肌代谢率，增加心肌的耗氧量；对心脏异位起搏点的兴奋性增加，易引起心律失常甚至室颤的发生。膃3．血压小剂量和大剂量的AD对血压的影响略有不同。治疗量AD使心肌收缩力增强，心率和心排出量增加，收缩压升高；皮肤粘膜血管收缩，但是β2受体对AD最敏感，，同时舒张骨骼肌血管，可以抵消或超过对皮肤粘膜血管的收缩作用，而使舒张压不变或下降，脉压增大，有利于血液对各组织器官的灌注。大剂量AD除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌的a1受体兴奋占优势，尤其是皮肤、粘膜、肾脏和肠系膜血管强烈收缩，使外周阻力显着增高，收缩压和舒张压均升高。羇α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体，而对与扩血管有关的β2受体无影响，因而使AD的升压作用翻转为降压作用，称之为肾上腺素作用的翻转。薅4．支气管平滑肌AD激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌。AD尚能激动支气管粘膜血管的a受体，使之收缩，有利于消除哮喘时的粘膜水肿。此外，AD尚可作用于支气管粘膜肥大细胞上的β2受体，抑制抗原引起的肥大细胞释放组胺和其他过敏性物质。芅5．代谢　AD可促进肝糖原分解和糖原异生，升高血糖。AD尚促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸增加。艿【临床应用】虿1．心脏骤停各种意外引起者首选，但应注意除颤。莄附心肺复苏常用的药物疗法：　　①肾上腺素老三联针（肾上腺素、异丙肾上腺、去甲肾上腺素）已废用；莅②新三联针（肾上腺素、利多卡因、阿托品）亦不提倡；蚀③临床应用目前主张首选肾上腺素，以近心端静脉注射为首选途径，剂量为每5分钟0.5～1.0mg。膇2．过敏性休克首选。莇3．支气管哮喘控制严重发作蒅4．局部应用与局麻药合用，鼻粘膜和齿龈止血。肁【不良反应与禁忌症】心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注射过快，可致心律失常或血压骤升。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患者。羃【护理注意】芀1.避光使用，0.9％氯化钠注射液稀释；蚈2.执行医嘱，剂量精确；薆3.皮下或肌内注射时避免注入血管，防止血压骤升；蒀4.缓慢注射（抢救时除外）；羈5.用药后，注意监护。螈多巴胺（dopamineDA）羆【药理作用】在外周，本药除激动DA受体外，也激动a和β受体发挥作用。1.膂心脏兴奋，心输出量增加，大剂量也可引起心律失常。肁2.血管低剂量时（滴注速度约为每分钟2μg/kg），主要激动肾脏、肠系膜血管的D1受体，而产生血管舒张效应，增加肾血流量、肾小球滤过率和Na+的排泄，故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性低血容量休克。大剂量时则激动a1受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。袈【临床应用】膃主要用于抗休克，对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜，治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。袄【不良反应与注意事项】袀偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生，应减慢滴注速度或停药，反应可消失。必要时可用酚妥拉明拮抗之。羈【护理用药注意事项】薄1.本品对光不稳定，应避光保存和使用。节2.将20mgDA用5%葡萄糖注射液200～300ml稀释后缓慢静脉滴注。滴注过程控制滴速，开始每分钟滴速20滴左右，以后根据血压情况，可加快滴速。滴注结束时逐渐减量停药。蕿3.注射时应选择较粗大的静脉血管，如产生局部组织坏死，可用酚妥拉明对抗之。羇4.用药期间，注意监护，主要观察血压、心率、尿量、病人的面色及末梢循环情况等。羅（二）α肾上腺素受体激动药肄去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA）莈【药理作用】为a1、a2受体激动药，对βl受体激动作用较弱，对β2受体几无作用。（简单讲）肇1．血管激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉收缩。以皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管，对脑、肝、肠系膜，甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状动脉血流量增加。莆2．心脏NA主要激动心脏β1受体，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋效应比AD为弱。