替米考星在酸碱溶液中的稳定性研究

替米考星在酸碱溶液中的稳定性研究 ? 244?经验交流中困畜牧兽医2010年第37卷第12期 替米考星在酸碱溶液中的稳定性研究 武力,陈宝妮,冯宝仪,李美娣,卓曲 (华南农业大学实验兽药厂,广州510642) 摘要:为探讨替米考星在酸碱溶液中的稳定性,配制不同pH溶液.采用高效液相色谱法测定在一定时间内替米考星的含 量,观察不同的pH条件下替米考星的降解情况.结果显示,在pH为2,7.4时,替米考星较稳定,在pH为0.5,13的溶液 中,替米考星分别降解了11.4,5O.2.结果证明,替米考星在浓酸,强碱的条件下不稳定,会部分降解. 关键词:替米考星;酸;碱;稳定性;HPIC 中图分类号:TQ463文献标识码:B文章编号:167卜7236(201O)12—0244—02 替米考星是动物专用大环内酯类抗生素,主要 用于治疗由敏感菌引起猪,鸡,奶牛,山羊,绵羊等动 物的感染性疾病.以往认为早期的大环内酯类药物 对酸不稳定(刘玉娥等,2003),如红霉素在pH小于 4时几乎完全失效,在pH为7时最稳定,在接近于 pH7时即弱碱性条件下,抗菌效能较强,因此有研 究把红霉素制成肠溶微丸或肠溶片等可避免红霉素 被胃酸破坏,从而提高红霉素的抗菌作用(刘海, 2003;刘军锋等,2004).新的经化学结构改造的大 环内酯类药物(如吉他霉素)也存在内服易被胃酸破 坏的缺点,在pH小于5.5时活性会明显下降,其肠 溶包衣制剂的研制避免了吉他霉素在胃部酸性环境 中遭到降解而失活,提高其牛物利用度(李梦云等, 2004;杨彩梅,2007).冈此,近年来有研究以大环内 酯类药物在胃酸中的不稳定性为理论綦础,期望把 替米考星制成肠溶颗粒或结肠靶向微丸,旨在提高 替米考星在动物体内的生物利用度.本研究通过对 收稿日期:2010—0603 作者简介:武力(1970一),男,福建人,博士生,高级兽医师,主要 从事兽药研发及推广lT作. 替米考星在酸碱溶液条件下进行稳定性试验, 评价 LEC评价法下载LEC评价法下载评价量规免费下载学院评价表文档下载学院评价表文档下载 把替米考星制成肠溶制剂以提高其生物利用度的合 理性. l材料与 方法 快递客服问题件处理详细方法山木方法pdf计算方法pdf华与华方法下载八字理论方法下载 1.1仪器设备IC—IOA高效液相色谱仪,岛津国 际贸易(上海)有限公司;pHS一25型pH计,上海雷 磁仪器厂. 1.2药物与试剂样品替米考星,含量79.16;对 照替米考星,含量8j,湖北某药业有限公司.甲醇, 乙腈均为色谱纯,N,一二甲基甲酰胺,二丁胺. 1.3方法 1.3.1稳定性试验分别配制pH为0.5,2的盐 酸溶液和pH为5,6.8,7.4,13的PBS各200mL, 称取适量的替米考星和助溶剂用不同的溶液溶解, 用高效液相色谱法(HPLC)考察同一批次替米考星在 上述6种溶液中的稳定性.分别于0,2,4h取样,以 直径0.45ffm的微孔滤膜过滤,进样后记录色谱图及 替米考星顺式和反式异构体峰面积.对3个批次的 结果进行测定.称取适量替米考星对照品以50mL 容量瓶定容.精密量取3mL用提取液定容至 25mL,制成浓度为200g/mL对照品溶液.分别 TheResearchontheDetectionofPathogensinChicken’SFermentedExcrem ent HUXiao—miao,ZHANGDanjun,ZHAORui—hong,DAIYin,PANXiao—cheng (InstituteofAnimalandVeterinaryScience.AnhuiAcademyofAgricultural Science,Hefei230031,China) Abstracts:Thechicken’sfermentedexcrementhasbeenwidelyusedasthereu sedfeedorthemanure,thedetectionofits pathogensisespeciallyimportant.SotheresearchonthedetectionofE.coliandSalmonellainfreshexcrementandfermented excrementwascarried.TheresultsshowedthattheCFUofE.colidecreasedfrom3.67×10/gtO6.33×10/gafterfermen— rationandnoSalmonellainfermentedsamplesweredetected.Thedifferencewasverysignificant(P<O.01)ascomparedwith thesamplesbeforefermentation,thisshowedthedetectionwasfeasible. Keywords:chicken’Sexcrement;fermentation;E.coli;Salmonella;detection 中国畜牧兽医2O1O年第37卷第12期经验交流?245? 计算不同溶液中替米考星的含量.以2与0h的替 米考星的峰面积之比,4与0h的替米考星峰面积 之比,评价替米考星在不同pH条件下的稳定性. 1.3.2色谱条件流动相:乙腈:水:四氢呋喃: 磷酸二丁胺缓冲液一115:805:55:25;色谱柱: C18,4.6ITIIT1×2501Tim,5肚m;流速:1mL/min;紫 外检测波长:290rim;进样量:2O肚I. mV 350 300 250 200 150 1OO 50 2结果与 分析 定性数据统计分析pdf销售业绩分析模板建筑结构震害分析销售进度分析表京东商城竞争战略分析 2.1不同PH溶液中2,4h后替米考星的峰面积 替米考星对照品按上述方法检测,色谱峰峰形对 称,无明显干扰峰(图1).样品替米考星主峰的保 留时间与替米考星对照品主峰的保留时间一致.