Sheet1 胃肠促动力药 多巴胺受体拮抗剂 5-HT4受体激动药 胃动素受体激动药 药品 多潘立酮 甲氧氯普安 药动学 蛋白结合率92%-93%，几乎全部在肝脏代谢 不良反应 1、中枢神经系统2、内分泌代谢系统3、消化系统4、心血管系统 药物相互作用 1）与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状，需慎用。2）正在使用洋地黄的患者慎用。3）与抗胆碱能药物合用时，可能会抑制本品治疗消化不良的作用。4）理论上本品具胃动力作用，它可能会影响同时服用药物的吸收，尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时，对这些药物的血药浓度无任何影响。5）本品不增加神经镇静剂的作用。6）本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用（消化不良、恶心和呕吐），对中枢无影响。7）本品主要靠CYP3A4代谢，依据体外试验，与CYP3A4抑制剂合用时，本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有：咪唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素，HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。Sheet2 药品 药理机制 不良反应 药物相互作用 甲氧氯普胺 多巴胺受体阻断药，具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用 易出现锥体外系反应，即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等，也可有头晕、嗜睡、泌乳等不良反应。其它还有便秘、腹泻、皮疹、溢乳、男性乳房发育等，但较少见，停药即消失 1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；2.与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；3.与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；4.与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；5.由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；6.与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；7.与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；8.与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；9.与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。 多潘立酮 为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用 消化系统：偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感，极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性肠痉挛。引起溢乳和男子女性化乳房。可出现神经系统等锥体外系症状，可引起休克、过敏症状、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿 1.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状，需慎用。2.正在使用洋地黄的患者慎用。3.与抗胆碱能药物合用时，可能会抑制本品治疗消化不良的作用。4.理论上本品具胃动力作用，它可能会影响同时服用药物的吸收，尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时，对这些药物的血药浓度无任何影响。5.本品不增加神经镇静剂的作用。6.本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用（消化不良、恶心和呕吐），对中枢无影响。7.本品主要靠CYP3A4代谢，依据体外试验，与CYP3A4抑制剂合用时，本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有：咪唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素，HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。 西沙比利 5-HT4受体激动剂。不影响多巴胺受体，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放（增加释放的时间与数量），刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。 临床多见腹泻、肠鸣等消化道反应，减量或停药后消失。但有心律失常的副作用报道，应引起重视。 1.西沙比利可加速中枢神经系统抑制药如巴比妥类药物的吸收，故服用西沙比利期间不宜服用巴比妥类中枢神经系统抑制药。2.西沙比利与溴水多利、氟哌啶醇合用时，可促进后者的吸收，抑制其代谢，使精神症状加重3.西沙比利与环胞霉素合用时，可增加后者的吸收率，增加后者的毒性（如肾功能障碍、胆汁淤积等）。4.西沙比利可减少他克利姆司的代谢，使其发生不良反应（如中毒性肾损害、高血糖、高钾血症）的危险性增加。5.一些抑制细胞色素P4503A4酶系的药物，如三唑类抗真菌药物（如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素）或蛋白酶抑制剂（如印地那韦、利托那韦、安泼那韦）联用时，可抑制西沙比利的代谢，导致西沙比利的血药浓度增加，并可引起心脏毒性（如Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等）。故使用西沙比利期间，应禁止同时口服或非肠道应用三唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制剂。6.服用西沙比利后，有排空速率加快，若同服经胃吸收的药物，后者的吸收速率可能降低；而经小肠吸收的药物其吸收速率可能会增加（如苯二氮卓类、抗凝药、对乙酰氨基酚及H2受体拮抗药等）。西沙比利与苯二氮卓类合用时，后者的镇静作用可增强；与抗凝药合用时，可增加凝血时间，两者合用时应注意检查凝血时间以确定适宜的抗凝药剂量；而合用西咪替丁则可略微增加西沙比利的口服生物利用度。7.西沙比利可减少地高辛的吸收，但无临床意义。8.由于西沙比利系通过促进肠壁肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用，因此抗胆碱药（如阿托品、苯扎托品、颠茄制剂）可降低西沙比利疗效。9.西沙比利与左旋多巴合用时，有增加左旋多巴不良反应（如不随意运动、震颤、恶心和呕吐、心血管刺激作用）的危险。10.西沙比利禁止与任何能延长QT间期的药物联用，以免增加心脏毒性。这些药物包括阿司咪唑、ⅠA类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、马普替林、阿米替林、甲氧氟沙氟沙氟沙星、斯帕沙星、加地氟沙星、匹莫齐特、沙丁多尔、特非那定、特罗地林等）。11.西沙比利可增加乙酚的吸收。12.柚子汁可使西沙比利发生心脏不毒性的危险性增加，因此服用西沙比利时禁止饮用柚子汁。 莫沙必利 莫沙必利为选择性5-HT4。受体激动剂，能激动消化道黏膜下神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而产生上消化道的促动力作用。 主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高，谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（ALP）和r-谷酰转酞酶升高。 与抗胆碱药合用时，应注意有降低莫沙必利作用的可能，应有间隔时间。 伊托必利 其作用的双重机制一方面表现在拮抗多巴胺D2受体，刺激内源性乙酰胆碱的释放，另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解，使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位，增强了胃的内源性乙酰胆碱 主要不良反应有过敏症状，如皮疹、发热、瘙痒感等；消化道症状，如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等；神经系统症状，如头痛、刺痛感、睡眠障碍等；血液系统症状，如白细胞减少，当确认异常时应停药。 抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用，故二者不宜合用；伊托必利可能增强乙酰胆碱的作用，使用时应注意。Sheet3
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