1β-内酰胺类抗生素作用机制和耐药性产生机制结构青霉素类（6－氨基青霉烷酸）（7－氨基头孢烷酸）2分类青霉素类天然青霉素：青霉素半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林头孢菌素类：一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛非典型的β-内酰胺类头霉素类：头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢碳青霉烯类：亚胺培南单环β-内酰胺类：氨曲南β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦34抗菌作用机制作用机制抑制细菌细胞壁PBPs活性，阻碍细胞壁合成，使细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀裂解触发细菌自溶酶，使细菌裂解溶化5GGGGGGMMMMMMGGGGGGMMMMMML-丙D-谷L-頼D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙D-丙L-丙D-谷L-頼D-丙D-丙表示β－1，4位糖苷键；表示五肽交联桥金葡菌粘肽结构示意图6Cross-linkingofpeptidoglycan7NAM:N-acetylmuramicacidNAG:N-acetylglucosamineacid8细菌产生耐药性的机制①产生水解酶如：青霉素酶、头胞菌素酶②酶与抗生素牢固结合广谱青霉素类和二、三代头孢菌素虽对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定而不被水解裂开，但细菌耐药性的形成恰是其所产生的β-内酰胺酶与此类抗生素迅速而又牢固地结合，使抗生素滞留于细菌细胞膜外间隙中，而不能到达靶点（PBPs）发生抗菌作用，此种β-内酰胺类的非水解机制的耐药现象又称“牵制机制”（trappingmechanism）9③PBPs的组成和功能改变耐药菌株降低PBPs与β-内酰胺类抗生素结合的亲和力，如淋球菌，肠球菌的耐药④细胞壁外膜通透性的改变β-内酰胺类抗生素通过革兰阴性菌胞壁外膜的非特异性与特异性两种通道进入菌体大肠杆菌K12发生突变造成通道蛋白丢失——β-内酰胺类如头孢噻吩、头孢唑啉等透入菌体显著减少而现耐药。铜绿假单胞菌缺少经典的非特异性孔道蛋白而固有地对β-内酰胺类抗生素耐药，不过其胞壁外膜具有的特异性通道蛋白，亚胺培南可通过1011⑤细菌对抗菌药物的主动外排作用细菌对抗菌药物的主动外排系统可以将细胞内的药物（亦包括其他一些物质）直接排出细胞外。12Figure42-1.Modeldepictingtheinteractionamongcomponentsmediatingresistancetob-lactamantibioticsinPseudomonasaeruginosa13⑥自溶酶的缺乏如青霉素类抗生素对某些金黄色葡萄球菌具有通常的抑菌作用，而杀菌作用差14TheEnd
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