结 果以替米考星顺式和反式异构体峰面积之和计算替 米考星的总峰面积( 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 1). 图14h后替米考星的HPLC色谱图 注:1,反式异构体;2,顺式异构体;A,对照品(200t~g/mI);B,pH0.5溶液中替米考星;C,pH13溶液中替米考星. 表1不同pH溶液中0,4h后替米考星的峰面积(n一3) 2.2不同PH溶液中替米考星的峰面积比值在 pH为0.5,2,5,6.8,7.4,13的条件下,2h后替米 考星在溶液中的含量分别为98.5%,98.4, 98.6,98.9,98.0,77.9(表2);4h后替米 考星在的溶液中的含量分别为88.6,96.5, 96.6,96.7%,96.7,49.8(表3).由此可知, 替米考星在pH为2,7.4时较稳定,当pH为0.5, 13时,替米考星降解了11.4,50.29/6,表明替米考 星在浓酸,强碱的条件下部分降解. 表2不同pH溶液中替米考星在 2h与0h峰面积比值及平均值(,n=3) 表3不同pH溶液中替米考星在 4h与0h峰面积比值及平均值(,n=3) 3讨论 动物体内pH是影响其消化环境的重要因素之 一 ,一 般胃中pH为2.0左右,肠的pH不高于7.4. 本研究观察了不同pH溶液中替米考星的降解情 况,结果显示,替米考星在pH2,7.4时是稳定的, 即在胃肠道环境中替米考星是稳定的,这与一些大 环内酯类药物在胃酸环境下降解而失效的情况不 同.近年来有研究(龙谭等,2009)通过包被替米考 星解决其在胃酸中不稳定的问题,本试验得出了不 0 5 5 O 0 5l_ 0时 5 2 0 O ? 246?经验交流中国畜牧兽医2010年第37卷第12期 中草药的激素样作用在动物生产中 应用的优势及问题 毛景东 (内蒙古民族大学动物科学技术学院,通辽028042) 摘要:很多中草药不仅具有激素的作用,而且还有调节激素分泌和释放的作用,在实践中可以代替某些激素发挥作用. 中草药的激素样作用在促进生长,增强体质,提高生产性能,抗应激和防治疾病等方面发挥着很强的作用,因此中草药在生产 中应用广泛,且发展潜力较大,但在应用中也发现一些亟待解决的问题. 关键词:中草药;激素样作用;优势;问题 中图分类号:$853.75文献标识码:A文章编号:1671—7236(2010)12024603 近年来随着人们对化学合成药物毒副作用认识 的提高,国内外医学界开始重视开发天然植物药剂. 中国中草药资源丰富,应用历史悠久,现有中草药约 12807种.研究结果表明,天然中草药具有激素样 作用,虽不是激素而胜似激素,不仅具有激素的作 用,而且还有调节激素分泌和释放的作用,在实践中 可以替代某些激素发挥作用.目前开发毒副作用 小,疗效显着,兼药物性和营养性的中草药添加剂市 收稿日期:2010—0827 作者简介:毛景东(1972一),女,内蒙古人,硕士,副教授,主要从 事基础动物医学方面的研究. 同的结论,因此通过将替米考星制成肠溶制剂提高 其生物利用度的思路缺乏理论基础. 参考文献 1龙谭,廖洪,郗洪生,等.一种替米考星肠溶颗粒:中国, 200920078174.4[P].20100324 2刘玉娥,刘继兰,曹中兴.大环内酯类抗生素的研究进展[J].中华 医院感染学杂志,2003,13(4):395,397. 3刘军锋,王晓萍.安胃胶囊与西药联合应用的利弊[J].陕西中医, 场较好,中草药被广泛应用于生产实践中,但在应用 中也发现一些亟待解决的问题. 1中草药的激素样作用 天然中草药具有激素样作用,体现在它不仅具 有激素的作用,而且还能调节激素的分泌和释放. 1.1生殖激素样作用主要表现在2个方面:?雌 激素样作用.中草药(如王不留行,路路通,通草,漏 芦,木通,丹参,红花,白芍,甘草,川芎等)的雌激素 样作用表现在可以诱发动物发情和排卵,促进乳腺 发育(如当归,黄芪,川芎,王不留行,苍术,通草,穿 山甲,通芦,白芷,关木通,天门冬,甘草,桔梗,天花 2004,25(8):749,70O. 刘海.红霉素肠溶微丸制备工艺rJ].中国医药工业杂志,2003,34 (2):84,86. 张继蝓,李艳春.磷酸替米考星饮水剂治疗鸡败血支原体的疗效 试验EJ].中国畜牧兽医,2004,34(12):39,4o. 李梦云,陈代文,李梅,等.不同加工工艺吉他霉索制剂对仔猪促 生长作用的研究[J].饲料工业,2004,25(10):40443. 杨彩梅,秦全忠.不同辅料对吉他霉素微囊体外释放度的影响 _J].饲料研究,2007(4):62,64. TheStabilityofTilmicosininAcidandAlkali WULi,CHENBaoni,FENGBao—yi,LIMeidi,ZHUOQu (ExperimentalVeterinaryDrugPlant,SouthChinaAgriculturalUniversity, Guangzhou510642,China) Abstract:InordertooptimizethestabilityofTilmicosininacidandalkali,thec ontentsofTilmicosinweredeterminedby HPLCtoestimatethedegradationofTilmicosinindifferentpHconditions.Th eresultsshowedthatTilmicosinwasstablein pH2to7.4.ThedegradationsofTilmicosininpH0.5andpH13were11.4and50.2,respectively.Tilmicosinwasnot stableinconcentratedacidandalkali,itwouldbepartialdegradable. Keywords:Tilmicosin;acid;alkali;stability;HPLC