药物化学试
题
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4
4
120=20
1. 药物的解离度与生物活性的关系是( )
A. 增加解离度,有利于吸收,活性增加 B. 合适的解离度,有最大的活性
C. 增加解离度,离子浓度上升活性增强 D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强
2. 与前药
设计
领导形象设计圆作业设计ao工艺污水处理厂设计附属工程施工组织设计清扫机器人结构设计
的目的不符的是 ( )
A. 提高药物的稳定性 B. 提高药物的生物利用度
C. 提高药物的活性 D. 延长药物的作用时间
3. 先导化合物是指( )
A. 很理想的临床用药 B. 新化合物 C. 不具有生物活性的化合物
D. 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和化学改造的化合物
4. 从植物中发现的先导物的是 ( )
A.扑热息痛 B. 青蒿素 C. 红霉素 D.卡托普利
5. 下列常用作抗溃疡药的是( )
A.钙拮抗剂 B.β受体阻断剂 C. H
受体拮抗剂 D. H受体拮抗剂 216. 两个非极性区的键合形式是( )
A. 电荷转移复合物 B. 共价键 C. 疏水键 D. 氢键
7. 经典的H受体拮抗剂的通式为( ) 1
A. Ar-X-(CH)-NRR B. ArArX-(CH)- NRR2n12122n12
C. ArArX-(CH)- N(CH) D. Ar-X-(CH)- N(CH)122n322n32
8. 由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是( )
A. 结构特异性药物 B. 前药 C. 软药 D. 结构非特异性药物 9. 巴比妥类药物的pKa值如下,显效最快的是 ( ) A.苯巴比妥,pKa7.9(未解离率50%) B.己锁巴比妥,pKa8.4(未解离率90%) C.异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%) D.戊巴比妥,pKa8.0(未解离率75%) 10. 吡唑酮类药物具有的药理作用是( )
A.催眠镇静 B.解热镇痛抗炎 C.抗病毒 D.降血脂 11. 奥沙西泮的化学名为 ( )
A.7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
B.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
C.8-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
D.8-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
12. 与苯妥英钠的性质不符的是( )
A.对治疗癫痫大发作有效 B.化学名为5,5-二苯基丙二酰脲钠 C.水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊 D.化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠 13. 以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不符的是 ( ) A.一个碱性中心,并在生理PH下能质子化为阳离子
B.分子中具有一个平坦的芳环结构
C.碱性中心的烃基链部分凸出于平面前方
D.一个阴离子部位
14. 下列药物中为局麻药的是 ( )
A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.盐酸利多卡因 E.地西泮
15. 下列药物中为阿片受体拮抗剂,临床用于吗啡等引起的呼吸抑制解救的是( ) A.纳洛酮 B.吗啡 C.哌替啶 D.美沙酮
16. 肾上腺素能药物的基本结构是 ( ) A.苯胺 B.苯乙胺 C.苯丙胺 D.苯丁胺
17. 镇痛药物通过与体内的( )受体作用而呈现药理作用 受体 C.阿片受体 D.受体 HN12A.α受体和β受体 B.
