洛伐他汀 洛伐他汀 Lovastatin 【适应证】①高胆固醇血症和混合型高脂血症，②缺血性脑卒中的防治。 【药理】 (1)药效学 在体内竟争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加。主要作用部位在肝脏。结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水乎降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清三酰甘油水平和增高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实，除调脂作用外，还有抗炎症、抗氧化、减少内皮素生成、减少织织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中的防治起治疗作用。 （2）药动学 本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品与β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%达峰时间为2一4小时，t1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出，长期治疗后停药，作用继续4-6周。 【不良反应】(1)较多见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。 (2) 少见 阳痿、失眠。 （3) 罕见 ①肌痛、肌炎、横纹肌溶解。表现为肌肉疼痛、发热，乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭。②急性胰腺炎，见于治疗3个月内。上述反应出现时应停用本品。 【禁忌证】 (1)对本品过敏者。 (2)有活动性肝病患者。 【
注意事项
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】（1）美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药X。 （2）本品是否排入乳汁尚不消楚，故不推荐用于乳母。 (3) 在儿童中有限地应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。 (4)应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测。 (5) 对其他H MG-CoA还原酶抑制药过敏者慎用。 （6）应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况。须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 （7）用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。【药物相互作用】（1）与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。 （2）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低.故应在服前者4小时后服本品。 (3) 与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、免疫抑制药同用使肌溶解和急性肾功能衰竭的机会增加。 【给药说明】（1）在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。 (2) 用本品过程中如有ALT（谷丙转氨酶）、AST（谷草转氨酶）增高达3倍正常高限，或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，应停用本品。 (3) 本品宜与饮食共进，以利吸收。 (4) 肾功能减退时本品剂量应减少。 【用法与用，】口服。成人：一次10- 20mg(一般开始用20mg)，一日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一天80mg。 【制剂与规格】洛伐他汀片：20mg。洛伐他汀分散片；20mg。洛伐他汀胶囊；20mg。洛伐他汀颗粒，20mg。
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