在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢。剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD为少见。蒂3．血压NA有较强的升压作用。收缩压和舒张压均升高。莁4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。膇【临床应用】蒃1.休克,已少用；膄2.药物中毒性低血压：氯丙嗪；膀3.上消化道出血:用NA8mg加入冰生理盐水150ml，分次口服，使上消化道黏膜剧烈收缩而止血。芇【不良反应与禁忌症】静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤，本药禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇。袄【护理注意】蚁1.避光使用罿2.5％葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液稀释莇3.用输液泵控制滴速或者同时开放两条静脉芅4.静滴时密切观察末梢循环莃5.插持续导尿管，记录每小时尿量羂6.静滴时选择大而弹性好的血管蒇7.停药时应逐渐减慢滴速蚅（三）β肾上腺素受体激动药袁异丙肾上腺素（Isoprenaline,ISP）螀【药理作用与机制】β受体激动药对β1、β2受体的选择性很低，对a受体几无作用。薇1．心脏兴奋。与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强，对心脏正位起搏点有显着兴奋作用，也会引起心律失常，但较少发生室颤。肆2．血管和血压可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，对冠状动脉也有舒张作用。由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高而舒张压略下降，脉压增大。薃3．支气管平滑肌兴奋β2受体，解痉，抑制组胺等释放。葿4．其他增加耗氧、升高血游离脂肪酸,但升高血糖作用较弱。薇【临床应用】芃1.支气管哮喘,控制严重发作。羁2.房室传导阻滞芈3.心脏骤停:心脏疾病引起者首选。蚆4.感染性休克：注意补液和毒性。蚄【不良反应与注意事项】蚃常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。芁【护理用药注意事项】螆1.本品可静脉滴注、舌下含化或气雾吸入。肅2.本品对光不稳定，应避光保存或使用。膁3.舌下给药时，应告知病人急症时需要将药片嚼碎含于舌下后任其自行融化吸收，不可咽下。肀4.对长期用药者，应注意观察和随访有无腮腺肿大，一旦发现，应立即停药。袆5.喷雾给药时，应嘱病人喷吸时深吸气，喷毕屏气8s，之后徐缓呼气；喷吸间隔不得少于2h，次数不能过多，不得擅自加大剂量；吸入后涎液及痰液可呈粉红色，不必疑惧；达到疗效后应立即漱口。蒆二、抗肾上腺素药袃抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素受体结合并阻断受体，从而发挥抗肾上腺素作用的药物，又称肾上腺素受体阻断药。按其对肾上腺素受体选择性的不同，可分为a肾上腺素受体阻断药和β肾上腺素受体阻断药。衿（一）a肾上腺素受体阻断药羆酚妥拉明（Phentolamine）袇【药理作用】阻断α1＝α2，直接扩血管莀1.血管：扩血管，血管舒张作用是由于其能直接舒张血管平滑肌及阻断a1受体所致。袂2.心脏:兴奋；由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏，加上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促进NA释放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加，有时可致心律失常。肆3.其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋,胃酸分泌增多，皮肤潮红等。羄【临床应用】肂1．外周血管痉挛性疾病蚀2．静脉滴注NA外漏膆3．休克莄4．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭螄5．嗜铬细胞瘤葿【不良反应与注意事项】大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。膆【护理用药注意事项】螅1.静滴本品应控制滴速，用于嗜铬细胞瘤手术为0.5～1mg/min，用于心力衰竭为0.17～0.4mg/min。节2.本品可致体位性低血压，宜卧位给药，用药后缓慢坐起。如发生明显低血压，应立即给病人去枕平卧，静滴去甲肾上腺素对抗之。膈3.给药期间，注意监测心率及血压变化。