药剂学论文---金银花

金银花活性成分、药理作用及其应用 摘要金银花具有清热解毒、疏散风热的功能,用于治疗温病发热、风热感冒、咽喉肿痛、肺炎、丹毒、蜂窝状组织炎和痢疾等多种疾病,为临床最常用中药之一。本文综述了中药金银花的活性成分、药理作用的研究进展及开发利用概况。结果表明:金银花一些新的药理作用和功能主治逐渐被研究发现,在抗病原微生物、抗炎、解毒、免疫调节、保肝、降血脂、抗生育等方面均显示药理活性,为更深层次的了解及应用该药提供了理论依据。临床上也广泛用于多种感染、各种炎症、高热症、高脂血症、肿瘤放疗、化疗口干等病症。 关键词金银花;绿原酸;忍冬;药理作用;临床应用 药材名称: [学名]:金银花,又名银花、金花、忍冬花。为忍冬科Lonicera japonica Thunb.多年生半常绿缠绕性木质藤本植物忍冬的花蕾和初开的花。忍冬花密,生短柔毛及腺毛,下部有细小花萼,先端5裂。外形呈棒状,外表淡黄色,久贮色渐深。[金银花提取物英文名]: HoneySuchle Flowers Extract [处方名] 金银花、银花、银花炭、双花、二宝花 在我国,金银花主要分布在河南(南银花)、山东 (东银花、济银花)、广西(山银花)、湖南、广东、湖北、安徽、四川、浙江、陕西、江苏、江西、贵州等地。金银花是药用经济型与水保生态型植物,享有“国宝一枝花”的美誉,在保持水土,在保健食品、化妆品、观赏园艺等方面具有良好的应用前景。 药材中的化学成分: 1.挥发油 化学成分金银花最重要的药理成分是挥发油。金银花干品中含有挥发油成60种以上,主要成分为棕榈酸,占挥发油26%以上,其它成分则多为醇、醛、酮、酸、酯类和烷烃等。鲜花挥发油成分多为低沸点的不饱和萜烯类,以芳香醇为主,含量占挥发油的45.5%以上。干花蕾中多为单萜及倍半萜类化合物,含量较高的有香树烯、芳樟醇和香叶醇。 2.黄酮类 金银花中分离出4个黄酮类化合物。经鉴定为木犀草素-7-O-a-D葡萄糖苷、木 犀草素-7-O-I3-D-半乳糖苷、槲皮素-3–O-I3-D-葡萄糖苷、金丝桃苷。 3.有机酸类 绿原酸类有机化合物和三萜皂类亦为其主要的有效成分,前者包括绿、原酸和异绿原酸。其中,异绿原酸为一混合物,它的异构体有七种,分别为4,5-二咖啡酸酰奎尼酸、3,4-二咖啡酸酰奎尼酸、3,5-二咖啡酸酰奎尼酸、1,3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸,4-阿魏酰奎尼酸、5-阿魏酰奎尼酸。 4.三萜类 从金银花水溶性部分分离得到了3个具有保肝活性的三萜皂苷,至少有十余个复杂结构。 5.无机元素类 金银花含微量元素共15种:Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Cr、Pb、V、Co、Li、Ca。 药理作用: 一、古代药理 中医认为,金银花性寒、味甘、气平,具有清热解毒之功效,可以治疗热毒肿疡、痈疽疔疮等症。由于兼有宣散作用,故又可治疗外感风热和温病初起。与黄芩配伍制成的银黄片,可治疗急性上呼吸道感染、急性咽喉炎、急性扁桃体炎等。金银花加水蒸馏可得“金银花露”,有清暑解热的作用。 〖性味归经〗: 甘寒,入肺、胃、心、脾、大肠经。 〖功效应用〗:清热解毒,疏散风热。