18. 硫酸沙丁胺醇临床用于 ( )
A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常
C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎
19. 新伐他汀降低胆固醇的作用是通过( ),并且与增加LDL受体有关。 A.帮助胆固醇转运、代谢及排泄 B.促使胆酸排泄
C. 抑制HMG-CoA还原酶 D.降低血中甘油三酯的含量 20. 血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以()
A.抑制血管紧张素?的生成 B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体
1 15 =15
[1-5] A. 地西泮 B. 阿莫西林 C. 哌替啶 D. 阿米卡星 E. 盐酸利多卡因 1.属于氨基糖甙类抗生素的是 ( ) 2.属于β-内酰胺类抗生素的是 ( ) 3.属于1,4-苯并二氮卓类镇静催眠药的是 ( ) 4.属于哌啶类合成镇痛药的是 ( ) 6.属于局麻药的是 ( ) [6-10] A. 洛伐他汀 B. 安乃近 C. 苯唑西林钠 D. 异戊巴比妥 E. 卡托普利 6.属于解热镇痛药的是 ( ) 7.属于降压药的是 ( ) 8.属于镇静催眠药的是 ( ) 9.属于抗菌药的是 ( ) 10.属于降血脂药的是 ( ) [11-15] A.利多卡因 B.头孢氨苄 C.普萘洛尔 D.美沙酮 E.纳洛酮 11.为合成镇痛药,化学结构属于氨基酮类,镇痛作用与吗啡相当的是 ( ) 12.为阿片受体拮抗剂,临床上用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是 ( ) 13.为局部麻醉药,又具有抗心律失常作用的是 ( ) 14.为非选择性β受体阻滞剂类抗高血压药物的是 ( ) 15.分子中含有氢化噻嗪环的β-内酰胺类抗生素是 ( )
110=10
[1-5] A. 氨苄西林 B. 头孢氨苄 C. 两者均是 D. 两者均不是 1.与舒巴坦通过成酯修饰形成前药的是 ( )
2.为广谱抗生素的是 ( )
3.对β-内酰胺酶很稳定的是( )
4.在酸性溶液中分解的是( )
5.在酸性溶液中稳定的是( )
[6-10]A.奥美拉唑 B.氯苯那敏 C.两者均是 D.两者均不是
6. 属于抗组胺药的是 ( ) 7. 属于质子泵抑制剂的是 ( )
8. 能抑制胃酸分泌的是 ( )
受体拮抗剂的是 ( ) 29. 属于H
10. 属于H受体拮抗剂的是 ( ) 1
1.51.15
1 下列常用作抗溃疡药的是( )
A.钙拮抗剂 B.β受体阻滞剂 C.质子泵抑制剂 D. H受体拮抗剂 E. H受体拮抗剂 122. 青霉素G钠具有的特点是 ( ) A. 6位CONH上具有α-氨基苄基侧链 B. 对革兰氏阳性和阴性菌均有效 C. 在酸性介质中稳定 D. 遇碱使β-内酰胺环破裂 E. 溶于水不溶于有机溶剂 3. 抗溃疡药法莫替丁含有的结构特征是 ( ) A.含有噻唑环 B.含有硝基 C.含有咪作环 D.含有呋喃环 E.含有氨磺酰基 4. 以下属于β2受体激动剂的药物是( ) A.去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.沙丁胺醇 D.特布他林 E.克仑特罗 5.钙拮抗剂可用于( )
A.降低血脂 B.抗过敏 C.抗心绞痛 D.抗心律失常 E.降低血压 6. 下列与阿司匹林性质相符的是( )
A. 其作用机制为花生四烯酸环氧化酶的不可逆抑制剂
B.对胃部无刺激
C.具有解热镇痛及抗炎作用
D.易溶于水
E.具有抗血小板凝聚作用,可用于心血管系统的预防与治疗
7. 光学异构体的作用强度存在差异的药物 ( )
A.盐酸普萘洛尔 B.吗啡 C.麻黄碱 D.重酒石酸去甲肾上腺素 E.萘普生 8. 降低药物毒副作用的途径有 ( )
A.提高血药浓度 B.提高药物的组织选择性
C.降低药物的组织选择性 D.提高药物生物利用度
E.利用前药原理,提高药物的作用特异性
9.以下与镇痛药受体图象相符的是( )
A.有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合
B 有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相结合
C.有一个与方向合适的凹槽与药物结构中相当与吗啡C
C的烃基部分相适应 1516
D.有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合 E.一个平坦的结构与药物的芳环相适应 10. 红霉素经结构改造,得到的大环内酯类抗生素 ( )
A.罗红霉素 B.阿齐霉素 C.链霉素 D.卡拉霉素 E.地红霉素
(1)根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 210)
(2)写出下列药物的化学结构式及主要临床用途315 氨苄西林 哌替啶 奥沙西泮 环磷酰胺 保太松
+HSO硝化、(2)Fe+HCl还原、(3)ClCHCOCl酰化 、(4)HN(CH)32422521. 以间二甲苯为原料,经(1)HNO亲核取代、(5)盐酸酸化,写出局麻药盐酸利多卡引的合成过程。10
2.以水杨酸为原料,写出阿司匹林的合成过程5