芆酚苄明phenoxybenzamine膆酚苄明是长效的a受体阻断药，具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可阻断a1和a2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗5－HT和抗组胺作用。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。羄（二）β肾上腺素受体阻断药（见第五章心血管系统药物）芁第二节呼吸中枢兴奋药莅凡是对呼吸中枢有选择性兴奋作用，用于解除或改善呼吸抑制状态的药物，称之为呼吸兴奋药。呼吸兴奋药主要通过刺激外周感受器和/或呼吸中枢起作用，以改善患者的通气量，用于治疗药物（如吗啡、全麻药等）引起的呼吸抑制和慢性阻塞性肺疾病患者的通气功能衰竭（II型呼吸衰竭）。芃尼可刹米(Nikethamide,可拉明,Coramine)莂【药理作用】本品可直接兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加快加深；也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；并提高呼吸中枢对CO2的敏感性；对大脑、心血管中枢和脊髓作用弱。羀【临床应用】用于中枢性呼吸功能不全及各种继发性的呼吸抑制等；对阿片类药物中毒的解救效果好，而对巴比妥类药物中毒将解救效果较差。蒅【不良反应】安全范围较大，治疗量不良反应较少。大剂量时可出现血压升高、心悸、多汗、面部潮红、呕吐、心律失常等。过量可引起癫痫样惊厥大发作。脑水肿、心动过速、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇慎用。抽搐、惊厥、重症哮喘、呼吸道机械性梗阻患者禁用。螄【护理用药注意事项】肄1.本品需避光保存和使用，常用静脉间歇注射给药，且不可与碱性药物配伍。蝿2.慎用的病人必须应用本品时，应密切监护，并备好呼吸支持设备和苯巴比妥等。蝿3.用药前，要先解除呼吸道梗阻，并给氧。只有在第一次注射有效后，才能再注射第二次。膅4.本品的有效量接近最小中度量，治疗中应严密监护，如出现血压升高、心悸、多汗、面部潮红、呕吐、心律失常等，应及时调整剂量，如出现震颤、肌肉僵直，应立即停药。薂洛贝林（Lobeline，山梗菜碱，Ventramine）螂【作用及应用】本品是一种生物碱；可刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加快加深。作用弱，维持时间短，安全性较大，不易引起惊厥。临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、CO及阿片类的中毒的抢救。衿【不良反应】可有恶心、呕吐、头痛、流涎、心悸等。较大剂量时，能引起传导阻滞、心动过速，严重时可发生惊厥、呼吸和循环衰竭。薆【护理用药注意事项】芄1.本品需避光保存和使用，不宜与碱性药物、含碘和含鞣酸的药物配伍。薁2.静注的速度宜慢，过快易引起心律失常。罿3.大剂量及反复应用时，应监测心电图，并密切注意血压、心率及呼吸变化。如出现心动过速、惊厥，应立即停药。羇多沙普仑（Doxapram）螁【作用及应用】本品为呼吸兴奋药，作用比尼可刹米强。小剂量通过刺激颈动脉窦化学感受器，反射性的兴奋呼吸中枢，较大剂量可直接作用于延脑呼吸中枢，大剂量兴奋脊髓和脑干。临床用于全身麻醉药所引起的呼吸抑制和暂停，药物逾量时所引起的轻度或中度中枢神经抑制。螁【不良反应】头痛、无力、恶心、呕吐、出汗、感觉奇热、腹泻及尿潴留；注射给药可发生血栓性静脉炎；逾量征象有惊厥、不能自控的震颤或躯体妄动、反射亢进。惊厥、癫痫、重度高血压、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进症、冠心病、颅高压、严重肺部疾患者禁用。薁【护理用药注意事项】薅1.本品需避光保存和使用，禁与碱性药物合用，慎与拟交感胺类药物合用。羅2.本品静滴时，应用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释至1mg/ml，静滴时速度不能过快，以防引起溶血。薀3.用药过程中应监测血压和脉搏，检查肌腱反射，以防用药过量。于给药前和给药后半小时测动脉血气，及早发现气道堵塞及高碳酸血症患者是否有二氧化碳蓄积或呼吸性酸中毒。蚁4.用药过程中如果突然出现高血压、呼吸困难、惊厥、震颤等，应立即停药。羆5.在使用全麻药氟烷、异氟烷等10～20分钟后，才能使用本品。莃二甲弗林（Imefline）薃【作用与应用】直接兴奋呼吸中枢。呼吸兴奋作用比尼可刹米强100倍。本品适用于麻醉、催眠药物所引起的呼吸抑制及手术、外伤等引起的虚脱和休克，以及各种疾病引起的中枢性呼吸衰竭等症。蚀【不良反应】恶心、呕吐、皮肤烧灼感等。过量可致肌肉抽搐或惊厥，小儿尤易发生。有惊厥病史者，孕妇，吗啡中毒，肝、肾功能不全者禁用。莇【护理用药注意事项】肅1.静注速度必须缓慢，并应随时注意病情。莂2.用药过程中注意监护，如果突然出现惊厥、震颤等，应立即停药。