主治痈肿疔毒初起,红肿热痛,外感风热,温病初起,热毒血痢,暑热烦渴,咽喉肿痛。 〖药材用法〗:煎服,10~15g。 〖使用禁忌〗: 金银花茶味甘性寒,具有清热解毒、疏散风热的作用。脾胃虚寒及气虚疮疡脓清者忌用,损伤脾胃功能,影响正常消化。孕妇不宜饮用过量。 二、现代药理 1 、广谱抗菌及抗病毒作用 金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌,对肺炎球菌、脑膜炎 双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效,水浸剂比煎剂作用强,金银花对致病的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙眼类杆菌及伴放线嗜血菌,亦显示了较强的抗菌活性。另外,金银花还有对抗猴免疫缺陷病毒(SIV)的作用,对抗艾滋病病毒(HIV)亦显示中等活性。 2、抗炎及解热作用 金银花提取物对角叉菜、蛋清等引起的大鼠足跖肿胀有抑制作用,还有明显的抗渗出和增生作用。其水煮液对蛋清、交叉菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用。另外,还能提高鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数。 3、利胆保肝作用 金银花所含多种绿原酸类化合物,有显着的利胆作用,可增进大鼠胆汁分泌,黄褐毛忍冬总皂甙皮下注射能显著对抗四氯化碳,扑热息痛及D一半乳糖胺所致肝中毒小鼠血清谷丙转氨酶升高,降低肝脏甘油三酯含量,减轻肝脏病理损伤程度。 4、降血脂作用 金银花能显着降低多种模型小鼠血清胆固醇(Tc)及动脉粥样硬化指数,提高高密度脂蛋白、胆固醇(HDL-c)含量,保护胰腺β细胞及弱降糖作用。 5、对免疫系统的作用 金银花具有促进白细胞的吞噬功能,促进炎性细胞吞噬功能,降低豚鼠细胞醋酸蔡醋酶(ANAE)百分率,降低中性粒细胞(PMN)体外分泌功能,恢复巨噬细胞功能,调理淋巴细胞功能,显着增加IL- 2的产生等作用。 6 、抗生育作用 金银花乙醇提取后之水煎液浸膏,对小鼠、狗、猴等多种动物有明显的终止妊娠作用,尤其对小鼠、狗有显着的抗早孕作用,并观察了金银花提取物对妊娠小、大鼠不同孕期的影响,探讨了其抗早孕作用的机理。 7、抗内毒素 金银花蒸馏液6g/kg静脉注射,对绿脓杆菌2.8mg/kg静脉注射引起的兔体温下降及白细胞数下降有对抗作用,金银花蒸馏液7.5g/kg或注射液2.5g/kg腹腔注射,对绿脓杆菌内毒素腹腔注射的小鼠有保护作用,减少小鼠死亡率。 8、止血作用 金银花炭水煎液、混悬液具有显着的止血作用,且混悬液的作用强于水煎液。金 银花炭中鞣质的含量仅为生品的1/2,但其止血作用却明显优于生品,从而提示鞣质并非金银花炭止血作用的唯一物质基础。 9、抗氧化作用 金银花水提物在体外对H2O2具有直接的清除作用。另外金银花对烫伤小鼠中性粒细胞释放过氧化氢有一定程度的改善作用,能使烫伤小鼠中性粒细胞合成和释放溶酶体酶的能力相应减少,说明其具有抗氧化反应的作用。 10、毒副作用 毒副作用根原酸具有致敏原作用,可致变态反应,但口服可被小肠分泌物转化为无致敏活性的物质。