异丙肾上腺素
中文别名:喘息定、硫酸异丙肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、异丙肾、治喘灵英文别名:Aludrine、Isonorin、Isoprenaline Hydrochloride、Isopreterenol、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine
药理药动
药效学
主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。
①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛, 抑制组胺等介质的释放。②兴奋β1 肾上腺素受体, 增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。③扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。
药动学
雾化吸入吸收完全,吸入2~5分钟即起效, 作用可维持0.5~2小时。静注作用维持不到1小时; 舌下给药15~30分钟起效, 作用维持1~2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体, 半衰期仅1分钟,半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢, 通过肾脏排泄。雾化吸入后约5~10%以原形排出; 静注后约40~50%以原形排出。
适应症
①治疗支气管哮喘;②治疗心源性或感染性休克;③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
用法用量
1.成人常用量①气雾吸入,以0.25%气雾剂每次吸入1—2揿,一日2—4次,喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气,喷毕闭口8秒钟,而后徐缓地呼气。②舌下含服,每次10—15mg,一日3次。
③救治心脏骤停,心腔内注射0.5—1mg。④三度房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以本品0.5—1mg 加在5%葡萄糖注射液200—300ml内缓慢静滴。
2.小儿常用量(婴幼儿除外)①0.25%喷雾吸入;②舌下含服:每次 2.5—10mg,一日三次。
3.极量舌下给药一次20mg,一日60mg;喷雾吸入一次0.4mg,一日 2.4mg。
[制剂与规格]盐酸异丙肾上腺素片10mg
盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量14g,内含盐酸异丙肾上腺素35mg。
盐酸异丙肾上腺素注射液2ml:1mg
(1).支气管哮喘:舌下含服,成人每次10-20mg,一日3次,日最大量60mg;5岁以上儿童每次2.5-10mg,一日2-3次;0.25%气雾剂吸入,每次吸1-2下,一日2-4次,重复使用需隔2小时以上.(2).心跳骤停:心腔内注射,一次0.5-1mg.(3).房室传导阻滞:二度者舌下含片,每次10mg,4小时1次;三度者,心律低于40次/分时,可用0.5-1mg 溶于5%葡萄糖液200-300ml缓慢静滴.(4).抗休克:用0.2-0.4mg溶于5%葡萄糖液200ml中,以0.5-2ml/分速度静滴.
不良反应
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
有心律失常,心肌损害,心悸,诱发心绞痛,头痛,震颤,头晕,虚脱,个别病例支气管收缩(痉挛),舌下给药可引起口腔溃疡,牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率.
此药用于治疗呼吸系统疾病时,其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向,从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形,或如静脉输入此药不小心,可导致心室颤动或甚至心肌坏死。
它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低,但使通气灌注比例失常并加重低氧血症,患者感到好转而病情在恶化。此外,它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。
常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。
舌下含化此药时也可引起周身反应,同时常有口腔溃疡。
禁忌症
(1)对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。
(2)高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。
冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。
药物相互作用
(1)与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。
(2)并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。
与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用,将增加此药的毒性作用。
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