并备好短效巴比妥类（如异戊巴比妥），作惊厥时急救用。螀第四章中枢神经系统药物螈第一节镇静催眠药薃导入新课：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称为镇静药；促进和维持近似生理睡眠的药物称为催眠药。两者的区别取决于剂量的大小，故统称为镇静催眠药。膁正文：袀镇静催眠药按化学结构分为三类：①苯二氮卓类：如地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）；②新型镇静催眠药；③巴比妥类及其他药：如苯巴比妥、戊巴比妥、水合氯醛等。袅一、苯二氮卓类(benzodiazepines)芅临床常用的苯二氮卓类药物有近20种，按其半衰期的长短分为三类：袀1.长效类（t1/2≥20h）：地西泮（diazepam）、氟西泮（flurazepam）等；羀2.中效类（t1/2：6-20h）：奥沙西泮（oxazepam）、氯氮卓（chlordiazepoxide,利眠宁）等；芆3.短效类（t1/2<6h）：三唑仑（triazolam）等。螂【作用与用途】羃1．抗焦虑作用肀小于镇静剂量即可，是治疗焦虑症的常用药，对焦虑伴有失眠的患者最好。可能是药物选择性作用于边缘系统的结果。蚇持续性焦虑状态，可选用长效类药物；间断性严重焦虑患者，可选用中、短效类药物。蒄2．镇静催眠作用蚁（1）缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间；膀（2）BZs主要延长慢波睡眠中2期睡眠，而缩短慢波睡眠中3和4期睡眠；对快波睡眠睡眠影响小，无明显的停药反跳现象；肇（3）治疗指数高，安全范围大，增加剂量无麻醉作用；对肝药酶无诱导作用；依赖性、戒断症状较轻；嗜睡、运动失调等副作用较轻。袂临床应用：①神经衰弱、失眠患者，对入睡困难者，选用起效快的短效类药物较好；对维持睡眠困难及早醒者，选用长效类较好；②麻醉前用药；③心脏电击复律或内窥镜检查；④夜间惊恐和夜游症的患者。蒀3．抗惊厥和抗癫痫作用芀所有本类药物都有抗惊厥作用，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药（缓慢静脉推注）。蒈4．中枢性肌松作用薄有较强的中枢性肌松作用，但不影响正常活动。临床适应用于：治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌肉痉挛。薃【不良反应】1.芀治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用。薅2.过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等。莆3.长期用或滥用：耐受性、依赖性，与其他中枢抑制药合用增强毒性。节4.急性中毒：静注速度过快或超大剂量服用可致昏迷或呼吸循环衰竭，对于过量中毒者可给予特异性BZ受体拮抗药氟马西尼治疗。荿【护理注意】羆1.用药期间禁酒、忌茶及咖啡，不可滥用，高空作业者、驾驶员等慎用。螄2.口服采用小剂量短程给药或间歇用药，疗程2～3周，减量停药。肁3.静注地西泮每分钟不超过5mg。葿二、新型镇静催眠药蒇唑吡坦（zolpidem）蒆镇静催眠作用较强，但抗焦虑、中枢性骨骼肌松弛和抗惊厥作用较弱，还具有强镇痛作用。口服吸收迅速，起效快，半衰期短（约2h）。唑吡坦对正常睡眠时相干扰少且入睡快、睡眠深，可缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数和延长总睡眠时间，改善睡眠质量，故仅用于镇静和催眠。安全范围大，次晨无明显后遗效应，常规剂量不产生耐受性，久服无成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠。已逐步取代苯二氮?类药物，是目前欧美治疗失眠的首选药物。但与其它中枢抑制药（如乙醇）合用可引起严重的呼吸抑制。唑吡坦中毒时可用氟马西尼解救。15岁以下的儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用。袀佐匹克隆（zopiclone）蕿此药通过增强脑内抑制性介质GABA的作用而产生抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和肌松作用。此药可缩短入睡时间、减少觉醒次数、提高睡眠质量等方面较苯二氮?类更为理想，且具有高效、低毒、依赖性小的特点。临床主要用于各种原因所致的失眠症。常见的不良反应有口干、口苦、肌无力及嗜睡等，长期应用突然停药可出现戒断症状。袈三、巴比妥类及其他类羄（一）巴比妥类袃临床常用的本类药物按其半衰期的长短分为4类：①长效类：如苯巴比妥（phenobarbital）等，②中效类：如异戊巴比妥（amobarbital）等，③短效类：如司可巴比妥（secobarbital）等，④超短效类：如硫喷妥（thiopental）等。虿【作用与用途】羅巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致死。