甲硝唑注射液
甲硝唑注射液(Metronidazole Injection)
(灭滴灵注射液)
本品主要成份为:甲硝唑。其化学名称为:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。 【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1,2mg/L时，溶组织阿米巴于6,20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。
对某些动物有致癌作用。
【药代动力学】
静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60%,80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
【适应症】
本品主要用于厌氧菌感染的治疗。
【用法用量】
静脉滴注。
(1)成人常用量:厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg (70kg成人为1g)，维持量按体重7.5mg/kg，每6,8小时静脉滴注一次。
(2)小儿常用量:厌氧菌感染的注射剂量同成人。
【不良反应】
15%,30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【禁忌】
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
【注意事项】
(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(3)本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
由于老年人肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，应严密监测本品血药浓度。 【药物相互作用】
(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
(2)同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。 【药物过量】
大剂量可致抽搐。
【规格】
1、10ml:50mg
2、20ml:100mg
3、100ml:500mg
4、250ml:500mg
5、250ml:1.25g
【JXZZSY、MDLZSY】
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