单硝酸异山梨酯【用法用量】1.口服片剂一次20mg，每日2～3次，严重病例可用40mg，每日2～3次。2.胶囊一次10～20mg，每日2次。3.缓释胶囊50mg，缓释片剂60mg，每日早饭后1次。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。【禁忌】1.急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；2.严重低血压（收缩压3.急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；4.肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。【适应症】预防和治疗心绞痛；与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用可强化本类药物的降血压效应。【药理毒理】1.本品含有两种有效成分，分别为单硝酸异山梨酯和阿司匹林。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，降低心脏前后负荷，从而减少心肌耗氧量；同时还可以促进心肌血流重新分布，改善缺血区血流供应。2.单硝酸异山梨酯可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。3.阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）的合成，而PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓的形成。【儿童用药】本品用于儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品，除非有特殊情况，如川崎病。【老人用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。严重肝或肾功能不全者需特别小心。【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。【国家/地区】国产【剂型】原料药【药代动力学】1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，生物利用度可达100％，有效血药浓度稳定，半衰期为5～6小时，作用维持时间较长。(1)口服吸收后分布迅速，给药后10分钟即出现在各组织中，30分钟达高峰。(2)在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低，肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服48小时内约有81％从尿中排泄，胆汁排泄量约有18％。(3)在尿中排泄的主要形式为异山梨醇，占48％；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27％，以原形排泄仅占6％。胆汁排泄的主要形为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，其结合物随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。2.本品中单硝酸异山梨酯具有缓释特征，血浆峰浓度较普通片下降，达峰时间延长。3.阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸，因此乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80％～90％。水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快。【成份】单硝酸异山梨酯
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