1.蚆较少用于镇静催眠，因其安全性小于苯二氮卓类，较易发生依赖性。2.蚂苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续状态。3.蝿硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉。莆【不良反应】1.膃催眠剂量：后遗效应、过敏反应，用药后次晨可有“宿醉反应”；2.莀中度量：轻度抑制呼吸中枢，还可产生麻醉样作用。3.衿久用可产生习惯性、依赖性突然停药易发生“反跳”现象，成瘾后停药，戒断症状明显。较苯二氮卓类易引起依赖性等。4.螆过量：急性中毒。中毒抢救采用机械辅助呼吸抢救，支持疗法，洗胃和碱化尿液。袅（二）其他镇静催眠药蒃水合氯醛(chloralhydrate)衿具有镇静、催眠、抗惊厥作用。不缩短快动眼睡眠时间，反跳轻；局部刺激性大，安全范围小。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。膇甲丙氨酯(meprobamate)、格鲁米特(glutethimide)和甲喹酮（methaqualone）也都有镇静催眠作用，久服都可成瘾。芃第二节　抗癫痫药及抗惊厥药膂癫痫是大脑局部神经元异常高频放电并向周围组织扩散所引起的反复发作的慢性脑部疾患，表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常，并伴有异常脑电图。临床上根据发作时的症状不同，分为以下几种类型：罿1.部分性发作①单纯部分性发作②精神运动性发作薈2.全身性发作　①大发作②小发作③肌阵挛性发作羅3.癫痫持续状态　一次大发作持续30min以上，或连续多次发作，持续意识障碍，不及时抢救危及生命。羁抗癫痫药是主要用于控制癫痫的药物。通过抑制病灶异常高频放电和（或）阻断其向周围组织的扩散而发挥作用。按化学结构分为：乙内酰脲类（如苯妥英钠）；亚芪胺类（如卡马西平）；巴比妥类（如苯巴比妥）；琥珀酰亚胺类（如乙琥胺）；侧链脂肪酸类（如丙戊酸钠）；苯二氮卓类（如地西泮、氯硝西泮）。肈一、常用抗癫痫药蚅苯妥英钠蒃【作用与应用】螀1.　抗癫痫作用　是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。稀释后静脉注射也可用于癫痫持续状态。膈2.　抗中枢性疼痛综合征　中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等。肆3.抗心律失常　苯妥英钠尚有抗心律失常作用。膅【不良反应】螃1.　局部刺激　苯妥英钠碱性强，口服刺激胃肠道，引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状，宜饭后服用。静脉注射可引起静脉炎。长期应用可致牙龈增生，多见于青少年，为胶原代谢改变引起结缔组织增生的结果。注意口腔卫生，经常按摩牙龈，可减轻或防止，一般停药3～6月后可恢复。芈2.　神经系统反应　轻症反应包括眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤等。蒇3.　造血系统反应　久服可致叶酸吸收及代谢障碍，抑制二氢叶酸还原酶，还可引起巨幼红细胞性贫血。用甲酰四氢叶酸治疗有效。蚃4.　过敏反应　皮疹较常见。薂5.　骨骼系统　本品可加速维生素D的代谢，长期应用的小儿可引起软骨病，另外也有骨折、骨质异常或生长缓慢的报道。莈6.　其他　偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等。袈【护理用药注意事项】膇①告诉患者服用苯妥英钠后尿液变红或红棕色，对身体无害，停药后可自行消失；②提醒服用苯妥英钠者注意口腔清洁和牙龈保护③苯妥英钠选择性高、个体差异大、临床需做治疗药物监测（TDM）等药动学特点；④苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物在体内的代谢。肃苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那）芀【作用与应用】　既能抑制病灶的异常放电，又能抑制异常放电扩散。除失神小发作外苯巴比妥对各型癫痫均有效。临床上主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态，也用于单纯的局限性发作及精神运动性发作，因对中枢神经抑制作用明显，不作首选药。肁【不良反应】　常见嗜睡、乏力、眩晕等。薅　　扑米酮（primidone，扑痫酮）：扑米酮在体内代谢成具有抗癫痫活性的苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺发挥作用。作用与苯巴比妥相似。对小发作无效，主要用于其他抗癫痫药无效的大发作、精神运动性发作。与苯妥英钠合用有协同作用。膆卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）芀【作用与应用】　芈1.　