金银花毒性低,水浸液灌服对家兔、犬等无明显毒性反应,对呼吸、血压、尿量均无影响,使用是安全的。 剂型选择的依据: 金银花应用范围非常广泛,很多药典对其有记载: (1)用于外感风热或温病初起。银花甘寒,既清气分热,又能清血分热,且在清热之中又有轻微宣散之功,所以能治外感风热或温病初起的表症未解、里热又盛的病症。应用时常配合连翘、牛蒡子、薄荷等同用。 (2)用于疮痈肿毒、咽喉肿痛。金银花清热解毒作用颇强,在外科中为常用之品,一般用于有红肿热痛的疮痈肿毒,对辨证上属于“阳症”的病症,较为适合,可合蒲公英、地丁草、连翘、丹皮、赤芍等煎汤内服,或单用新鲜者捣烂外敷。 (3)用于热毒引起的泻痢便血。热毒结聚肠道,入于血分,则下痢便血。银花能凉血而解热毒,故可疗血痢便血,在临床上常以银花炒炭,合黄芩、黄连、白芍、马齿苋等同用。 (4)银花味甘性寒,气味芳香,既可清透疏表,又能解血分热毒,尤为治阳性疮疡的要药。配以连翘、牛蒡子、薄荷、荆芥,则疏表解热;配以鲜生地、玄参、连翘、竹叶卷心等,则清营泄热;配以紫花地丁、野菊花、蒲公英,则解毒疗疮;配以黄耆、当归、甘草,则托毒消痈;配以黄芩、白芍、甘草等,则清热治痢。 (5)咽喉充血、扁桃体肿大:金银花,甘草,水煎服,每日1剂。取金银花、马齿苋各30克,牛蒡子、玄参各10克,桔梗6克。煎服,每日2~3次。对急性扁桃体炎也有效。 (6)泌尿系感染、小便频数、尿道疼痛、热涩不利:金银花、天胡荽、金樱子 根、白茅根、海金沙藤各15g,水煎服,每日1剂。金银花15克,车前草、旱莲草、益母草各30克,每日1剂,水煎服,可治泌尿道感染。金银花、白茅根、海金沙各30克,水煎服,每日1剂。对小便短赤、尿道热痛及血尿均有效。 〖中药来源〗: 1、《本草纲目》:金银花,善于化毒,故治痈疽、肿毒、疮癣、杨梅、风湿诸毒,诚为要药。毒未成者能散,毒已成者能溃,但其性缓,用须倍加,或用酒煮服,或捣汁搀酒顿饮,或研烂拌酒厚敷。 2、《本草通玄》:金银花,主胀满下痢,消痈散毒,补虚疗风,世人但知其消毒之功,昧其胀利风虚之用,余子诸症中用之,屡屡见效。 3、《本经逢原》:金银花,解毒去脓,泻中有补,痈疽溃后之圣药。但气虚脓清食少便泻者勿用。痘疮倒陷不起,用此根长流水煎浴,以痘光壮为效,此即水杨汤变法。 4、《重庆堂随笔》:清络中风火湿热,解温疫秽恶浊邪,息肝胆浮越风阳,治痉厥癫痫诸症。 5、《常用中草药手册》:清热解毒。治外感发热咳嗽,肠炎,菌痢,麻疹,腮腺炎,败血症,疮疖肿毒,阑尾炎,外伤感染,小儿痱毒。制成凉茶,可预防中暑、感冒及肠道传染病。 药物制剂的制备方法: 金银花饮片大致可分为生药、炒药、炭药3种。这3种制品的性味和功效有差别,在应用上也各有擅长。 生药是把鲜品金银花经过日晒、阴干或烘烤等方法而获得的干品,也指鲜品金银花。生药味甘微苦,性寒,善清解上焦和肌表之毒邪。 主要用于温病初起发热,微恶风寒,口微渴者,代表方如“银翘散”。可用于痈疽疔毒,金银花自古有“疡科之圣药”之称。常与蒲公英、紫花地丁、野菊花等合用,能增强解毒消肿作用。对于痈疽疖毒,红肿疼痛,无论溃脓还是未溃脓者,使用金银花均能起到极佳效果。代表方有“五味消毒饮”等。 炒药炒药是把金银花置锅内,用文火将花炒至深黄色为度。炒药味甘微苦,