浙江大学量效关系和构效关系药理实验
报告
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专业: 药学院
姓名:___万鹏辉 __
学号:__3110103840_____
实验报告日期:_ 13.10.16 ___
地点:________________
课程名称: 药理学实验___________________指导老师: 丁玲 ______成绩:__________________
实验名称:__传出神经药物对兔眼瞳孔的作用，以及药物的构效关系、量效关系实验类型:__验证性 同组学生姓名:葛倩倩、张敏哲
【实验目的】
1、 观察拟胆碱药、抗胆碱药及拟肾上腺素药对瞳孔的作用，并
分析
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两种药物的散瞳机制; 2、 了解在同系瑶族中，药物的作用可随取代基的变化而递变;
3、 以去甲肾上腺素的升压作用为例，了解药物剂量与反应之间的关系，及通过
函
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数转换，将非直线关系
转化成直线关系的
方法
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。
【实验
内容
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】
一、 传出神经药物对兔眼瞳孔的作用
1、 取家兔两只，在适度的光照下，用测瞳尺测量两眼瞳孔的大小(mm)。另用闪射光检验兔眼的对光反射;
2、 对家兔眼结膜囊内如下表方式滴药:
兔号 左眼 右眼
1 1%硫酸阿托品溶液 1%硝酸毛果芸香碱
2 1%盐酸去氧肾上腺素溶液 0.5%水杨酸毒扁豆碱 3、 滴药10min，在相同的光照下，测眼瞳孔大小及对光反射。如滴毛果芸香碱及毒扁豆碱演的瞳孔已经缩小，在这两演的结膜囊内再滴入1%硫酸阿托品溶液两滴，10min后检查瞳孔大小和对光发射又有何变化。
二、 药物的构效关系和量效关系
1、 取兔1只，耳缘静脉注射2%戊巴比妥钠1.5ml/kg使之麻醉，剪去颈部皮肤，在颈部郑重切开皮肤，分离肌肉，暴露右颈总动脉，通过动脉插管连接仪器，以记录血压、心率变化; 2、 设置好软件参数，并记录兔初始血压及初始心率;
-43、 通过耳缘静脉注射1%硫酸阿托品0.2 ml/kg，然后依次注入10mol/L重酒石酸去甲肾上腺素
-4-40.1mg/kg，10mol/L盐酸肾上腺素0.1mg/kg，10mol/L硫酸异丙肾上腺素0.1mg/kg; 4、 记录每次给药后兔血压和心率的变化;
-6-55、 待数据稳定后，依次注入10mol/L的去甲肾上腺素0.1、0.2、0.5mg/kg，之后对10mol/L及-410mol/L去甲肾上腺素做相同操作。
【实验数据】
家兔体重约3.5kg
表1 不同药品对兔眼瞳孔大小及对光反射的影响
编号 眼睛 药物 用药前瞳孔大小/mm 用药后瞳孔大小/mm 用药前对光反射 用药后对光反射
左眼 阿托品 7 10 ， , 家兔1 右眼 毛果芸香碱 8 6 ， ，
再滴阿托品 6 7 ， , 左眼 去氧肾上腺素 8 9 ， ， 家兔2 右眼 毒扁豆碱 8 3 ， -
再滴阿托品 3 5 ， , 表2 相同浓度的不同肾上腺素受体激动剂对心率及血压的影响
药物 剂量(mol/L) 心率(次/min) 血压(mmHg)
给药前 给药后 增减百分率 给药前 给药后 增减百分率 去甲肾上腺素 0.1 250 254 1.6 83/56 98/67 +18/+19.6 肾上腺素 0.1 246 254 3.25 84/57 125/93 +49/+63 异丙肾上腺素 0.1 233 233 0 85/58 110/74 +29/+27 表3 不同浓度的去甲肾上腺素对心率及血压的影响
去甲肾上腺素浓度 给药量(ml/kg) 心率(次/min) 血压(mmHg)
给药前 给药后 增减百分率 给药前 给药后 增减百分率
0.1 279 302 8.2 103/76 111/82 7.7/7.9
10-6M 0.2 269 275 2.2 103/76 114/89 10.6/17
0.5 252 263 4.3 104/78 116/91 11.5/16
0.1 240 229 -4.5 110/83 120/93 9.1/12
10-5M 0.2 235 218 -7.2 114/86 131/90 15/4.6
0.5 226 210 -7.1 114/85 135/105 18/23.5
0.1 223 205 -11 115/94 145/113 26.1/20.2
10-4M 0.2 212 259 22 113/83 159/122 40.7/47
0.5 213 291 36.6 114/79 177/131 55.2/65.8 由于实验过程中，未记录平均血压，数据操作时，采用收缩压与舒张压的平均值作为平均血压处理; 表4 不同给药量对血压升高值影响
给药量血压升高
(mol/L) 值(mmHg)
1.0E-08 7
2.0E-08 12
5.0E-08 12.5
1.0E-07 10
2.0E-07 10.5
5.0E-07 20.5
1.0E-06 24.5
2.0E-06 37.5
5.0E-06 57.5
【实验结论】
一、 传出神经药物对兔眼瞳孔的作用
实验结果与理论相符:
1、 阿托品为胆碱受体拮抗剂，阻断了胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致扩瞳及对光反射消失; 2、 毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，增强了胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致缩瞳，且由于其未阻断胆碱能神经通路，因而对光反射不消失;
3、 去氧肾上腺素为拟肾上腺素药，能增强肾上腺素能神经对瞳孔开大肌的调节，导致扩瞳，且由于其未阻断胆碱能神经通路，因而对光反射不消失;
1、 毒扁豆碱为胆碱酯酶抑制剂，提高突触间隙胆碱浓度，增强胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致缩瞳，虽然其未阻断胆碱能神经通路，但由于该药物的强效性与持久性，可能导致对光反射现象消失。 二、 构效关系
图1 拟肾上腺素药物的示意图
图2 肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素 查阅有关资料可知:
1、苯环上羟基可增强拟肾上腺素的作用，苯环上无羟基时，作用减弱;
2、氨基上的取代基体积大小与对受体作用的选择性有关，取代基体积的增大，对,受体的激动作用逐渐减弱，而对,受体的作用逐渐加强;
因此，理论上，
正性频率作用:去甲肾上腺素<肾上腺素<异丙肾上腺素
升压作用:异丙肾上腺素<肾上腺素<去甲肾上腺素
实验数据表明:
正性频率作用:异丙肾上腺素<去甲肾上腺素<肾上腺素
升血压作用:去甲肾上腺素<异丙肾上腺素<肾上腺素
实验数据中异丙肾上腺素对心率无作用明显与理论不符，去甲肾上腺素升血压作用最弱;误差很可能是由于注射药物后，未等血压值稳定边匆忙读数，导致数据偏小其余现象与理论相符。 三、 量效关系
1、 曲线中logD与血压升高值关系呈指数增长，应该是由还未达到最强升血压效应的缘故; 2、 给药前的血压数据随给药量的增加有较明显增加，说明还未等血压稳定便记录数据，导致计算得到的血压升高值降低;
四、 注意事项
1、 测瞳时不能刺激角膜，光照强度及角度须前后一致，否则将影响测瞳结果。 2、 观察对光反射只能用闪射灯光。
3、 给药量必须准确。所用药品均易氧化失效，应选用其近期产品，于临用前以生理盐水稀释到所需浓度。
浙公网安备 33021202002483