【适应证】
单用或与伊立替康(irinotecan)联合用于EGFR过度
表
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达的、对以伊立替康为基础的
化疗
方案
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耐药的转移
性直肠癌的治疗。
【剂量用法】
起始剂量为400mg/m2,滴注时间120分钟,滴
速应控制在5ml/min以内。
维持剂量为一周
250mg/m2,滴注时间不少于60分钟。
提前给予H1受体阻断剂,对预防输液反应有一定作用。
【药理】
作用机制
西妥昔单抗属于嵌合型IgG1单克隆抗体,分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。本品可以以高出内源配体约5-10倍的亲和力与EGFR特异结合,
可阻碍内源EGFR配体,从而抑制受体的功能,进一步诱导EGFR 内吞从而导致受体数量的下调。
西妥昔单抗可以靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR 的肿瘤细胞(抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用,ADCC)。
药效学
体内外研究均表明,西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。在体外,本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻遏内皮细胞的移动。在体内,本品可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的