抗癫痫　属广谱抗癫痫药，对多种癫痫均有治疗作用，是治疗单纯及复杂部分性发作的首选药，对复杂部分性发作的疗效优于其它抗癫痫药；对大发作、局限性发作和混合性癫痫也有效。莆2.抗外周神经痛作用　对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。袅【不良反应】　常见的不良反应有：视力模糊、恶心、呕吐、眩晕、复视、共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应。不需中断治疗，一周后逐渐消退。偶见骨髓抑制，肝损害等。莀乙琥胺（ethosuximide）蚈【作用与应用】　主要用于小发作，其疗效不及氯硝西泮，但副作用及耐受性的产生较少。故为防治小发作的首选药。对其他类型癫痫无效。肈【不良反应】　常见胃肠道反应；其次为中枢神经系统症状眩晕、头痛、幻觉等；偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血、肝肾损害。用药期间应注意检查血象及肝功能。个别病人可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应，对本药过敏者禁用。蚃丙戊酸钠（sodiumvalproate）蒀【作用与应用】　对各类癫痫均有效。对大发作不及苯妥英钠、苯巴比妥；对小发作优于乙琥胺，但因其肝脏毒性不作首选药；对精神运动性发作疗效近似卡马西平；对非典型的小发作疗效不及氯硝西泮；也可用于其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫。聿【不良反应】　副作用较小，常见消化系统症状。少数病人可发生肝脏毒性；极少数病人出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、无力、共济失调等。12岁以下儿童多药合用易发生致死性肝损害。用药期间应定期检查血象及肝功能。孕妇及肝、肾功能不全者禁用。蒆地西泮（diazepam）　缓慢静脉注射是控制癫痫持续状态的首选药。蒂氯硝西泮（clonazepam）抗癫痫谱更广，对肌阵挛性发作及小发作疗效尤佳。与丙戊酸钠合用，可诱发加重失神小发作。故不宜与丙戊酸钠同用。薀二、抗惊厥药蒀惊厥是由多种原因引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩，多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒等。常用抗惊厥的药物包括巴比妥类、苯二氮卓类中的部分药物、水合氯醛及硫酸镁。膈硫酸镁（magnesiumsulfate）蒅硫酸镁给药途径不同，可产生不同的药理作用。口服可产生导泻和利胆作用，外用热敷可消炎去肿，注射给药产生抗惊厥和降压作用。虿【作用与应用】　Mg2+和Ca2＋化学性质相似，能特异性竞争Ca2＋的结合位点，拮抗Ca2＋的作用。抑制骨骼肌、平滑肌和心肌的收缩，而致骨骼肌松弛、血压下降。同时Mg2+也作用于中枢神经系统，产生中枢抑制作用。薇用于各种原因引起的惊厥。对子痫效果好，可做首选药。蚆【不良反应】　硫酸镁过量可引起肌腱反射消失、呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙对抗。芄第三节抗精神失常药蝿精神失常是由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为等精神活动方面出现异常的一类疾病。治疗精神失常的药物按临床用途分为：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑药。羈一、抗抑郁症药和躁狂症药莈（一）抗抑郁症药肃抑郁症(depression)是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征，常伴随认知或精神运动障碍或躯体症状等。根据抑郁发作的严重程度分为轻度、中度及重度。肃抗抑郁药不仅能治疗各类抑郁症，而且对焦虑、强迫、慢性头痛、疑病及恐怖等都有一定疗效。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同分为以下几类：①选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰。②5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)：文拉法辛。③去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(NSSA)：米氮平。④5-HT受体拮抗药/再摄取抑制剂(SARI)：曲唑酮。⑤四环类抗抑郁药：马普替林，⑥三环类抗抑郁药：阿米替林、米帕明、多塞平。⑦单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：吗氯贝胺。⑧其他：噻萘普汀、贯叶连翘提取物等。各种抗抑郁药对抑郁症均有较好的疗效，传统的三环类抗抑郁药疗效明确，但因作用位点多，易产生多种不良反应，目前不建议首选。荿[护理用药注意事项]袆1.避免饮酒、不要随意服用镇静催眠药或强镇痛药。肆2.避免驾驶、机械操作和高空作业。膃3.如出现胃痉挛、震颤、尿频、皮肤过敏反应、味觉和视力改变等不良反应，应及时报告医师。螀4.肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。薈5.舍曲林在治疗郁郁症和强迫症时，某些病人可能出现体重减轻。袅6.文拉法辛用药前、后及用药期间应定期测量血压。芃（二）抗躁狂症药膁抗躁狂药目前多被称为心境稳定剂。因其不仅具有抗躁狂作用，对于躁狂或抑郁发作均有治疗和预防复发作用，且不会引起躁狂与抑郁转相，或导致发作变频繁转为快速循环或混合状态。目前，比较公认的具有心境稳定剂作用的抗躁狂药包括碳酸锂及抗癫痫药丙戊酸盐、卡马西平。此外，抗精神病药常用于躁狂发作的急性期治疗。羅二、抗精神病药薄抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。根据化学结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。莃氯丙嗪，又名冬眠灵莇药理作用广泛而复杂。阻断脑内不同部位的DA受体，既可产生抗精神病或镇吐作用，也可产生锥体外系不良反应。此外，也能阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体。螇【作用及用途】莂1.中枢神经系统蒃（1）抗精神病作用对以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主的Ⅰ型精神分裂症疗效较好，亦用于治疗躁狂症，可迅速控制兴奋、躁动。继续用药，可使病人恢复理智、情绪安定、生活自理。连续用药6周至6个月才充分显效，无耐受性。连续用药后，安定及镇静作用逐渐减弱，出现耐受性。作用机制与阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的多巴胺D2受体有关。螈（2）镇吐作用对多种疾病和药物引起的呕吐都有效，系阻断催吐化学感受区（CTZ）的D2受体所致。大剂量则直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起的呕吐无效。对顽固性呃逆有效。临床治疗多种疾病如癌症，放射病及某些药物引起的呕吐。膅（3）对体温调节的影响抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。在物理降温配合下，可使体温降至正常以下。用于低温麻醉和人工冬眠疗法。用作严重感染，中毒性高热及甲状腺危象等病的辅助治疗。莅（4）加强中枢抑制药的作用可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。与氯丙嗪合用，应适当减量，以免加深CNS抑制。蒃2.植物神经系统腿（1）明显阻断α-R，翻转AD的升压效应，同时还抑制血管运动中枢，直接舒张血管平滑肌，而扩张血管、降低血压。反复用药降压作用减弱，不适于高血压病治疗。袇（2）阻断M胆碱受体，作用弱，无意义。膄3.对锥体外系的影响薃阻断黑质-纹状体通路的D2-R，导致胆碱能神经功能占优势。长期大量应用可出现锥体外系反应。薀4.内分泌系统莅（1）阻断结节-漏斗DA通路D2-R，减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催乳素分泌增加，引起乳房肿大及泌乳。乳腺癌患者禁用。羃（2）能抑制促性腺释放激素的分泌，使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少，引起排卵延迟。蚂（3）抑制促皮质激素和生长激素的分泌。羆【不良反应】莆1.一般不良反应肁嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等中枢神经及植物神经系统的副作用。长期应用可致乳房肿大、闭经及生长减慢。肂局部刺激性较强，不作皮下注射。iv可引起血栓性静脉炎，以生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。iv、im可出现体位性低血压，卧床1～2h方可缓慢起立。莇2.锥体外系反应袄长期大量应用最常见的副作用，发生率与药物剂量、疗程和个体因素有关。其表现为：肄①帕金森综合征肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等；膂②急性肌张力障碍舌、面、颈及背部肌肉痉挛，患者出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难；螈③静坐不能患者出现坐立不安，反复徘徊；薆以上三种症状可用胆碱受体阻断药安坦缓解之。袃④迟发性运动障碍或迟发性多动症长期或大量服药，鼓腮、舔舌，捻丸动作，两腿不